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타크로리무스

Tacrolimus

FK-506

면역억제제 (칼시뉴린 억제제)TopicalOphthalmicPO

다른 이름: Protopic · Prograf · Advagraf · FK-506 · fujimycin

VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료

동물 종별 용량

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개요

타크로리무스(FK 506)는 강력한 마크로라이드계 면역억제제입니다. 수의학에서는 주로 면역 매개성 피부 질환(항문주위 누공, 아토피 피부염 등)의 국소 치료 및 건성 각결막염(KCS)의 안과 치료에 사용됩니다. 잠재적인 독성으로 인해 전신 사용은 흔하지 않지만, 중증 면역 매개성 질환에 사용될 수 있습니다.

​임상 팁:​ 사이클로스포린에 반응하지 않는 KCS 증례에 효과적인 경우가 많습니다.

작용 기전

Binds to the intracellular protein FKBP-12 (FK506 binding protein) → forms a complex that inhibits calcineurin (a calcium-dependent phosphatase) → prevents dephosphorylation of NF-AT (nuclear factor of activated T-cells) → inhibits transcription of IL-2 and other cytokines → profound T-lymphocyte inhibition.

안전성·주의사항

금기사항

  • Hypersensitivity to macrolides
  • Active systemic infections
  • Malignancy (for systemic use)

부작용

  • Topical: local irritation, erythema, pruritus
  • Ophthalmic: mild ocular irritation
  • Systemic: GI upset (vomiting, diarrhea), nephrotoxicity, neurotoxicity, secondary infections

주의

​Warning:​ Avoid switching between oral brands due to narrow therapeutic index and variable bioavailability. Wear gloves when applying topical formulations to avoid inadvertent human exposure. Monitor blood levels if used systemically.

약물 상호작용

KetoconazoleMajor

Inhibits CYP3A metabolism, significantly increasing systemic tacrolimus levels

ErythromycinMajor

Inhibits metabolism, increasing tacrolimus levels

Grapefruit juiceModerate

Increases systemic absorption and blood levels of tacrolimus

모니터링

  • Tear production (Schirmer Tear Test) for KCS
  • Resolution of skin lesions
  • Whole blood trough levels (if used orally)
  • Renal and hepatic function (if used orally)

약동학

반감기

고양이Unknown개9-12 hours (systemic)

흡수

Poor and variable oral absorption. Minimal systemic absorption from intact skin, but absorption increases significantly when applied to inflamed or damaged skin.

분포

Highly protein bound, primarily to erythrocytes and plasma proteins.

대사

Extensively metabolized in the liver and intestines by CYP3A enzymes.

배설

Primarily excreted via the biliary/fecal route.

과다투여

Systemic overdose can lead to severe nephrotoxicity, neurotoxicity (tremors, seizures), and profound immunosuppression. Treatment is supportive and symptomatic. No specific antidote exists.

제품

제형

  • Topical: 0.03% skin ointment
  • Topical: 0.1% skin ointment
  • Ophthalmic: 0.02% eye drop (solution)
  • Oral: various preparations

동물용의약품

  • Tacrolimus 0.02% eye drops (often compounded or specific veterinary brands)

인용의약품

  • Protopic 0.03% ointment
  • Protopic 0.1% ointment
  • Prograf capsules
  • Advagraf capsules

규제 현황

European Union✓ 승인됨처방전의약품EMA

POM (Prescription Only Medicine). Often used off-label under the cascade.

United Kingdom✓ 승인됨처방전의약품VMD

POM (Prescription Only Medicine). Often used off-label under the cascade.

규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

보관·안정성

Store at room temperature away from moisture and heat. Keep tubes and bottles tightly closed.

보호자 정보

반려동물의 피부나 눈에 연고나 안약을 투여할 때는 장갑을 착용하십시오. 사용 후에는 손을 깨끗이 씻으십시오. 다른 반려동물이 치료 부위를 핥지 못하게 하십시오.

​경고:​ 경구용 약물을 사용하는 경우, 브랜드마다 흡수율이 다르므로 수의사와 상의 없이 약물 브랜드를 변경하지 마십시오. 임산부는 가능한 한 이 약물의 취급을 피해야 합니다.

VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.