틸루드로네이트 이나트륨
Tiludronate Disodium
Tiludronic Acid
다른 이름: Tildren · Skelid · Tiludronic acid · ME-3737 · SR-41319 · acidum tiludronicum
VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
동물 종별 용량
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
말
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Navicular disease | 0.1 mg/kg tiludronic acid slow IV (over 20-30 seconds per 10 mL given) | IV | once daily | 10 days | 🌎 NA |
- Navicular disease: Alternate injection sites from day to day.
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
개요
틸루드로네이트 이나트륨(Tiludronate disodium)은 주로 말의 의학에서 골흡수를 억제하기 위해 사용되는 비질소 함유 비스포스포네이트 약물입니다.
이 약물은 말의 주상골병(navicular disease) 및 원위 족근골 관절염의 정맥 내 치료에 가장 흔히 사용됩니다. 골 재형성을 조절하고 국소 염증을 감소시킴으로써 이러한 질환과 관련된 파행을 크게 개선할 수 있으며, 특히 질병 초기에 투여할 때 효과적입니다.
임상 요점: 비질소 함유 비스포스포네이트인 틸루드로네이트는 일반적으로 최신 질소 함유 비스포스포네이트(예: 졸레드로네이트)보다 역가가 낮은 것으로 간주되지만, 말의 골관절 질환에 대해 잘 확립된 안전성 및 효능 프로파일을 가지고 있습니다. 인체 의학에서는 경구용 제제가 파제트병 치료에 사용됩니다.
작용 기전
Tiludronate works by inhibiting osteoclastic bone resorption.
- Binding: The drug has a high affinity for calcium and binds strongly to hydroxyapatite crystals in the bone matrix, preferentially at sites of active bone turnover (cancellous bone > cortical bone).
- Cellular Uptake: During bone resorption, osteoclasts take up the bisphosphonate.
- Intracellular Mechanism: As a non-nitrogenous bisphosphonate, tiludronate is intracellularly metabolized into a non-hydrolyzable ATP analogue.
- Apoptosis: This toxic ATP analogue accumulates within the osteoclast → disrupts cellular energy metabolism (inhibiting ATP-dependent intracellular enzymes) → induces osteoclast apoptosis (programmed cell death).
- Result: Decreased osteoclast function and lifespan lead to a net reduction in bone resorption and stabilization of bone remodeling.
안전성·주의사항
금기사항
- Renal dysfunction
- Horses producing milk for human consumption
- Horses less than 3 years old (due to lack of data on growing skeletons)
- Pregnant or lactating mares
부작용
- Colic (reduced appetite, abdominal discomfort, pawing, restlessness)
- Muscle tremor (associated with hypocalcemia)
- Fatigue/lassitude
- Sweating
- Injection site reactions (e.g., phlebitis, especially after repeated injections)
- Salivation
- Tail hypertonia
주의
Important Warnings:
- Hypocalcemia Risk: Use with extreme caution in horses with pre-existing hypocalcemia or cardiac dysfunction. Bisphosphonates can acutely lower serum calcium levels.
- Administration Rate: If used in high-risk patients, slow the rate of injection significantly and monitor closely for the first few hours post-injection.
- Age Restrictions: Avoid use in young, growing animals (< 3 years old) as the effects on skeletal development are not fully established.
- Renal Clearance: The drug is eliminated unchanged by the kidneys; avoid in patients with renal impairment.
약물 상호작용
May complex with tiludronate and reduce its availability; do not mix or administer concurrently.
모니터링
- Clinical Efficacy (improvement in lameness)
- Serum Calcium levels
- Adverse Effects (particularly within the first 4 hours after dosing, watching for colic or muscle tremors)
약동학
반감기
흡수
Rapidly distributed to bone after intravenous injection.
분포
Binds strongly to bone hydroxyapatite, with greater binding to cancellous bone than cortical bone. Plasma protein binding is approximately 85%.
대사
Not extensively metabolized; acts directly on osteoclasts.
배설
Unbound drug is eliminated unchanged in the urine. Approximately 25-50% of a single IV dose is eliminated in the urine over 96 hours. Repeated daily doses do not result in plasma accumulation.
과다투여
Limited information is available regarding massive overdose.
- Clinical Signs: The manufacturer reports that doses of 3X the therapeutic dose in horses caused an increased frequency of adverse effects, particularly signs of colic and muscle tremor.
- Treatment: Intravenous calcium administration should be considered for signs associated with acute hypocalcemia (e.g., severe muscle fasciculations/tremors). Conventional colic treatments are recommended if gastrointestinal signs persist.
제품
제형
- Injection (veterinary)
- Oral tablets (human)
동물용의약품
- Tiludronic Acid: 50 mg (as tiludronate disodium) per vial, with one 10 mL vial of sterile water for reconstitution; Tildren (Sanofi/Ceva)
인용의약품
- Tiludronate Disodium Oral Tablets: 240 mg (equiv. to 200 mg tiludronic acid); Skelid (Sanofi-Aventis)
규제 현황
규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
보관·안정성
Store the unreconstituted powder and diluent at room temperature (15-30°C) in the outer carton. Shelf life of properly stored unreconstituted product is generally 3 years. Reconstitute the powder by aseptically adding 10 mL of the provided diluent and mix gently (resulting in 5 mg/mL). After reconstitution, use immediately and discard any remaining product. Do not mix or administer with intravenous fluids containing calcium or magnesium.
보호자 정보
말 보호자를 위한 중요 정보
- 전문가 투여: 이 약물은 반드시 면허를 가진 수의사에 의해 정맥 내로 투여되어야 합니다.
- 치료 후 관찰: 주사 후 최대 4시간 동안 말을 주의 깊게 관찰해야 합니다.
- 주의 사항: 산통(앞발로 땅 파기, 옆구리 쳐다보기, 불안감, 식욕 부진)이나 근육 떨림/경련(혈중 칼슘의 일시적 저하를 나타낼 수 있음)의 징후를 발견하면 즉시 수의사에게 연락하십시오.
- 휴식 및 회복: 주상골병 치료 기간 동안의 운동 및 휴식에 관해서는 수의사의 구체적인 지시를 따르십시오.
VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.