Amiodarone
Amiodarone hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Cordarone · Pacerone · Nexterone · amiodaroni hydrochloridum · L3428 · 51087N · SKF-33134-A · Amiodaronum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| For atrial fibrillation or ventricular arrhythmias primarily in ambulatory patients | 8-10 mg/kg PO every 12 hours | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| For ventricular arrhythmias secondary to occult cardiomyopathy in Doberman pinschers | 10 mg/kg PO twice daily for one week and then 8 mg/kg PO once daily. After 6 months reduce to 5 mg/kg PO once daily. | PO | q12h then q24h | Long-term | 🌎 NA |
| For ventricular tachycardia when other first line drugs (Class I antiarrhythmics ± beta-blockers) are ineffective | 10 mg/kg PO q12h for one week and then 5 mg/kg PO q12h for maintenance. | PO | q12h | Long-term | 🌎 NA |
| For SVTs or Vtach | 10-20 mg/kg PO once daily (q24h) loading for 5-7 days; 5-10 mg/kg PO once daily thereafter. | PO | q24h | Long-term | 🌎 NA |
| Ventricular and supraventricular arrhythmias, atrial fibrillation, ventricular pre-excitation syndromes | Dose not specified in monograph | PO/IV | Not specified | Not specified | 🌍 EU |
- For atrial fibrillation or ventricular arrhythmias primarily in ambulatory patients: Use caution if patient has bradycardia, AV blocks, or thyroid disorders.
- For ventricular arrhythmias secondary to occult cardiomyopathy in Doberman pinschers: For severe V-Tach, mexiletine is added at 5-8 mg/kg three times daily for one week. Once efficacy confirmed, patient weaned off mexiletine.
- Ventricular and supraventricular arrhythmias, atrial fibrillation, ventricular pre-excitation syndromes: Use as an IV infusion for recent onset atrial fibrillation has variable efficacy for restoring sinus rhythm but a high frequency of severe adverse effects.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| For conversion of atrial fibrillation or ventricular tachycardia | 5 mg/kg/hr for one hour, followed by 0.83 mg/kg/hr for 23 hours and then 1.9 mg/kg/hour for the following 30 hours. | IV | CRI | Up to 54 hours | 🌎 NA |
- For conversion of atrial fibrillation or ventricular tachycardia: Infusion was discontinued when conversion occurred or when any side effects were noted. Regimen should be further adapted based upon PK/PD studies.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Amiodarone เป็น ยาต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะกลุ่ม Class III ที่มีประสิทธิภาพสูงและออกฤทธิ์กว้าง โดยใช้เป็นหลักสำหรับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิดรุนแรงและดื้อต่อการรักษา ทั้งในส่วนของหัวใจห้องล่างและหัวใจห้องบน
เนื่องจากมีเภสัชจลนศาสตร์ที่ซับซ้อนและมีโอกาสเกิดความเป็นพิษสูง ยานี้จึงมักถูกสงวนไว้ใช้ในกรณีที่การรักษาแบบทั่วไปที่มีความเป็นพิษน้อยกว่าไม่ได้ผล
เกร็ดความรู้ทางคลินิก:
- ในเชิงโครงสร้าง Amiodarone เป็นอนุพันธ์ของ iodinated benzofuran โดยยาขนาด 200 mg จะมีส่วนประกอบของไอโอดีนประมาณ 75 mg ซึ่งอาจส่งผลต่อการทำงานของต่อมไทรอยด์ได้
- ยามีคุณสมบัติละลายในไขมันได้ดีมาก (lipophilic) นำไปสู่การกระจายตัวเข้าสู่เนื้อเยื่อและการสะสมในเนื้อเยื่อไขมันอย่างกว้างขวาง ซึ่งส่งผลให้ค่าครึ่งชีวิต (half-life) ยาวนานและแปรปรวนมาก
- ในทางสัตวแพทย์ ยานี้ถูกนำมาใช้มากที่สุดในสุนัขพันธุ์ Doberman Pinscher ที่มีภาวะ dilated cardiomyopathy (DCM) แบบซ่อนเร้น ซึ่งแสดงอาการหัวใจเต้นเร็วผิดปกติชนิด ventricular tachycardia หรือมีอาการเป็นลม (syncope)
- เนื่องจากมีความเสี่ยงสูงในการเกิดผลข้างเคียง (รวมถึงความเป็นพิษต่อตับและความผิดปกติของต่อมไทรอยด์) การติดตามอาการอย่างใกล้ชิดจึงเป็นสิ่งจำเป็น
กลไกการออกฤทธิ์
Amiodarone is uniquely versatile, possessing properties of all four Vaughan-Williams antiarrhythmic classes, though it is primarily classified as a Class III agent.
- Class III (Primary): Blocks potassium (K+) channels → prolongs phase 3 repolarization, action-potential duration (APD), and the effective refractory period (ERP) in myocardial cells.
- Class I: Blocks fast sodium (Na+) channels → slows conduction velocity.
- Class II: Non-competitively blocks beta-adrenergic receptors → provides sympatholytic effects, reducing heart rate.
- Class IV: Weakly blocks calcium (Ca2+) channels → slows AV node conduction and suppresses automaticity.
It is metabolized in the liver to its active metabolite, desethylamiodarone, which also contributes significantly to its antiarrhythmic effects.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to amiodarone or iodine
- Severe sinus-node dysfunction
- Severe sinus bradycardia
- 2nd or 3rd degree AV block
- Bradycardial syncope
ผลข้างเคียง
- Vomiting
- Anorexia
- Hepatopathy (elevated liver enzymes, bilirubinemia)
- Bradycardia
- Neutropenia
- Thrombocytopenia
- Positive Coombs' test
- Corneal deposits
- Injection site pain (IV)
- Facial pruritus and hyperemia (IV)
- Hind limb weakness (horses)
- Diarrhea (horses)
ข้อควรระวัง
High Toxicity Potential: Clinical experience in veterinary patients is limited. Use only when other less toxic and more commonly used drugs are ineffective.
- Hepatic Effects: Hepatopathy can occur before clinical signs are noted; routine serial evaluation of liver enzymes and bilirubin is strongly recommended.
- Thyroid Function: May alter thyroid hormone levels (increases T4 and reverse T3, decreases T3) due to high iodine content.
- Pregnancy: FDA Category D. Embryotoxic in laboratory animals; congenital thyroid abnormalities detected in offspring. Use only if benefits outweigh risks.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Significantly increases serum levels and/or pharmacologic/toxic effects of the anticoagulant.
Significantly increases serum levels and/or toxic effects of digoxin.
Increases cyclosporine levels; may increase creatinine.
Significantly increases serum levels and/or toxic effects of lidocaine.
Significantly increases serum levels and/or toxic effects with prolonged amiodarone administration.
Significantly increases serum levels and/or toxic effects of phenytoin.
Significantly increases serum levels and/or toxic effects of procainamide.
Significantly increases serum levels and/or toxic effects of quinidine.
Additive effects on QTc interval; possible serious arrhythmias.
Additive effects on QTc interval; possible serious arrhythmias.
Additive effects on QTc interval; possible serious arrhythmias.
Additive effects on QTc interval; possible serious arrhythmias.
Additive effects on QTc interval; possible serious arrhythmias.
Additive effects on QTc interval; possible serious arrhythmias.
Additive effects on QTc interval; possible serious arrhythmias.
Increased risks for hypotension or arrhythmias.
Possible potentiation of bradycardia, AV block, or sinus arrest.
Possible potentiation of bradycardia, AV block, or sinus arrest.
Increased amiodarone levels.
Possible hypotension, bradycardia.
Decreased amiodarone levels.
May significantly increase serum levels and/or pharmacological effects
May significantly increase serum levels and/or pharmacological effects
May significantly increase serum levels and/or pharmacological effects
May significantly increase serum levels and/or pharmacological effects
May significantly increase serum levels and/or pharmacological effects
การเฝ้าระวัง
- ECG (for antiarrhythmic efficacy and proarrhythmic effects)
- Gastrointestinal signs (anorexia, vomiting)
- CBC (for neutropenia, thrombocytopenia)
- Serial liver enzymes and bilirubin (baseline and routine monitoring)
- Thyroid function tests
- Blood pressure
- Pulmonary radiographs (if clinical signs such as dyspnea or cough occur)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Oral absorption is slow and variable. In horses, oral bioavailability is low (6-34%). In humans, bioavailability ranges from 22-86%.
การกระจายตัว
Widely distributed throughout the body and highly lipophilic, accumulating in adipose tissue. In horses, it has a high apparent volume of distribution (31 L/kg) and is highly bound to plasma proteins (96%).
การเผาผลาญ
Metabolized by the liver into the active metabolite desethylamiodarone.
การขับออก
Clearance in horses is 0.35 L/kg/hr. Neither amiodarone nor its active metabolite are dialyzable.
การใช้ยาเกินขนาด
Clinical overdosage experience is limited.
Expected Signs:
- Hypotension
- Bradycardia
- Cardiogenic shock
- AV block
- Hepatotoxicity
Treatment:
- Therapy is primarily supportive.
- Bradycardia may be managed with a pacemaker or beta-1 agonists (e.g., isoproterenol).
- Hypotension may be managed with positive inotropic agents or vasopressors.
- Note: Neither amiodarone nor its active metabolite are dialyzable.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Injection solution
- Compounded oral suspension
ยามนุษย์
- Amiodarone Oral Tablets: 100 mg, 200 mg & 400 mg (Cordarone, Pacerone, generic)
- Amiodarone Injection Solution: 50 mg/mL in 3 mL, 10 mL & 30 mL single-dose vials, 18 mL multiple-dose vials & 3 mL prefilled syringes (Nexterone, generic)
สถานะการอนุมัติ
Human-approved products used off-label under the cascade.
POM (Prescription Only Medicine). Used under the prescribing cascade.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets should be stored in tight containers at room temperature and protected from light. Injection should be stored at room temperature and protected from light or excessive heat (light protection is not necessary during active IV administration). Compounded oral suspension (5 mg/mL in Ora-Plus/Ora-Sweet) retains >90% potency for 91 days when stored at 5°C and protected from light.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
สัตว์เลี้ยงของท่านได้รับยา Amiodarone เพื่อรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่รุนแรงและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิต เนื่องจากยานี้มีฤทธิ์แรงมาก จึงจำเป็นต้องมีการติดตามอาการอย่างใกล้ชิด
- การให้ความยินยอม: เนื่องจากประสบการณ์การใช้ยานี้ในสัตว์เลี้ยงยังมีจำกัดและมีความเสี่ยงต่อการเกิดพิษ สัตวแพทย์ของท่านจะหารือเกี่ยวกับความเสี่ยงและประโยชน์ของการรักษากับท่านก่อนเริ่มให้ยา
- การให้ยา: ให้ยาตามที่สัตวแพทย์สั่งอย่างเคร่งครัด ห้ามลืมให้ยาหรือหยุดยาเองโดยกะทันหันโดยไม่ได้ปรึกษาสัตวแพทย์
- ผลข้างเคียงที่ต้องเฝ้าระวัง: โปรดติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงของท่านไม่ยอมกินอาหาร อาเจียน ซึมผิดปกติ มีอาการไอ หรือหายใจลำบาก
- การตรวจติดตาม: สัตว์เลี้ยงของท่านจำเป็นต้องได้รับการตรวจเลือดเป็นระยะเพื่อติดตามการทำงานของตับและต่อมไทรอยด์ รวมถึงการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ECG) เป็นระยะเพื่อให้แน่ใจว่ายาทำงานได้อย่างปลอดภัย
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต
