อัลฟักซาโลน (Alfaxalone)
Alfaxalone
3-alpha-hydroxy-5-alpha-pregnane-11,20-dione
ชื่ออื่นๆ: Alfaxan-CD RTU · Alfaxan Multidose · alfaksaloni · alfaxalona · alfaxalonum · alphaxalone · GR-2/234
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณหลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณ (10)
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Crocodilians/induction, but unpredictable results
TABLE 127.5. Agent: Alfaxalone(Alfaxan, Jurox). Dosage: 3 mg/kg IV252. Species/Comments: Crocodilians/induction, but unpredictable results.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Lizards, chelonians/induction, 35–40 min; duration, 15–35 min; good muscle relaxation; variable results
TABLE 127.5. Agent: Alfaxalone(Alfaxan, Jurox). Dosage: 15 mg/kg IM229. Species/Comments: Lizards, chelonians/induction, 35–40 min; duration, 15–35 min; good muscle relaxation; variable results.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Most species/good muscle relaxation; variable results; drug requires more evaluation; may have violent recovery;198don’t use within 10 days of DMSO treatment
TABLE 127.5. Agent: Alfaxalone(Alfaxan, Jurox). Dosage: 6–9 mg/kg IV, or 9–15 mg/kg IM182. Species/Comments: Most species/good muscle relaxation; variable results; drug requires more evaluation; may have violent recovery;198don’t use within 10 days of DMSO treatment.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Horsfield’s tortoises (males only)/light to moderate sedation with no to minimal analgesia; red-eared slider turtles/light sedation of short duration; PD turtles administered 10 mg/kg at low temperature more relaxed than warm, and turtles administered 20 mg/kg at warm temperature were most relaxed
TABLE 127.5. Agent: Alfaxalone(Alfaxan, Jurox). Dosage: 10–20 mg/kg IM113,164,300. Species/Comments: Horsfield’s tortoises (males only)/light to moderate sedation with no to minimal analgesia; red-eared slider turtles/light sedation of short duration; PD turtles administered 10 mg/kg at low temperature more relaxed than warm, and turtles administered 20 mg/kg at warm temperature were most relaxed.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Turtles, tortoises/induction
TABLE 127.5. Agent: Alfaxalone(Alfaxan, Jurox). Dosage: 5 mg/kg IV170. Species/Comments: Turtles, tortoises/induction.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Most species
TABLE 127.5. Agent: Alfaxalone(Alfaxan, Jurox). Dosage: 6–15 mg/kg IM, IV298. Species/Comments: Most species.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Snakes, lizards/induction; not effective for blotched blue-tongued skinks
TABLE 127.5. Agent: Alfaxalone(Alfaxan, Jurox). Dosage: 9 mg/kg IV290. Species/Comments: Snakes, lizards/induction; not effective for blotched blue-tongued skinks.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Red-eared slider turtles, Eastern painted turtles, yellow-spotted Amazon river turtles, other undocumented turtle species/anesthetic induction
TABLE 127.5. Agent: Alfaxalone(Alfaxan, Jurox). Dosage: 20 mg/kg IM141. Species/Comments: Red-eared slider turtles, Eastern painted turtles, yellow-spotted Amazon river turtles, other undocumented turtle species/anesthetic induction.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Chelonians (red-eared sliders)/surgical anesthesia with good relaxation
TABLE 127.5. Agent: Alfaxalone(Alfaxan, Jurox). Dosage: 24 mg/kg ICe111. Species/Comments: Chelonians (red-eared sliders)/surgical anesthesia with good relaxation.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Bearded dragons/effective for induction of anesthesia; respiratory depression noted
TABLE 127.5. Agent: Alfaxalone(Alfaxan, Jurox). Dosage: 12 mg/kg IV262. Species/Comments: Bearded dragons/effective for induction of anesthesia; respiratory depression noted.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
อัลฟักซาโลน (Alfaxalone) เป็นโมเลกุลสเตียรอยด์ที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาท ทำหน้าที่เป็นยากดระบบประสาทส่วนกลางและยาสลบที่ออกฤทธิ์เร็ว โดยใช้หลักในการเหนี่ยวนำและคงภาวะสลบในสัตว์ป่วย
ข้อมูลทางคลินิกและเภสัชวิทยา:
- วิวัฒนาการของสูตรตำรับ: สูตรตำรับสมัยใหม่ (Alfaxan®) ใช้ 2-hydroxypropyl-beta-cyclodextrin (HPCD) เป็นสารช่วยละลาย ซึ่งเป็นการปรับปรุงที่สำคัญเมื่อเทียบกับผลิตภัณฑ์ในอดีต (Saffan®) ที่มีส่วนประกอบของ polyethoxylated castor oil (Cremophor EL) ซึ่งก่อให้เกิดการหลั่งฮิสตามีนอย่างรุนแรงและภาวะภูมิแพ้เฉียบพลัน (anaphylaxis) โดยเฉพาะในแมว
- ผลต่อระบบหัวใจและทางเดินหายใจ: แม้โดยทั่วไปจะถือว่ามีช่วงความปลอดภัยกว้าง แต่อัลฟักซาโลนสามารถทำให้เกิดการกดการหายใจและภาวะหยุดหายใจหลังการเหนี่ยวนำสลบแบบขึ้นอยู่กับขนาดยา โดยเฉพาะหากฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำเร็วเกินไป ค่าพารามิเตอร์ทางหัวใจและหลอดเลือดมักคงที่ แต่อาจพบภาวะหัวใจเต้นเร็วเพื่อชดเชยได้
- การระงับปวด: อัลฟักซาโลนมี ฤทธิ์ระงับปวดน้อยมาก จึงจำเป็นต้องใช้ร่วมกับยาแก้ปวดที่เหมาะสม (เช่น กลุ่ม opioids) สำหรับหัตถการที่มีความเจ็บปวด
- การฟื้นตัว: การฟื้นตัวมักรวดเร็วและราบรื่นเนื่องจากมีค่าครึ่งชีวิตสั้นและไม่มีการสะสมของยา อย่างไรก็ตาม สัตว์ป่วยอาจมีอาการตื่นเต้นทางจิตประสาท (การถีบขา การร้อง หรือการกระตุกของกล้ามเนื้อ) หากถูกกระตุ้นหรือได้รับยาเตรียมก่อนผ่าตัด/ยาแก้ปวดไม่เพียงพอ
กลไกการออกฤทธิ์
Alfaxalone exerts its anesthetic effects by interacting with GABA_A (gamma-aminobutyric acid type A) receptors in the central nervous system.
- Mechanism: It binds to specific transmembrane domains on the GABA_A receptor complex.
- Pathway: Binding → Enhances the binding of the inhibitory neurotransmitter GABA to the receptor → Increases the frequency and duration of chloride (Cl⁻) ion channel opening → Influx of chloride ions into the neuron → Hyperpolarization of the postsynaptic cell membrane → Inhibition of neural action potential transmission → Dose-dependent CNS depression (ranging from sedation to general anesthesia).
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Concurrent use with other injectable general anesthetic agents (e.g., propofol, thiopental)
- Situations where endotracheal intubation, positive pressure ventilation, and oxygen support are unavailable
- Animals less than 12 weeks of age (safety not established)
ผลข้างเคียง
- Respiratory depression
- Post-induction apnea
- Hypotension (dose-dependent)
- Cardiac arrhythmias (primarily secondary to hypoxemia/hypercapnia)
- Psychomotor excitement during recovery (especially if unstimulated or lacking premedication)
ข้อควรระวัง
Critical Warning: Post-induction apnea is common (up to 44% in dogs, 19% in cats). Alfaxalone should only be used when endotracheal intubation and oxygen supplementation/ventilation are immediately available.
- Administration Rate: Give slowly IV (over 60 seconds or titrated to effect) to minimize the risk of severe apnea.
- Hepatic Dysfunction: Use with caution; lower dosages or increased dosing intervals may be required as the drug undergoes extensive hepatic metabolism.
- Recovery Environment: Keep patients in a quiet, unstimulating environment during recovery to minimize psychomotor excitement. Avoid handling unless necessary.
- Analgesia: Always provide concurrent appropriate pain control, as alfaxalone offers no analgesia.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Potentiates the CNS and respiratory depressant effects. Significantly reduces the required induction and maintenance doses of alfaxalone.
Should not be used concurrently according to the manufacturer label.
Should not be used concurrently according to the manufacturer label.
Increased risk of severe CNS and respiratory depression
Synergistic CNS depression; significantly reduces the required induction dose of alfaxalone
Synergistic CNS depression; reduces the required induction dose of alfaxalone.
Profound synergy; significantly reduces alfaxalone dose requirements and may exacerbate cardiovascular and respiratory depression.
Enhanced sedation and increased risk of hypotension.
Synergistic CNS depression; significantly reduces the required induction dose of alfaxalone.
Synergistic CNS depression; reduces alfaxalone dose requirements.
การเฝ้าระวัง
- Level of anesthesia / CNS depression (jaw tone, palpebral reflex)
- Respiratory rate, rhythm, and depth (capnography and pulse oximetry highly recommended due to apnea risk)
- Cardiovascular status (heart rate, ECG rhythm, blood pressure)
- Body temperature (monitor for hypothermia during anesthesia)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapid onset following intravenous administration. Well absorbed following deep intramuscular injection in cats.
การกระจายตัว
Widely distributed. Volume of distribution (Vd) in dogs is approximately 2.5 L/kg; in cats, approximately 2 L/kg.
การเผาผลาญ
Undergoes extensive hepatic metabolism via Phase I (cytochrome P450 dependent) and Phase II (conjugation dependent) pathways. Cats form alfaxalone sulfate and alfaxalone glucuronide; dogs form only alfaxalone glucuronide.
การขับออก
Metabolites are eliminated via hepatic/fecal and renal routes. Clearance in dogs is ~54 mL/kg/min. Clearance in cats is dose-dependent (25.1 mL/kg/min at 5 mg/kg; 14.8 mL/kg/min at 25 mg/kg). No clinically relevant accumulation occurs with multiple doses.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdoses up to 25 mg/kg primarily result in severe cardiorespiratory depression.
Clinical Signs of Toxicity:
- Severe hypoventilation and prolonged apnea
- Hypotension
- Cardiac arrhythmias
Treatment:
- Immediate endotracheal intubation and positive pressure ventilation with 100% oxygen.
- Cardiovascular support (IV fluids, vasopressors/inotropes if hypotension is severe).
- Continuous monitoring until the drug is metabolized and cleared.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- 10 mg/mL injection (10 mL and 20 mL vials)
ยาสัตวแพทย์
- Alfaxan® 10 mg/mL injection (10 mL and 20 mL vials)
สถานะการอนุมัติ
Approved for induction and maintenance of anesthesia.
Prescription Only Medicine - Veterinarian.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store at room temperature (<30°C) and protect from light. Do not freeze. According to the New Zealand label, broached (punctured) vials should preferably be used within 24 hours, but may be stored at 4°C for up to 7 days provided contamination is avoided. Discard if the solution is not clear, colorless, or contains particulate matter.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
อัลฟักซาโลนคืออะไร? อัลฟักซาโลนเป็นยาสลบชนิดฉีดที่ออกฤทธิ์เร็วและมีความปลอดภัยสูง ใช้เพื่อทำให้สัตว์เลี้ยงหลับก่อนการผ่าตัดหรือใช้เพื่อทำให้สัตว์เลี้ยงสงบอย่างมากสำหรับหัตถการขนาดเล็ก
สิ่งที่ควรทราบ:
- การออกฤทธิ์เร็ว: สัตว์เลี้ยงของคุณจะหลับอย่างรวดเร็วและราบรื่นหลังจากได้รับยา
- การติดตามอาการ: เนื่องจากยานี้อาจทำให้การหายใจช้าลงชั่วคราว ทีมสัตวแพทย์จะติดตามการหายใจ อัตราการเต้นของหัวใจ และระดับออกซิเจนของสัตว์เลี้ยงของคุณอย่างใกล้ชิดตลอดระยะเวลาของหัตถการ
- การฟื้นตัว: โดยปกติสัตว์เลี้ยงจะตื่นตัวอย่างรวดเร็วเมื่อเสร็จสิ้นหัตถการ อย่างไรก็ตาม ในช่วงระยะฟื้นตัว สัตว์เลี้ยงอาจไวต่อเสียง แสง และการสัมผัส อาจมีอาการกระตุก ถีบขา หรือส่งเสียงร้องหากตกใจ
- การดูแลหลังผ่าตัด: เจ้าหน้าที่สัตวแพทย์จะดูแลสัตว์เลี้ยงของคุณในสภาพแวดล้อมที่เงียบ อบอุ่น และมืด จนกว่าสัตว์เลี้ยงจะตื่นเต็มที่และทรงตัวได้ดี ไม่จำเป็นต้องมีการดูแลเป็นพิเศษที่บ้านสำหรับยานี้หลังจากที่สัตว์เลี้ยงของคุณได้รับอนุญาตให้กลับบ้านได้
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต