티오구아닌
Thioguanine
2-Amino-6-mercaptopurine
다른 이름: Tabloid · Lanvis · Tioguanina · NSC-752 · 6-thioguanine · 6-TG · 2-Amino-6-mercaptopurine · WR-1141
VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료
체표면적(mg/m²) 기반 용량입니다. 투여 전에 체중을 체표면적으로 환산해야 합니다.
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
동물 종별 용량
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
개
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Acute lymphocytic and granulocytic leukemia | 40 mg/m2 PO once daily (q24 hours) for 4-5 days, then every 3rd day thereafter | PO | q24h initially, then q72h | 4-5 days initially, then ongoing | 🌎 NA |
| Acute myelogenous leukemias (Protocol 1 & 2) | 50 mg/m2 PO q24-48h | PO | q24-48h | Ongoing | 🌎 NA |
- Acute lymphocytic and granulocytic leukemia: Consultation with a veterinary oncologist is strongly recommended.
- Acute myelogenous leukemias (Protocol 1 & 2): Used as part of a protocol with Cytarabine (100 mg/m2 SC daily for 2-6 days) +/- Doxorubicin (10 mg/m2 IV once a week).
고양이
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Acute lymphocytic and granulocytic leukemia | 25 mg/m2 PO once daily (q24 hours) for 1-5 days, then every 30 days thereafter as necessary | PO | q24h initially, then q30d | 1-5 days initially, then ongoing | 🌎 NA |
- Acute lymphocytic and granulocytic leukemia: Cats are particularly susceptible to hematologic effects.
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
개요
티오구아닌(6-TG)은 주로 개와 고양이의 급성 림프구성 또는 과립구성 백혈병의 보조 치료제로 사용되는 퓨린 대사 길항제 항종양제입니다.
임상 요점:
- 이 약물은 세포주기 특이적 약물로, 주로 S기(DNA 합성기)에 작용합니다.
- 머캅토푸린과 광범위한 교차 내성을 공유하지만, 대사 경로가 다릅니다(분해에 크산틴 산화효소를 필요로 하지 않으므로 아자티오프린이나 머캅토푸린과 상호작용 프로필이 다름).
- 치료 지수가 매우 좁아 혈액학적 수치에 대한 엄격한 모니터링이 필요합니다.
- 고양이는 특히 골수 억제 효과에 민감합니다.
작용 기전
Thioguanine acts as a false purine base.
- Intracellular Activation: It is converted by the enzyme hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase (HGPRT) → thioguanine monophosphate (TGMP).
- DNA/RNA Incorporation: TGMP is further phosphorylated into di- and tri-nucleotides, which are then incorporated into DNA and RNA.
- Cytotoxicity: The insertion of these fraudulent nucleotides disrupts normal nucleic acid synthesis and function, leading to DNA strand breaks and apoptosis.
- It also causes feedback inhibition of de novo purine synthesis, further starving the cancer cells of essential nucleotides.
안전성·주의사항
금기사항
- Hypersensitivity to thioguanine
- Pregnancy (Category D - teratogenic and mutagenic)
부작용
- Nausea
- Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Bone marrow suppression (leukopenia, thrombocytopenia, anemia)
- Hepatotoxicity
- Pancreatitis
- Gastrointestinal ulceration (including oral ulcers)
- Dermatologic reactions
주의
Strict Chemotherapy Safety Precautions Apply
- Hepatic/Renal Impairment: Use with extreme caution; dosage adjustments may be necessary.
- Pre-existing Conditions: Caution in patients with pre-existing bone marrow depression, active infections, or a history of urate urinary stones.
- Species Sensitivity: Cats are highly susceptible to hematologic toxicity.
- Reproduction: Potentially mutagenic and teratogenic. Do not use in pregnant animals. Nursing mothers should use milk replacer.
- Handling: Personnel and owners should follow safe handling protocols for cytotoxic drugs.
약물 상호작용
Increased risk of hepatotoxicity; use concurrently with caution.
Increased risk of severe infection due to additive immunosuppression.
Additive bone marrow depression; extreme caution required.
Increased risk of vaccine-induced infection or decreased vaccine efficacy; use with caution or avoid.
모니터링
- Hemograms (including platelets) initially every 1-2 weeks, then every 1-2 months on maintenance. (Dose reduction of 25% recommended if WBC drops to 5,000-7,000 cells/mm3; discontinue if < 5,000 cells/mm3 until resolved)
- Liver function tests
- Serum amylase (if pancreatitis is suspected)
- Clinical efficacy (remission status)
약동학
흡수
Variable and incomplete; in humans, only about 30% of an oral dose is absorbed.
분포
Distributes into the DNA and RNA of bone marrow (may require several doses). Does not readily enter the CNS. Crosses the placenta.
대사
Rapidly metabolized primarily in the liver to a methylate derivative that is less active and less toxic than the parent compound.
배설
Metabolites are eliminated primarily in the urine.
과다투여
Toxicity from overdosage can manifest as acute (severe gastrointestinal effects like nausea, vomiting, diarrhea) or delayed (profound bone marrow depression, hepatotoxicity, severe gastroenteritis).
Treatment:
- If ingestion was recent, use standard protocols to empty the GI tract (emesis/gastric lavage followed by activated charcoal), keeping in mind the risks of handling cytotoxic emesis.
- Provide aggressive supportive care (IV fluids, broad-spectrum antibiotics if neutropenic, blood products if severely anemic or thrombocytopenic).
제품
제형
- Tablets
인용의약품
- Thioguanine Tablets: 40 mg (Tabloid)
규제 현황
규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
보관·안정성
Store tablets in tight containers at room temperature.
보호자 정보
이 약은 특정 유형의 백혈병을 치료하는 데 사용되는 강력한 항암제입니다. 강력한 약물이므로 주의 깊은 취급과 면밀한 모니터링이 필요합니다.
- 안전한 취급: 약을 투여한 후에는 손을 깨끗이 씻으십시오. 알약을 쪼개거나 부수지 마십시오. 임산부, 수유부 및 면역력이 저하된 사람은 이 약물이나 반려동물의 배설물과 접촉하지 않아야 합니다.
- 배설물 관리: 투약 후 며칠 동안 반려동물의 체액(소변, 대변, 구토물)에 미량의 약물이 포함될 수 있습니다. 배설물을 치울 때는 장갑을 착용하고, 이후 반드시 손을 씻으십시오.
- 주의 깊게 관찰할 사항: 반려동물에게 비정상적인 출혈, 멍, 심각한 식욕 부진, 구토, 설사, 눈/잇몸의 황달 또는 감염 징후(발열이나 극심한 무기력 등)가 나타나면 즉시 수의사에게 연락하십시오.
- 진료 예약: 예정된 모든 혈액 검사 일정을 반드시 지키십시오. 이는 약물이 반려동물의 골수나 간을 손상시키지 않는지 확인하기 위해 필수적입니다.
VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.