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테폭살린

Tepoxalin

비스테로이드성 항염증제 (NSAID)PO개

다른 이름: Zubrin · ORF-20485 · RWJ-20485

VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료

20 mg/kg PO (or 10 mg/kg PO) on first day; subsequently give 10 mg/kg PO once dailyPO· q24h· Based on clinical response and patient tolerance
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용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.

동물 종별 용량

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

개

적응증용량경로빈도기간지역
Pain and inflammation associated with osteoarthritis20 mg/kg PO (or 10 mg/kg PO) on first day; subsequently give 10 mg/kg PO once dailyPOq24hBased on clinical response and patient tolerance🌎 NA
  • Pain and inflammation associated with osteoarthritis: On first day of treatment give 20 mg/kg PO (or 10 mg/kg PO); subsequently give 10 mg/kg PO once daily.

용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.

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개요

테폭살린은 시클로옥시게나제(COX)와 리폭시게나제(LOX) 경로를 모두 억제하는 독특한 ​이중 억제제​입니다. 주로 ​반려견의 골관절염​과 관련된 통증 및 염증 치료에 사용됩니다.

  • 구강 붕해정(입에서 녹는 알약) 형태로 제공되어 알약을 먹이기 힘든 개에게 매우 유용합니다.
  • 류코트리엔 억제 효과가 있어 반려견의 알레르기 질환에 대한 보조 치료제로서의 가능성도 관심을 받고 있습니다.
  • ​임상 팁​: LOX 억제로 인한 이론적인 위장관 보호 효과에도 불구하고, 임상 데이터에 따르면 다른 최신 FDA 승인 COX-2 선택적 NSAID에 비해 구토와 설사를 더 많이 유발할 수 있습니다.

작용 기전

Tepoxalin blocks the arachidonic acid cascade at two key points:

  • ​Cyclooxygenase (COX-1 and COX-2)​ → Decreases production of pro-inflammatory prostaglandins (mediators of pain, hyperpyrexia, and inflammation).
  • ​5-Lipoxygenase (5-LOX)​ → Decreases production of leukotrienes (e.g., LTB4).

Pharmacological Note: LTB4 is a potent chemoattractant for neutrophils and contributes to GI mucosal damage by increasing cytokine production and release of proteinases. By inhibiting LOX, tepoxalin theoretically mitigates the GI ulcerogenic effects typically seen with COX-1 inhibition, though clinical GI side effects still occur. LOX inhibition in dogs persists for only about 6 hours after dosing.

안전성·주의사항

금기사항

  • Prior hypersensitivity reactions to tepoxalin
  • Active gastrointestinal ulcers
  • Dogs weighing less than 3 kg (cannot be accurately dosed)
  • Dogs less than 6 months old (safety not established)

부작용

  • Diarrhea
  • Vomiting
  • Anorexia/inappetence
  • Enteritis
  • Lethargy
  • Incoordination (<1%)
  • Incontinence (<1%)
  • Increased appetite (<1%)
  • Eating grass (<1%)
  • Flatulence (<1%)
  • Hair loss (<1%)
  • Trembling (<1%)

주의

Use with caution in patients with impaired hepatic, cardiovascular, or renal function, or those at risk for developing nephrotoxic effects associated with NSAIDs (e.g., dehydrated patients or those on concomitant diuretic therapy). Safety has not been determined in pregnant, breeding, or lactating dogs; use with caution and informed consent. Discontinue if signs of inappetence, vomiting, fecal abnormalities, anemia, icterus, or lethargy are observed.

약물 상호작용

Aspirin

May increase the risk of gastrointestinal toxicity (e.g., ulceration, bleeding, vomiting, diarrhea)

Corticosteroids

May increase the occurrence of gastric ulceration; avoid concomitant use

Digoxin

NSAIDs may increase serum levels of digoxin

Fluconazole

May increase plasma levels of tepoxalin (extrapolated from human celecoxib data)

Furosemide

NSAIDs may reduce saluretic and diuretic effects

Methotrexate

Serious toxicity has occurred with concomitant NSAID use; use with extreme caution

Nephrotoxic Drugs (e.g., aminoglycosides, amphotericin B)

May enhance the risk of nephrotoxicity

Other NSAIDs

May increase the risk of gastrointestinal toxicity (e.g., ulceration, bleeding, vomiting, diarrhea)

Warfarin

Tepoxalin is highly protein bound (98-99%); may displace warfarin and increase bleeding risk. Monitor closely.

모니터링

  • Clinical efficacy (improvement in mobility/pain)
  • Baseline and periodic CBC
  • Chemistry panel (including bilirubin and serum creatinine)
  • Signs associated with adverse effects (GI effects, appetite, vomiting, diarrhea, etc.)

약동학

반감기

고양이Tepoxalin: ~5 hours; Active metabolite: ~4 hours개Tepoxalin: ~2 hours; Active metabolite: ~13 hours

흡수

Readily absorbed after oral administration. Peak levels occur between 2-3 hours post-dose. The presence of food in the gut increases bioavailability.

분포

Tepoxalin and its active metabolite (tepoxalin pyrazole acid) are highly bound to plasma proteins (98-99%).

대사

Rapidly metabolized to several metabolites, including the active metabolite tepoxalin pyrazole acid.

배설

Metabolites are eliminated primarily in the feces; only 1% of the drug is eliminated in the urine.

과다투여

Information on acute overdosage is limited. Chronic overdosage (300 mg/kg/day for 6 months) in dogs caused decreases in total protein, albumin, and calcium concentrations, with gastric lesions noted at necropsy.

An acute overdose may cause significant GI distress, ulceration, and GI bleeding.

  • Treatment: Treat supportively. Monitor CBC, hydration status, renal function, and for evidence of GI bleeding. Contact an animal poison control center for further guidance.

제품

제형

  • Rapidly-disintegrating oral tablets

동물용의약품

  • Tepoxalin Oral (rapidly-disintegrating) Tablets: 30 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg in foil blisters (Zubrin)

규제 현황

규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

보관·안정성

Tablets should be kept in their foil blister packs until used and stored at temperatures between 2-30°C (36-86°F).

보호자 정보

  • ​투약 방법​: 알약을 반려견의 입안에 직접 넣고 약 4초 동안 입을 다물게 하십시오. 알약은 침에 의해 빠르게 녹도록 설계되어 반려견이 뱉어내는 것을 방지합니다.
  • ​음식과 함께​: 흡수를 돕고 위장 장애를 줄이기 위해 음식과 함께 먹이십시오.
  • ​수분 공급​: 반려견이 항상 신선한 물을 마실 수 있도록 하십시오. 탈수는 신장 부작용의 위험을 증가시킵니다.

​중요​: 심하거나 지속적인 구토, 설사, 흑색변, 식욕 부진, 무기력, 또는 잇몸/눈의 황달이 관찰되면 즉시 투약을 중단하고 수의사에게 연락하십시오.

VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.