Aglepristone
RU-534
ชื่ออื่นๆ: Alizine · RU-534 · RU46534 · RU-46534
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| To terminate pregnancy (up to day 45) | 10 mg/kg (0.33 mL/kg) subcutaneous injection only. Repeat one time, 24 hours after the first injection. | SC | q24h | 2 doses | 🌎 NA |
| To induce parturition | At day 60 (post-estimated LH surge): 15 mg/kg SC and another dose 24 hours later. Subsequently, give oxytocin 0.15 Units/kg SC at hourly intervals until last pup is delivered. | SC | q24h | 2 doses | 🌎 NA |
| To induce parturition | On or after day 58 of pregnancy: 15 mg/kg subcutaneously; repeat in 9 hours. | SC | Repeat in 9 hours | 2 doses | 🌎 NA |
| As an adjunct to treating pyometra/metritis (preserve fertility) | Treatment begun at week 2-4 of diestrus with a single SC injection of aglepristone at 10 mg/kg. Doses are repeated at days 2, 7, and 14. | SC | Days 1, 2, 7, 14 | 14 days | 🌎 NA |
| For closed cervix pyometra | 6 mg/kg twice daily on the first day followed by the same dose once daily on days 2, 3, and 4. Some prefer using larger doses (10mg/kg) once daily on days 1, 3, and 8, then follow up also on days 15 and 28 depending on the bitch's condition. | SC | Variable | Variable | 🌎 NA |
| For metritis | 10 mg/kg subcutaneously once daily on days 1, 2 and 8. | SC | Days 1, 2, 8 | 8 days | 🌎 NA |
| For open or closed pyometra | aglepristone 10 mg/kg subcutaneously once daily on days 1, 2 and 8 and cloprostenol 1 microgram/kg subcutaneously on days 3 to 7. | SC | Days 1, 2, 8 | 8 days | 🌎 NA |
| For pyometra | 10 mg/kg SC on days 1, 2, 8, 15, & 29. Give misoprostol 10 micrograms/kg PO twice daily on days 3 through 12. | SC | Days 1, 2, 8, 15, 29 | 29 days | 🌎 NA |
| Pregnancy termination | 10 mg/kg | SC | q24h | 2 doses | 🌍 EU |
| Progesterone-induced acromegaly | 10 mg/kg | SC | q24h for 2 doses, then q7d | 5 doses total | 🌍 EU |
| Pyometra | 10 mg/kg | SC | Days 1, 2, and 7 | 3 doses (up to 5) | 🌍 EU |
- To terminate pregnancy (up to day 45): A maximum of 5 mL should be injected at any one site. Light massage of the injection site is recommended.
- To induce parturition: Additional studies confirming efficacy and safety are warranted before routine clinical application.
- To induce parturition: Expulsion of first pup occurred between 32 and 56 hours after treatment. Use standard protocols to assist with birth.
- As an adjunct to treating pyometra/metritis (preserve fertility): During first 7 days, daily injections of amoxicillin/clavulanic acid were also given.
- For open or closed pyometra: Bitches with closed pyometra or with elevated temperature/dehydration should also receive IV fluids and antibiotics. If unresolved, additional doses on days 14 and 28.
- For pyometra: Approximately 75% of cases show significant clinical improvement without developing adverse effects associated with prostaglandins.
- Pregnancy termination: Maximum of 5 ml injected at any one site.
- Progesterone-induced acromegaly: Maximum of 5 ml injected at any one site.
- Pyometra: Maximum of 5 ml injected at any one site. Additional doses may be given on days 14 and 21 if there is an inadequate response.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| For treating mammary fibroadenomatous hyperplasia | 20 mg/kg aglepristone subcutaneously once weekly until resolution of signs. | SC | q7d | Until resolution | 🌎 NA |
| For treating mammary fibroadenomatous hyperplasia | 10 mg/kg SC on two consecutive days, once weekly. | SC | Two consecutive days weekly | 3-5 weeks | 🌎 NA |
| To terminate pregnancy (up to day 45) | 15 mg/kg SC twice 24 hours apart. | SC | q24h | 2 doses | 🌎 NA |
| Pregnancy termination | 15 mg/kg | SC | q24h | 2 doses | 🌍 EU |
| Fibroadenomatous hyperplasia | 20 mg/kg | SC | q7d | Until resolution | 🌍 EU |
| Pyometra | 15 mg/kg | SC | Days 1, 2, and 7 | 3 doses (up to 5) | 🌍 EU |
- For treating mammary fibroadenomatous hyperplasia: Cats with HR > 200 BPM should receive atenolol at 6.25 mg (total dose) until HR < 200 BPM with regression in mammary gland size.
- For treating mammary fibroadenomatous hyperplasia: Complete regression occurs on average 3-4 weeks. Relapses can occur, particularly if treated with long-acting progestins; these cats should be treated for 5 weeks.
- To terminate pregnancy (up to day 45): Efficacy is 95% if administered before implantation, 85% if after implantation. Termination occurs within 3 days in 50% of queens.
- Pregnancy termination: Maximum of 5 ml injected at any one site.
- Fibroadenomatous hyperplasia: Maximum of 5 ml injected at any one site. Consider atenolol if cat is tachycardic with heart rate >200 bpm.
- Pyometra: Maximum of 5 ml injected at any one site. Additional doses may be given on days 14 and 21 if there is an inadequate response.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Aglepristone เป็นสเตียรอยด์สังเคราะห์ที่ทำหน้าที่เป็น ตัวต้านตัวรับโปรเจสเตอโรน (progesterone receptor antagonist) โดยหลักแล้วใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อ ยุติการตั้งครรภ์ ในสุนัขและแมว รวมถึงการจัดการทางการแพทย์สำหรับ มดลูกอักเสบ (pyometra) และ ภาวะเต้านมโตผิดปกติ (fibroadenomatous mammary hyperplasia) ในแมว
เนื่องจากสูตรตำรับเป็นเบสน้ำมันผสมแอลกอฮอล์ จึงมักพบปฏิกิริยาเฉพาะที่บริเวณจุดฉีด
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: ในฐานะที่เป็นตัวต้านแบบแข่งขัน (competitive antagonist) aglepristone จะไม่ลดระดับโปรเจสเตอโรนในกระแสเลือด แต่จะยับยั้งการทำงานทางชีวภาพของโปรเจสเตอโรนโดยตรงที่ระดับตัวรับ
กลไกการออกฤทธิ์
Aglepristone competitively binds to progesterone (P4) receptors in the uterus and other target tissues.
- In dogs, its affinity for uterine progesterone receptors is ~3x that of endogenous progesterone; in queens, it is ~9x greater.
- Pathway: Aglepristone binding → blockade of progesterone signaling → withdrawal of pregnancy support → cervical dilation and resumption of myometrial contractility → fetal resorption or abortion (usually within 7 days).
- It also binds to glucocorticoid receptors acting as an antagonist, which can block endogenous or exogenously administered glucocorticoids from acting at these sites.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to aglepristone
- Pregnancy (unless used specifically for pregnancy termination or inducing parturition)
- Hypoadrenocorticism (Addison's disease) or genetic predisposition to it
- Peritonitis (must be ruled out before using for pyometra)
- Caution in patients with poor health, diabetes, or impaired hepatic/renal function
ผลข้างเคียง
- Injection site reactions (pain, edema, skin thickening, ulceration, localized lymph node enlargement)
- Anorexia (25%)
- Excitation (23%)
- Depression (21%)
- Diarrhea (13%)
- Uterine infections (3.4%)
- Vomiting (2%)
- Brown mucoid vaginal discharge (associated with pregnancy termination)
- Mammary gland congestion
ข้อควรระวัง
WARNING: Accidental injection of this product can induce abortion; it should not be administered or handled by pregnant women. Accidental injection can also cause severe pain, intense swelling, and ischemic necrosis that can lead to serious sequelae, including loss of a digit. Seek prompt medical attention if accidentally injected.
- Injection Site Care: Light massage of the injection site is recommended after administration. Larger dogs should not receive more than 5 mL at any one SC injection site. Administering into the scruff of the neck may help avoid severe injection reactions.
- Pyometra: When used for pyometra, there is a substantial risk of treatment failure, and ovariohysterectomy may ultimately be required.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Could reduce the efficacy of aglepristone
Aglepristone could reduce the efficacy of glucocorticoid treatment due to receptor antagonism
May interact with aglepristone (manufacturer warning, likely due to CYP450 enzyme inhibition)
May interact with aglepristone (manufacturer warning)
May interact with aglepristone (manufacturer warning)
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy
- For pregnancy termination: ultrasound 10 days after treatment and at least 30 days after mating
- Injection site reactions (pain, swelling, ulceration)
- Systemic adverse effects (anorexia, excitation, depression, diarrhea)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In dogs, after injecting two doses of 10 mg/kg 24 hours apart, peak serum levels occur about 2.5 days later.
การกระจายตัว
Highly lipophilic, distributes widely into tissues.
การเผาผลาญ
Hepatic metabolism is likely, given potential interactions with CYP450 inhibitors like ketoconazole.
การขับออก
The majority (90%) of the drug is excreted via the feces.
การใช้ยาเกินขนาด
When administered at 3X (30 mg/kg) recommended doses, bitches demonstrated no untoward systemic effects. Localized reactions were noted at the injection site, presumably due to the larger volumes injected.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injectable solution (30 mg/mL)
ยาสัตวแพทย์
- Aglepristone 30 mg/mL in 5 mL & 10 mL vials (Alizine® or Alizin®)
สถานะการอนุมัติ
Authorized in multiple EU member states.
POM-V classification.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Aglepristone injection should be stored below 25°C and protected from light. The manufacturer recommends using the product within 28 days of withdrawing the first dose. Due to the product's oil/alcohol vehicle formulation, it should not be mixed with any other medication.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การบริหารยาโดยสัตวแพทย์เท่านั้น: เฉพาะบุคลากรทางสัตวแพทย์เท่านั้นที่ควรจัดการและบริหารยานี้ เนื่องจากมีความเสี่ยงรุนแรงหากมีการฉีดเข้าสู่ร่างกายมนุษย์โดยอุบัติเหตุ
- การยุติการตั้งครรภ์: เมื่อใช้เพื่อยุติการตั้งครรภ์ในสุนัขเพศเมีย โปรดทราบว่า aglepristone อาจมีประสิทธิภาพเพียง 95% เมื่อใช้ในช่วงวันที่ 26-45 ของการตั้งครรภ์
- สิ่งคัดหลั่งทางช่องคลอด: อาจพบสิ่งคัดหลั่งทางช่องคลอดลักษณะเป็นเมือกสีน้ำตาลประมาณ 24 ชั่วโมงก่อนการขับตัวอ่อน
- ผลข้างเคียง: สัตว์เลี้ยงของคุณอาจแสดงอาการเบื่ออาหาร ตื่นเต้น กระวนกระวาย หรือซึม อาเจียน หรือท้องเสียหลังการรักษา
- เมื่อใดที่ควรติดต่อสัตวแพทย์: ติดต่อสัตวแพทย์ของคุณหากสัตว์เลี้ยงมีสิ่งคัดหลั่งลักษณะเป็นหนองหรือมีเลือดปนหลังการรักษา หรือหากสิ่งคัดหลั่งทางช่องคลอดคงอยู่เกิน 3 สัปดาห์หลังการรักษา
- การรักษาภาวะมดลูกอักเสบ: เมื่อใช้รักษาภาวะมดลูกอักเสบ (pyometra) มีความเสี่ยงสูงที่การรักษาจะล้มเหลว และอาจจำเป็นต้องผ่าตัดเอามดลูกและรังไข่ออก (ทำหมัน) ในท้ายที่สุด
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต