Alendronate Sodium

(4-amino-1-hydroxy-1-phosphono-butyl) phosphonic acid

ยาในกลุ่ม Bisphosphonate ชนิดรับประทาน / ยายับยั้งการสลายกระดูกPOสุนัขแมว

ชื่ออื่นๆ: Fosamax · Adronat · Alendros · Arendal · Onclast · Alendronic acid · Acide Alendronique · Acido Alendronico · Acidum Alendronicum

ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์

0.5-1 mg/kgPO· once daily

น้ำหนักตัว— 🐕

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

ขนาดยาตามสัตว์

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

สุนัข

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Refractory hypercalcemia	0.5-1 mg/kg	PO	once daily	—	🌎 NA
Investigational treatment of histiocytic sarcoma complex	Loading dose of 70 mg/m 2 (NOT mg/kg)	PO	daily for 14 days, then every other day for 14 days, then once weekly	—	🌎 NA

Investigational treatment of histiocytic sarcoma complex: Monitor for esophageal problems (excessive salivation, regurgitation).

แมว

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Feline odontoclastic resorptive lesions (FORLs)	3 mg/kg	PO	q12h	—	🌎 NA
Idiopathic hypercalcemia (after dietary change has been attempted)	Initially 2 mg/kg. Most cats respond to 10 mg (total dose).	PO	once weekly	—	🌎 NA

Feline odontoclastic resorptive lesions (FORLs): Note: Use for this indication in cats is at present very controversial. (Plumb 2006)
Idiopathic hypercalcemia (after dietary change has been attempted): Administer at least 6 mL of water after administration and butter the lips to increase salivation and increase transit. If efficacious, effects usually seen in 3-4 weeks. Monitor via serum ionized calcium.

กำลังตรวจรักษาอยู่ใช่ไหม? AI ของ VetSheet จะบันทึกยา ขนาดยา และระยะเวลาลงในบันทึกการตรวจที่มีโครงสร้างให้โดยตรงดูวิธีการทำงานของ VetSheet

ภาพรวม

Alendronate sodium เป็นยาในกลุ่ม nitrogen-containing bisphosphonate ชนิดรับประทาน ซึ่งใช้หลักในการยับยั้งการสลายกระดูกโดย osteoclast

ประเด็นสำคัญทางคลินิก:

ข้อบ่งใช้หลัก: ใช้ในทางสัตวแพทย์สำหรับภาวะแคลเซียมในเลือดสูงที่ดื้อต่อการรักษา (เช่น idiopathic hypercalcemia ในแมว, hypercalcemia of malignancy), โรคฟันกร่อนในแมว (FORLs) และใช้เป็นยาเสริมในการรักษา osteosarcoma หรือ histiocytic sarcoma
สถานะการศึกษา: ประสบการณ์ทางคลินิกในสัตว์เล็กยังมีจำกัดมาก ขนาดยาและข้อมูลความปลอดภัยยังอยู่ในระหว่างการศึกษา
ปัญหาด้านการดูดซึม: การดูดซึมผ่านทางเดินอาหารต่ำมาก (<2%) และลดลงอย่างมากเมื่อได้รับพร้อมอาหาร จึงจำเป็นต้องมีระเบียบการงดอาหารที่เคร่งครัด
ความเสี่ยงต่อหลอดอาหาร: เป็นที่ทราบกันว่าทำให้เกิดการระคายเคืองและแผลในหลอดอาหารอย่างรุนแรงในมนุษย์ จึงจำเป็นต้องมีเทคนิคการป้อนยาเฉพาะ (เช่น การป้อนน้ำตาม หรือการทาเนยที่ริมฝีปาก) เพื่อให้แน่ใจว่ายาผ่านเข้าสู่กระเพาะอาหารได้อย่างรวดเร็ว

กลไกการออกฤทธิ์

Alendronate is a nitrogenous bisphosphonate that strongly binds to hydroxyapatite crystals in the bone matrix.

Mechanism: During bone resorption, the drug is locally released and endocytosed by osteoclasts.
Intracellular Pathway: Inside the osteoclast, alendronate inhibits the enzyme farnesyl pyrophosphate synthase (FPPS) within the mevalonate pathway → prevents the prenylation (lipid modification) of small GTP-binding proteins (such as Ras, Rho, and Rab) → disrupts osteoclast cytoskeletal organization and ruffled border formation → induces osteoclast apoptosis.
Secondary Effects: By inhibiting osteoclastogenesis and promoting apoptosis, it indirectly reduces angiogenesis and may inhibit cancer cell proliferation in osteogenic neoplasms.

ความปลอดภัยและคำเตือน

ข้อห้ามใช้

Esophageal abnormalities (e.g., strictures, achalasia) that delay esophageal emptying
Inability to stand or sit upright for 30 minutes post-administration (human guideline; veterinary relevance is managed via water chasers/activity)
Severe renal dysfunction (Creatinine Clearance < 35 mL/min)
Known hypersensitivity to alendronate or other bisphosphonates

ผลข้างเคียง

Upper GI irritation and erosions
Esophageal stricture or ulceration
Vomiting
Inappetence
Jaw osteonecrosis (rare but documented in humans)
Musculoskeletal pain
Hypocalcemia (with overdose)
Hypophosphatemia (with overdose)

ข้อควรระวัง

Esophageal Toxicity Warning: Alendronate can cause severe local irritation to the upper gastrointestinal mucosa.

Administration Technique: To minimize esophageal transit time and prevent erosions, ensure the patient swallows the medication completely. In dogs, walking or playing for 30 minutes post-dose is recommended. In cats, administering at least 6 mL of water and buttering the lips to induce salivation is advised.
Renal Impairment: Use with extreme caution or avoid in patients with severe renal dysfunction.
Investigational Use: Inform owners that the use of this drug in veterinary medicine is largely investigational, and long-term safety data is lacking.

การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา

Aspirin

Increased risk of upper GI adverse effects and erosions.

Calcium-containing oral products or food

Likely to significantly decrease the already low oral bioavailability of alendronate.

Ranitidine (IV)

Increased oral alendronate bioavailability two-fold in a human study.

NSAIDsModerate

Humans taking NSAIDs with alendronate had no higher rates of GI adverse reactions than when NSAIDs were used with placebo, though caution is still advised.

Antacids (Aluminum, Magnesium, Calcium)Major

Significantly decreases alendronate absorption

Iron supplementsMajor

Decreases alendronate absorption

การเฝ้าระวัง

Serum ionized calcium
Serum phosphorus
Serum potassium and sodium
Signs of GI adverse effects (excessive salivation, regurgitation, dysphagia, inappetence)

จลนศาสตร์ของยา

ระยะเวลาครึ่งชีวิต

สุนัข~1000 days (terminal elimination from bone)

การดูดซึม

Oral bioavailability is extremely low (<2% in all studied species; <1% in humans). The presence of food, coffee, or juice can reduce bioavailability further to negligible amounts.

การกระจายตัว

Absorbed drug is rapidly distributed to bone or excreted into the urine. Accumulates on subgingival tooth surfaces and bordering alveolar bone. Not highly plasma protein bound in dogs (but is in rats). Plasma concentrations are virtually undetectable after therapeutic dosing.

การเผาผลาญ

Alendronate is not metabolized.

การขับออก

Drug taken up by bone is very slowly eliminated. Once incorporated into bone, alendronate is no longer active.

การใช้ยาเกินขนาด

Toxicity Profile: No lethality was observed in dogs receiving doses up to 200 mg/kg. Lethality in rodents occurs at >550 mg/kg.

Clinical Signs of Overdose: Hypocalcemia, hypophosphatemia, and severe upper GI reactions (ulceration, erosions).

Treatment:

DO NOT induce vomiting due to the risk of severe esophageal irritation.
Administer oral antacids or milk immediately to bind the drug and prevent systemic absorption.
Monitor serum calcium and phosphorus levels closely.
Provide supportive care as needed.

ผลิตภัณฑ์ที่มี

รูปแบบ

Oral tablets
Oral solution

ยามนุษย์

Alendronate Sodium Oral Tablets: 5 mg, 10 mg, 35 mg, 40 mg, & 70 mg (Fosamax, generic)
Alendronate Oral Solution: 70 mg (as base) in 75 mL; raspberry flavor (Fosamax)

สถานะการอนุมัติ

European Union✓ อนุมัติแล้วยาตามใบสั่งEMA

POM (Prescription Only Medicine)

United Kingdom✓ อนุมัติแล้วยาตามใบสั่งVMD