Acepromazine
Acepromazine maleate
ชื่ออื่นๆ: PromAce · Aceproject · Aceprotabs · Plegicil · Notensil · Atravet · Acecare · ACP · Acetylpromazine maleate
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณหลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณ (1)
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Tranquilization
a) Tranquilization: 0.25 – 0.75 mg/kg IM or SC 46 ; the lower to mid-range of the dosage is generally adequate.
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (4)
- 1. Acepromazine does not provide analgesia; addition of an analgesic agent is required when pain relief is needed.
- All dosages are extra-label.
- Store tablets and injection protected from light at 20°C to 25°C (68°F-77°F), with excursions permitted between 15°C and 30°C (59°F-86°F). Tablets should be stored in tight containers. There is no limit to the number of vial punctures throughout the full expiry period. 1
- 2. Administer IV doses slowly; allow at least 15 minutes for onset of action. 1
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Acepromazine เป็นยาในกลุ่ม phenothiazine neuroleptic ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายและเป็นมาตรฐานในทางสัตวแพทย์ โดยมีคุณสมบัติหลักในการทำให้สัตว์สงบและซึมลงได้อย่างน่าเชื่อถือ
ประเด็นทางคลินิกที่สำคัญ:
- ไม่มีฤทธิ์ระงับปวด: Acepromazine ไม่มีฤทธิ์ระงับปวดเลย จึงต้องใช้ร่วมกับยาแก้ปวดที่เหมาะสม (เช่น กลุ่ม opioids) ในกรณีที่ต้องทำหัตถการที่มีความเจ็บปวด (neuroleptanalgesia)
- ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: ยามีฤทธิ์ขยายหลอดเลือดอย่างรุนแรงเนื่องจากการปิดกั้นตัวรับ alpha-1 adrenergic ซึ่งมักทำให้เกิด ภาวะความดันโลหิตต่ำ จึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ในสัตว์ป่วยที่มีภาวะขาดน้ำ (hypovolemic), ภาวะช็อก หรือสัตว์ที่มีระบบไหลเวียนโลหิตไม่คงที่
- ความไวเฉพาะสายพันธุ์: สุนัขพันธุ์ใหญ่และสุนัขกลุ่ม sight hounds (เช่น Greyhounds) มีความไวต่อยามาก สุนัขที่มี การกลายพันธุ์ของยีน MDR1 (ABCB1) (เช่น Collies, Australian Shepherds) จำเป็นต้องลดขนาดยาลงอย่างมาก (25-50%)
- ข้อควรระวังในม้า: อาจทำให้เกิดภาวะอวัยวะเพศยื่นค้างหรือภาวะองคชาตแข็งค้างในม้าพ่อพันธุ์ ซึ่งอาจนำไปสู่การเป็นอัมพาตถาวรของกล้ามเนื้อ retractor penis
แม้ในอดีตจะมีการใช้เพื่อลดความวิตกกังวลจากการเดินทางหรือความกลัวเสียงดัง แต่ปัจจุบันสัตวแพทย์ด้านพฤติกรรมมักไม่แนะนำให้ใช้เป็นยาเดี่ยวสำหรับภาวะเหล่านี้ เนื่องจากยาอาจทำให้สัตว์ซึมลงโดยไม่ได้ลดความกลัวหรือความตื่นตระหนกที่แท้จริง ซึ่งอาจส่งผลให้สัตว์มีความไวต่อเสียงมากขึ้น
กลไกการออกฤทธิ์
Acepromazine exerts its effects through multiple receptor antagonisms:
- Dopamine (D2) Receptor Antagonism: Blocks postsynaptic D2 receptors in the CNS (specifically the basal ganglia and limbic system) → depresses the reticular activating system → produces sedation and tranquilization.
- Alpha-1 Adrenergic Antagonism: Blocks peripheral alpha-1 receptors → causes peripheral vasodilation → leads to hypotension and secondary hypothermia.
- Additional Blockade: Possesses varying degrees of anticholinergic (muscarinic), antihistaminic (H1), and antispasmodic effects.
- Antiemetic Effect: Blocks dopamine receptors in the Chemoreceptor Trigger Zone (CRTZ) of the medulla.
Clinical Pearl: Because of its alpha-blocking properties, administering epinephrine to an acepromazine-induced hypotensive patient can cause "epinephrine reversal" (unopposed beta-2 vasodilation), worsening the hypotension. Alpha-agonists like phenylephrine are preferred for treating severe acepromazine-induced hypotension.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Significant cardiac disease
- Hypovolemia, hypotension, or shock
- Tetanus or strychnine intoxication
- Intra-arterial injection in horses (can cause severe CNS excitement, seizures, death)
- Use with extreme caution in very young, geriatric, or debilitated animals
- Avoid in racing animals within 4 days of a race
ผลข้างเคียง
- Hypotension and cardiovascular collapse
- Bradycardia (vagally mediated) or reflex tachycardia
- Hypothermia or hyperthermia
- Penile protrusion/prolapse in large animals (especially stallions)
- Prolapse of the membrana nictitans (third eyelid)
- Decreased tear production (especially in cats)
- Paradoxical excitement, restlessness, or aggression
- Transient pain at IM injection sites
- Decreased hematocrit (due to splenic sequestration of RBCs)
ข้อควรระวัง
Dosage Adjustments: The manufacturer's labeled dose is often considered up to 10 times higher than clinically necessary. Use lower end of dose ranges.
Breed Sensitivities:
- MDR1 Mutation: Dogs with the MDR1 (ABCB1) mutation (Collies, Australian Shepherds, etc.) require a 25% dose reduction if heterozygous, and a 30-50% reduction if homozygous.
- Giant Breeds & Sight Hounds: Extremely sensitive; require lower doses.
- Terriers: May be somewhat resistant to effects.
Administration: Give IV injections slowly. Allow at least 15 minutes for onset of action. Never inject intra-arterially in horses.
Behavioral: Use cautiously as a restraining agent in aggressive dogs; it may make the animal more prone to startle and react to noises.
Other: May cause regurgitation of ruminal contents in cattle during general anesthesia induction.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Possible increased risk for hypothermia
May cause reduced GI absorption of oral phenothiazines
May cause reduced GI absorption of oral phenothiazines
May cause additive CNS depression if used with acepromazine
Acepromazine may impair the vasopressive action of dopamine
Acepromazine may reduce the effectiveness of emetics
Concomitant use can lead to unopposed beta-activity causing vasodilation and increased cardiac rate (epinephrine reversal)
May increase risks for extrapyramidal adverse effects
May enhance hypotensive effects; dosages of acepromazine are generally reduced when used with an opiate
Effects may be potentiated; do not give within one month of worming with these agents
Metabolism may be decreased if given concurrently
Activity may be enhanced by phenothiazines
Increased blood levels of both drugs may result
May cause additive cardiac depression
Additive CNS depression; doses of other anaesthetic drugs should be reduced when ACP is used for premedication
Unopposed beta activity causing severe vasodilation and tachycardia (due to ACP's alpha-adrenergic blockade)
Reduced GI absorption of oral phenothiazines
การเฝ้าระวัง
- Cardiac rate, rhythm, and blood pressure (especially in compromised patients)
- Degree of tranquilization and sedation
- Male horses: Monitor to ensure the penis retracts and is not injured
- Body temperature (especially if ambient temperature is very hot or cold)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Onset of action is fairly slow, requiring up to 15 minutes following IV administration, with peak effects seen in 30-60 minutes.
การกระจายตัว
Fairly high volume of distribution (6.6 L/kg in horses), and is more than 99% protein bound.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver.
การขับออก
Both conjugated and unconjugated metabolites are eliminated in the urine. Metabolites may be found in equine urine up to 96 hours after dosing.
การใช้ยาเกินขนาด
The LD50 in mice is 61 mg/kg IV and 257 mg/kg PO. Dogs have survived oral dosages up to 220 mg/kg, but overdoses can cause serious hypotension, CNS depression, pulmonary edema, and hyperemia.
Clinical Signs of Toxicity:
- Dogs: Ataxia, sedation, lethargy, depression, protrusion of the third eyelid, somnolence, bradycardia, and recumbency.
- Cats: Sedation, ataxia, lethargy, protrusion of the third eyelid, and depression.
Treatment:
- Because of relatively low toxicity, most overdoses are handled by monitoring and symptomatic treatment.
- Massive oral overdoses should be treated by emptying the gut if possible.
- Hypotension: Should not be treated initially with fluids. If fluids fail to maintain BP, use alpha-adrenergic pressor agents (e.g., phenylephrine). Note: Avoid epinephrine due to the risk of "epinephrine reversal" causing further vasodilation.
- Seizures: May be controlled with barbiturates or diazepam.
- CNS Depression: Doxapram has been suggested as an antagonist to the CNS depressant effects.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection: 10 mg/mL
- Tablets: 5 mg, 10 mg, 25 mg
ยาสัตวแพทย์
- Acepromazine Maleate for Injection: 10 mg/mL in 50 mL vials (PromAce, generic)
- Acepromazine Maleate Tablets: 5 mg, 10 mg & 25 mg (PromAce, generic)
สถานะการอนุมัติ
Classified as POM-V (Prescription Only Medicine - Veterinarian)
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store protected from light. Tablets should be stored in tight containers. Acepromazine injection should be kept from freezing. Stable and efficacious for at least 180 days after mixing with ketamine and xylazine if stored at room temperature in the dark.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- สีของปัสสาวะเปลี่ยนไป: ยานี้อาจทำให้ปัสสาวะของสัตว์เลี้ยงเปลี่ยนเป็นสีชมพูหรือสีน้ำตาลแดงชั่วคราว ซึ่งเป็นผลข้างเคียงปกติและไม่ต้องกังวล
- ไม่ใช่ยาแก้ปวด: Acepromazine ช่วยให้สัตว์สงบแต่ ไม่ช่วยระงับความเจ็บปวด หากสัตว์เลี้ยงของท่านต้องเข้ารับการทำหัตถการที่เจ็บปวด จะต้องมีการใช้ยาชนิดอื่นร่วมด้วย
- รักษาสภาพแวดล้อมให้เงียบสงบ: แม้สัตว์เลี้ยงของท่านจะดูง่วงซึม แต่พวกเขายังสามารถตกใจกับเสียงดังหรือการเคลื่อนไหวที่รวดเร็วและอาจตอบสนองอย่างคาดเดาไม่ได้ ควรให้สัตว์เลี้ยงอยู่ในสภาพแวดล้อมที่เงียบและสงบจนกว่าฤทธิ์ยาจะหมดไป
- หนังตาที่สาม: ท่านอาจสังเกตเห็น "หนังตาที่สาม" (เยื่อหุ้มที่มุมตาด้านใน) ปิดบังดวงตาบางส่วน นี่เป็นอาการปกติและจะหายไปเองเมื่อฤทธิ์ยาหมดลง
- กฎระเบียบ: ได้รับการรับรองจาก FDA ให้ใช้ในสุนัข แมว และม้าที่ไม่ได้มีไว้เพื่อบริโภค
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต