อัลโลพูรินอล
Allopurinol
1,5-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one
ชื่ออื่นๆ: Zyloprim · Aloprim · Zyloric · Zylapour · allopurinolum · BW-56-158 · HPP · NSC-1390 · oxypurinol (active metabolite) · alloxanthine
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Urate uroliths (dissolution) | 15 mg/kg PO q12h; only in conjunction with low purine foods. | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Urate uroliths (prevention) | 10-20 mg/kg/day | PO | Daily | — | 🌎 NA |
| Urate uroliths (dissolution and prevention) | 7-10 mg/kg PO three times daily | PO | TID | — | 🌎 NA |
| Leishmaniasis (First line treatment) | 10 mg/kg PO twice daily | PO | BID | 6-12 months | 🌎 NA |
| Leishmaniasis (Second line treatment) | 10 mg/kg PO twice daily | PO | BID | 6-12 months | 🌎 NA |
| Leishmaniasis | 20 mg/kg PO q12h | PO | q12h | 9 months | 🌎 NA |
| Leishmaniasis (Alternate protocol alone) | 10 mg/kg PO q8h or 10-20 mg/kg PO q12h | PO | q8h or q12h | 1-4 months | 🌎 NA |
| Leishmaniasis | 10 mg/kg PO twice daily | PO | BID | — | 🌎 NA |
| Leishmaniasis (with renal insufficiency) | 5 mg/kg PO twice daily | PO | BID | — | 🌎 NA |
| Leishmaniasis | 15 mg/kg PO twice daily | PO | BID | months | 🌎 NA |
| Uric acid urolithiasis (Dissolution) | 10 mg/kg p.o. q8h or 15 mg/kg p.o. q12h | PO | q8h or q12h | up to 4 weeks | 🌍 EU |
| Uric acid urolithiasis (Prevention) | 10-15 mg/kg | PO | q24h | — | 🌍 EU |
| Leishmaniosis | 10 mg/kg | PO | q12h | at least 6-12 months | 🌍 EU |
- Urate uroliths (prevention): Preferable to minimize recurrence with dietary therapy to avoid xanthine uroliths.
- Urate uroliths (dissolution and prevention): Goal is to reduce urine urate:creatinine ratio by 50%.
- Leishmaniasis (First line treatment): Used plus Meglumine antimoniate 75-100 mg/kg once daily for 4-8 weeks.
- Leishmaniasis (Second line treatment): Used plus Miltofosine 2 mg/kg PO once daily for 4 weeks OR allopurinol alone.
- Leishmaniasis: With Meglumine antimoniate (100 mg/kg/day SQ) until resolution.
- Leishmaniasis: If possible use with meglumine antimoniate, if not, use alone.
- Leishmaniosis: Use with meglumine antimonate for 1-2 months, or miltefosine for 1 month (NB: this does not result in complete parasitological cure).
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Leishmaniosis | 10-20 mg/kg | PO | q12-24h | — | 🌍 EU |
- Leishmaniosis: Has been shown to be effective (although experience is limited in this species).
นก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Gout (budgies and cockatiels) | Crush one 100 mg tablet into 10 mL of water. Add 20 drops of this solution to one ounce of drinking water. | PO | Continuous in water | — | 🌎 NA |
| Gout (parakeets) | Crush one 100 mg tablet into 10 mL of water. Add 20 drops of this solution to one ounce of drinking water or give 1 drop 4 times daily. | PO | Continuous or QID | — | 🌎 NA |
สัตว์เลื้อยคลาน
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Elevated uric acid levels in renal disease (lizards) | 20 mg/kg PO once daily | PO | SID | — | 🌎 NA |
| Gout | 20 mg/kg PO once daily | PO | SID | — | 🌎 NA |
| Hyperuricemia (green iguanas) | 25 mg/kg PO daily | PO | SID | — | 🌎 NA |
- Gout: Suggested dosage based upon human data as dose is not established for reptiles.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
อัลโลพูรินอล (Allopurinol) เป็นยาในกลุ่ม xanthine oxidase inhibitor ที่มีประสิทธิภาพสูงและใช้กันอย่างแพร่หลายในทางสัตวแพทย์
ข้อบ่งใช้ทางคลินิกที่สำคัญ ได้แก่:
- นิ่วชนิดยูเรต (Urate Urolithiasis): ใช้เป็นหลักในสุนัข (โดยเฉพาะสายพันธุ์ที่มีความเสี่ยง เช่น ดัลเมเชียน) เพื่อละลายและป้องกันการเกิดนิ่วกรดยูริก จำเป็นต้องใช้ร่วมกับการควบคุมอาหารที่มีพิวรีนต่ำเพื่อป้องกันการเกิดนิ่วชนิดแซนทีน
- โรคลิชมาเนียในสุนัข (Canine Leishmaniasis): ออกฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อ Leishmania มักใช้ร่วมกับ meglumine antimoniate หรือ miltefosine สำหรับการรักษาในระยะยาว
- เวชศาสตร์สัตว์ปีกและสัตว์เลื้อยคลาน: ใช้เพื่อจัดการภาวะกรดยูริกในเลือดสูง (hyperuricemia) และรักษาโรคเกาต์ในสัตว์ปีกและสัตว์เลื้อยคลาน
เกร็ดทางคลินิก: เนื่องจากอัลโลพูรินอลเพิ่มการขับแซนทีนออกทางปัสสาวะ การใช้ยาในขนาดสูงเป็นเวลานานโดยไม่มีการจำกัดพิวรีนในอาหาร อาจส่งผลย้อนกลับทำให้เกิดนิ่วชนิดแซนทีนได้
กลไกการออกฤทธิ์
Allopurinol and its primary active metabolite, oxypurinol (alloxanthine), competitively inhibit the enzyme xanthine oxidase.
- Normal Pathway: Hypoxanthine → xanthine oxidase → Xanthine → xanthine oxidase → Uric Acid
- Inhibition: By blocking this enzyme, allopurinol prevents the conversion of oxypurines to uric acid. This decreases serum and urine concentrations of uric acid, while increasing the levels of the more water-soluble precursors (hypoxanthine and xanthine).
In Leishmaniasis: Allopurinol acts as a purine analogue. Leishmania organisms mistakenly incorporate allopurinol metabolites into their RNA, which disrupts protein synthesis and inhibits parasite multiplication.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to allopurinol
- Red-tailed hawks (anecdotal reports of severe toxicity)
ผลข้างเคียง
- Xanthine urolithiasis (especially with high doses or non-restricted diets)
- Hypersensitivity reactions (rash, erythema)
- Lethargy
- Gastrointestinal upset
- Hepatotoxicity (rare)
- Bone marrow suppression (rare)
ข้อควรระวัง
Prolonged high doses of allopurinol may result in xanthine uroliths; it is highly recommended to use concurrently with a low-purine diet for urolith management. Use with caution and consider dose reduction (e.g., 5 mg/kg PO twice daily) in patients with renal insufficiency.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May increase risks for hypoglycemia and hepato-renal reactions
Increased bone marrow depression may occur
Allopurinol may increase cyclosporine levels
Can increase uric acid levels, antagonizing allopurinol's effect
Allopurinol may reduce the metabolism of warfarin thereby increasing its effect
Thrombocytopenia has occurred in a few human patients when used concurrently
May increase the renal excretion of oxypurinol and thereby reduce xanthine oxidase inhibition; additive effects on blood uric acid may be beneficial
May reduce the solubility of uric acid in the urine and induce urolithiasis
Allopurinol inhibits the metabolism of azathioprine, leading to severe, potentially fatal myelosuppression.
Allopurinol inhibits the metabolism of mercaptopurine, significantly increasing toxicity risk.
Concurrent use increases the risk of cutaneous rash.
May decrease theophylline clearance, increasing the risk of toxicity.
May increase the risk of allopurinol hypersensitivity and toxicity.
Increased risk of skin rashes when used concurrently.
การเฝ้าระวัง
- Urine uric acid (for urolithiasis)
- Adverse effects (rash, lethargy)
- Periodic CBC, liver and renal function tests (e.g., BUN, Creatinine, liver enzymes); especially early in therapy
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Rapidly absorbed following oral administration.
การกระจายตัว
Widely distributed in tissue fluid; not highly bound to plasma proteins.
การเผาผลาญ
Rapidly oxidized to its primary active metabolite, oxypurinol (alloxanthine), which is also a xanthine oxidase inhibitor.
การขับออก
Excreted primarily in the urine as oxypurinol and unchanged allopurinol.
การใช้ยาเกินขนาด
Information on acute overdosage in veterinary species is limited. Massive overdoses may cause gastrointestinal distress (vomiting, diarrhea). Treatment should consist of supportive care and monitoring of renal function. Adequate hydration is important to promote diuresis and excretion.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Powder for injection (lyophilized)
- Compounded oral suspension
ยามนุษย์
- Allopurinol Oral Tablets: 100 mg & 300 mg; Zyloprim® (Faro); generic
- Allopurinol Powder for Injection, lyophilized: 500 mg preservative-free in 30 mL vials; Aloprim® (Nabi); generic (Bedford Labs)
สถานะการอนุมัติ
Approved in several EU member states specifically for canine leishmaniosis.
Used under the cascade where specific veterinary licensed products are unavailable.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets should be stored at room temperature in well-closed containers; stable in light and air. Powder for injection should be stored at 25°C (excursions permitted to 15-30°C). Once diluted to ≤6 mg/mL, store at room temperature and use within 10 hours; do not refrigerate. Compounded oral suspensions (20 mg/mL) in Ora-Plus/Ora-Sweet retain >95% potency for 60 days at 5°C and 25°C and should be protected from light.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อควรระวัง: เว้นแต่สัตวแพทย์จะแนะนำเป็นอย่างอื่น ให้ป้อนยานี้ หลังอาหาร (โดยปกติประมาณ 1 ชั่วโมงหลังอาหาร) เพื่อลดอาการระคายเคืองกระเพาะอาหาร
- การจัดการด้านอาหาร: หากสัตว์เลี้ยงของท่านกำลังรักษาภาวะนิ่วชนิดยูเรต ต้องปฏิบัติตาม อาหารสูตรพิวรีนต่ำ ที่สัตวแพทย์กำหนดอย่างเคร่งครัด การให้ยานี้โดยไม่ควบคุมอาหารอาจนำไปสู่การเกิดนิ่วชนิดอื่น (แซนทีน) ได้
- เมื่อใดที่ควรติดต่อสัตวแพทย์: โปรดแจ้งสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงมี ผื่นผิวหนัง มีอาการ ซึมผิดปกติ หรือดูป่วย
- ตรวจสอบให้แน่ใจว่าสัตว์เลี้ยงมีน้ำสะอาดให้ดื่มเพียงพอตลอดเวลาเพื่อช่วยในการขับถ่ายระบบทางเดินปัสสาวะ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต