트릴로스탄
Trilostane
4-alpha, 5-alpha-Epoxy-17-beta-hydroxy-3-oxoandrostane-2-alpha-carbonitrile
다른 이름: Vetoryl · Modrastane · Desopan · Modrenal · WIN 24540 · Trilostanum
VetSheet 수의사 팀 검수업데이트 2026년 4월 5일근거 기반 수의학 참고자료
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
동물 종별 용량
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
개
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Hyperadrenocorticism (HAC) - Label Dose | 2.2-6.7 mg/kg PO once a day with food | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Hyperadrenocorticism (HAC) - Alternative Protocol | 2-10 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Hyperadrenocorticism (HAC) - Low Dose Protocol | 1 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Alopecia X (Alaskan Malamutes) | 3-3.6 mg/kg PO twice a day | PO | q12h | 4-6 months | 🌎 NA |
| Alopecia X (Miniature poodles and Pomeranians) | 10.85 mg/kg per day given either once a day or divided twice a day | PO | q24h or q12h | 4-8 weeks | 🌎 NA |
| Hyperadrenocorticism | 2 mg/kg p.o. q24h or 1 mg/kg p.o. q12h | PO | q12h or q24h | Lifelong | 🌍 EU |
- Hyperadrenocorticism (HAC) - Label Dose: Adjust dose based on ACTH stimulation test 10-14 days post-initiation. May require twice daily dosing if clinical signs are not controlled for the full day.
- Hyperadrenocorticism (HAC) - Alternative Protocol: Doses of up to 50 mg/kg/day divided twice daily have been given. Adjust based on ACTH stim test 4-6 hours post-dose.
- Hyperadrenocorticism (HAC) - Low Dose Protocol: Recheck in 1 week. Adjust based on clinical response, UCCR, and ACTH stimulation test.
- Alopecia X (Miniature poodles and Pomeranians): Average dose reported.
- Hyperadrenocorticism: Give with food. Adjust dose based on monitoring.
고양이
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Hyperadrenocorticism | 7 mg/kg/day divided and given twice daily | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Hyperadrenocorticism | 15 mg (total dose) PO once daily to 60 mg (total dose) PO q12h | PO | q24h to q12h | — | 🌎 NA |
| Hyperadrenocorticism | 10-30 mg/cat p.o. q12-24h | PO | q12h to q24h | Lifelong | 🌍 EU |
- Hyperadrenocorticism: Doses of up to 60 mg per cat per day have been used.
- Hyperadrenocorticism: Titrate dose with ACTH stimulation tests. Cats typically remain diabetic despite clinical improvement.
- Hyperadrenocorticism: Give with food.
말
| 적응증 | 용량 | 경로 | 빈도 | 기간 | 지역 |
|---|---|---|---|---|---|
| Equine Cushing's syndrome | 0.4-1 mg/kg (total dose 120-240 mg) PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
용량은 수의사 전문가를 위한 임상 참고자료입니다. 반드시 최신 약물 정보 및 개별 환자에 따라 확인하시기 바랍니다.
개요
트릴로스탄은 합성 스테로이드 유사체로, 반려견의 뇌하수체 의존성 및 부신 의존성 부신피질기능항진증(쿠싱 증후군) 관리의 현재 표준 치료제입니다.
부신 피질의 괴사를 유발하는 미토탄과 같은 과거의 치료법과 달리, 트릴로스탄은 스테로이드 생성을 가역적으로 억제합니다. 이로 인해 일반적으로 더 안전하고 예측 가능하지만, 의인성 부신피질기능저하증(애디슨병)을 예방하기 위해 세심한 모니터링이 여전히 필요합니다.
주요 임상 용도:
- 개: 뇌하수체 의존성 및 부신 의존성 쿠싱 증후군; 탈모증 X(특히 포메라니안 및 알래스칸 말라뮤트).
- 고양이: 고양이 뇌하수체 의존성 쿠싱 증후군(오프라벨).
- 말: 말 쿠싱 증후군 / 뇌하수체 중엽 기능 장애(PPID)(오프라벨, PPID의 1차 치료제로는 주로 페르골리드가 사용됨).
임상 팁: 부신 종양이 있는 개에게 사용할 경우, 트릴로스탄은 쿠싱 증후군의 임상 증상을 조절하지만 종양의 크기를 줄이지는 않습니다. 실제로 치료 중 음성 피드백 상실로 인해 부신이 보상성 비대를 겪으며 크기가 커질 수 있습니다.
작용 기전
Trilostane acts as a competitive, reversible, and dose-dependent inhibitor of the enzyme 3-beta hydroxysteroid dehydrogenase (3β-HSD).
- Pathway Blockade: Pregnenolone → [3β-HSD Blocked] → Progesterone
- By blocking this crucial early step in the adrenal steroidogenesis pathway, trilostane effectively reduces the downstream synthesis of cortisol, aldosterone, and adrenal androgens.
- Because the inhibition is competitive and reversible, the suppressive effects on cortisol production wane within 10 to 20 hours, necessitating daily or twice-daily dosing.
안전성·주의사항
금기사항
- Hypersensitivity to trilostane
- Pregnancy (reduces progesterone synthesis)
- Use with caution in patients with renal impairment
- Use with caution in patients with hepatic impairment
- Renal insufficiency
- Hepatic insufficiency
부작용
- Lethargy
- Inappetence
- Vomiting
- Diarrhea
- Mild electrolyte abnormalities (hyponatremia, hyperkalemia)
- Iatrogenic hypoadrenocorticism (Addisonian crisis)
- Adrenal necrosis (rare but potentially fatal)
- Mild gastrointestinal signs
- Mild increases in serum potassium, bilirubin, and calcium
- Clinical hypoadrenocorticism (Addisonian crisis)
- Adrenal hyperplasia (with prolonged treatment)
- Prolonged adrenal suppression after drug withdrawal
주의
Trilostane is contraindicated in pregnant dogs and should be used with caution in lactating animals. It should be used cautiously in patients with pre-existing renal or hepatic impairment.
Important: Trilostane does not shrink adrenal tumors; adrenal glands may actually increase in size during therapy due to loss of negative feedback.
Human Safety Warning: Trilostane is an FDA Category X drug (contraindicated in pregnancy). Pregnant women or women trying to conceive must not handle the capsules.
약물 상호작용
Could increase risk for hyperkalemia
May potentiate the effects of trilostane and lead to hypoadrenocorticism
May potentiate the effects of trilostane and lead to hypoadrenocorticism
May potentiate the effects of trilostane and lead to hypoadrenocorticism
Could increase risk for hyperkalemia
Could increase risk for hyperkalemia
Concurrent suppression of adrenal function
모니터링
- Clinical signs (water intake, urination, appetite, energy level)
- Adverse effects (vomiting, diarrhea, lethargy)
- Serum electrolytes (Sodium and Potassium)
- Urinalysis (Specific gravity, glucose, urine cortisol:creatinine ratio [UCCR])
- ACTH stimulation tests (conducted 4-6 hours post-pill)
- Clinical signs (water intake, urination, appetite, hair coat)
- ACTH stimulation test (3 hours post-pill)
- Pre-pill baseline cortisol
- Serum electrolytes (potassium, calcium)
- Liver parameters (bilirubin)
약동학
흡수
In dogs, orally administered trilostane is rapidly but erratically absorbed. Peak levels occur between 1.5-2 hours post-dose. It is unknown if food significantly alters absorption, but administration with food is recommended.
대사
Metabolized in the liver to several metabolites, including the active metabolite ketotrilostane.
배설
Drug levels return to baseline after 18 hours. Effects on cortisol production wane within 10-20 hours of dosing.
과다투여
Acute overdoses are unlikely to be life-threatening, and severe clinical signs are not typically expected immediately.
- Monitoring: Assess blood pressure, hydration status, and electrolyte balance (Na/K).
- Treatment: If the animal is stressed or showing signs of hypoadrenocorticism, consider administering exogenous corticosteroids short-term.
- Because the drug's effects are relatively short-lived, monitoring of uncomplicated patients is usually only required for a few days post-ingestion.
제품
제형
- Oral capsules: 10 mg, 30 mg, 60 mg, 120 mg
- Oral capsules: 5 mg (named patient basis)
- Liquid formulation (named patient basis)
동물용의약품
- Vetoryl Oral Capsules: 10 mg, 30 mg, & 60 mg (packaged in aluminum foil blister cards)
- Vetoryl 10 mg, 30 mg, 60 mg, 120 mg capsules
인용의약품
- Modrastane (Withdrawn from the US market in 1994)
규제 현황
POM-V
POM-V
규제 데이터 없음: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
보관·안정성
Store commercially available trilostane capsules at room temperature in tight, light-resistant containers.
보호자 정보
트릴로스탄은 쿠싱병 관리에 매우 효과적인 약물이지만, 세심한 취급과 모니터링이 필요합니다.
취급 주의사항:
- 어린이와 반려동물의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
- 임신 경고: 임산부나 임신을 계획 중인 여성은 이 캡슐을 절대 만져서는 안 됩니다. 약물이 사람의 임신에 영향을 미칠 수 있습니다.
- 약물을 만진 후에는 손을 깨끗이 씻으십시오.
- 캡슐을 열거나, 비우거나, 나누려고 하지 마십시오.
투여 방법:
- 처방된 대로 정확히 투여하며, 흡수를 돕기 위해 가급적 음식과 함께 먹이는 것이 좋습니다.
- 이 약은 질병을 완치하는 것이 아니라 관리하는 것임을 이해해야 합니다. 반려동물은 평생 이 약을 복용해야 할 가능성이 높습니다.
주의할 점:
- 복용 첫 며칠 동안은 반려동물의 신체가 낮아진 스테로이드 수치에 적응하면서 가벼운 무기력증이나 식욕 저하가 나타날 수 있습니다.
- 반려동물이 심한 무기력, 구토, 설사, 쓰러짐 증상을 보이거나 음식을 전혀 먹지 않는다면 즉시 약물 투여를 중단하고 수의사에게 연락하십시오. 이는 코르티솔 수치가 너무 낮아졌다는(애디슨 위기) 신호일 수 있습니다.
VetSheet 의약품 참고자료는 수의사 전문가의 임상 의사결정 지원을 위한 것이며, 전문적 판단이나 제조사의 최신 약물 정보를 대체할 수 없습니다.