แอมพิซิลลิน
Ampicillin
Ampicillin sodium, Ampicillin trihydrate
ชื่ออื่นๆ: Polyflex · Principen · Amfipen · Ampicare · aminobenzylpenicillin · ampicillinum anhydricum · anhydrous ampicillin · AY-6108 · BRL-1341 · NSC-528986 · P-50 · Ampicillin sodium · Aminopenicillin
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างSusceptible infections (extra-label)
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
- q12h
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (3)
- ■ Because penicillins usually have minimal toxicity associated with their use, monitoring for efficacy is usually all that is required unless toxic signs develop. Serum levels and therapeutic drug monitoring are not routinely done with these agents.
- Ampicillin trihydrate (Polyflex®) powder for injection should be stored at or below 25°C (77°F), with excursions permitted up to 30°C (86°F). After reconstitution, it is stable for 3 months when refrigerated.
- Ampicillin sodium powder for injection should be stored at room temperature (15°C-30°C [59°F-86°F]). The drug is relatively unstable after reconstitution and should be used within 1 hour of reconstitution. As the concentration of the drug in solution increases, the stability of the drug decreases. Dextrose may also speed the destruction of the drug by acting as a catalyst in the hydrolysis of ampicillin.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
แอมพิซิลลิน (Ampicillin) เป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มอะมิโนเพนิซิลลินที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย (bactericidal) แบบออกฤทธิ์กว้างและขึ้นกับระยะเวลา (time-dependent)
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่สำคัญประกอบด้วย:
- ขอบเขตการออกฤทธิ์: มีประสิทธิภาพต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกหลายชนิด (รวมถึง E. faecium ที่ไวต่อเพนิซิลลิน), เชื้อที่ไม่ใช้ออกซิเจน (เช่น Clostridium spp.) และเชื้อแกรมลบแบบใช้ออกซิเจนบางชนิด (E. coli, Klebsiella, Haemophilus, Proteus mirabilis)
- การดื้อยา: เช่นเดียวกับเพนิซิลลินธรรมชาติ ยานี้ถูกทำลายได้ง่ายโดย เอนไซม์เบต้า-แลคแทมเมส (beta-lactamase) ที่ผลิตจากแบคทีเรีย (เช่น Staphylococcus aureus) และไม่มีประสิทธิภาพต่อ Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Enterobacter และเชื้อกลุ่ม atypical (Mycoplasma, Rickettsia, เชื้อรา)
- การใช้ทางคลินิก: แม้ว่าแอมพิซิลลินชนิดรับประทานจะถูกแทนที่ด้วยอะม็อกซีซิลลินในสัตว์เล็กเป็นส่วนใหญ่เนื่องจากมีค่าการดูดซึมที่ดีกว่า แต่แอมพิซิลลินชนิดฉีด (parenteral) ยังคงเป็นยาหลักในการรักษา
- รูปแบบเกลือ:
- Ampicillin Sodium: ละลายน้ำได้ดีมาก เหมาะสำหรับการบริหารยาทางหลอดเลือดดำ (IV) ให้ระดับยาในเลือดสูงสุดได้รวดเร็ว
- Ampicillin Trihydrate: เป็นรูปแบบที่ออกฤทธิ์นาน (repository form) สำหรับการฉีดเข้ากล้ามเนื้อ (IM) หรือใต้ผิวหนัง (SC) ซึ่งมีการดูดซึมช้ากว่าและให้ระดับยาในเลือดสูงสุดต่ำกว่า (ประมาณครึ่งหนึ่งของเกลือโซเดียม) ไม่ควรใช้ในกรณีที่ต้องการค่าความเข้มข้นต่ำสุดที่ยับยั้งเชื้อ (MICs) สูงสำหรับการติดเชื้อในกระแสเลือด
กลไกการออกฤทธิ์
Ampicillin is a beta-lactam antibiotic that exerts its bactericidal effect by interfering with bacterial cell wall synthesis.
- Mechanism: Ampicillin covalently binds to specific Penicillin-Binding Proteins (PBPs) (primarily transpeptidases) located inside the bacterial cell wall.
- Pathway: Binding to PBPs → inhibition of the final transpeptidation step of peptidoglycan cross-linking → weakening of the cell wall structure → activation of endogenous autolytic enzymes (autolysins) → osmotic lysis and bacterial cell death.
- Pharmacodynamics: Efficacy is time-dependent, meaning the free drug concentration must remain above the Minimum Inhibitory Concentration (MIC) for a significant portion of the dosing interval (typically >40-50% of the interval).
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Patients with a known hypersensitivity to penicillins
- Oral administration in patients with septicemia, shock, or grave illness (due to delayed/diminished GI absorption)
- Oral or parenteral use in small hindgut fermenters (rabbits, guinea pigs, chinchillas, hamsters) due to risk of fatal clostridial enterotoxemia
ผลข้างเคียง
- Gastrointestinal upset (anorexia, vomiting, diarrhea)
- Antibiotic-associated diarrhea and superinfections (alteration of gut flora)
- Hypersensitivity reactions (rashes, fever, eosinophilia, anaphylaxis)
- Neurotoxicity (ataxia, seizures) at very high doses or prolonged use
- Elevated liver enzymes (rare)
- Tachypnea, dyspnea, edema, and tachycardia (reported in dogs)
ข้อควรระวัง
Cross-Reactivity: Use cautiously in patients with documented hypersensitivity to other beta-lactam antibiotics (e.g., cephalosporins, carbapenems), as cross-reactivity can occur.
Species Warning: Severe, potentially fatal enteritis and clostridial enterotoxemia can occur if administered to rabbits, guinea pigs, chinchillas, or hamsters.
Laboratory Interference: May cause false-positive urine glucose determinations when using cupric sulfate solutions (e.g., Clinitest). Glucose oxidase tests are unaffected.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Potential in vitro antagonism; clinical significance is debated but concurrent use is traditionally discouraged.
Ampicillin may decrease the renal excretion of methotrexate, leading to increased levels and potential toxicity.
Competitively blocks the tubular secretion of penicillins, increasing serum levels and prolonging half-life.
In vitro inactivation of aminoglycosides if mixed in the same syringe or fluid bag. May also occur in vivo in patients with severe renal failure.
Antagonism of bactericidal effect due to bacteriostatic action
Antagonism of bactericidal effect due to bacteriostatic action
Antagonism of bactericidal effect due to bacteriostatic action
In vitro inactivation if mixed in the same syringe; however, exhibits synergistic antimicrobial effects when used concurrently in vivo
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of infection signs)
- Adverse effects (GI signs, hypersensitivity reactions)
- Therapeutic drug monitoring is not routinely required due to the wide therapeutic index
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Relatively stable in gastric acid. Oral absorption is 30-55% in monogastric animals on an empty stomach; food decreases the rate and extent of absorption. Parenteral trihydrate salt achieves serum levels approximately 1/2 those of a comparable dose of the sodium salt.
การกระจายตัว
Widely distributed to many tissues (liver, lungs, muscle, bile, ascitic/pleural/synovial fluids). Volume of distribution is ~0.3 L/kg in dogs, 0.167 L/kg in cats, and 0.16-0.5 L/kg in cattle. Crosses inflamed meninges (10-60% of serum levels). Low levels in aqueous humor, tears, sweat, saliva, and milk. Crosses the placenta. Approximately 20% bound to plasma proteins.
การเผาผลาญ
Some of the drug is metabolized by hydrolysis to inactive penicilloic acids.
การขับออก
Eliminated primarily through renal mechanisms, principally by tubular secretion. Excreted in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Acute oral penicillin overdoses are unlikely to cause significant problems other than gastrointestinal distress (vomiting, diarrhea, anorexia).
In humans, very high dosages of parenteral penicillins, particularly in patients with underlying renal disease, have induced CNS effects (e.g., seizures, ataxia). Treatment is generally supportive and symptomatic.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Powder for injection (Ampicillin sodium)
- Powder for injection suspension (Ampicillin trihydrate)
- Oral capsules
- Powder for oral suspension
ยาสัตวแพทย์
- Ampicillin Trihydrate Injection Powder for Suspension: 10 g and 25 g vials (Polyflex)
ยามนุษย์
- Ampicillin Sodium Powder for Injection: 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g vials
- Ampicillin Oral Capsules (as trihydrate): 250 mg, 500 mg (Principen)
- Ampicillin Powder for Oral Suspension (as trihydrate): 125 mg/5 mL, 250 mg/5 mL (Principen)
สถานะการอนุมัติ
POM-V classification
POM-V (Prescription Only Medicine - Veterinarian)
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Capsules and powder for oral suspension: Store at room temperature (15-30°C). Reconstituted oral suspension: Stable for 14 days refrigerated (2-8°C) or 7 days at room temperature. Ampicillin trihydrate for injection (Polyflex): Stable for 3 months refrigerated. Ampicillin sodium for injection: Relatively unstable after reconstitution; generally use within 1 hour. Stability decreases as concentration increases. Dextrose speeds destruction. At ≤30 mg/mL in sterile water or 0.9% NaCl, stable up to 48 hours at 4°C.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การบริหารยา: เว้นแต่สัตวแพทย์จะแนะนำเป็นอย่างอื่น ให้ป้อนยานี้ในขณะที่ ท้องว่าง (อย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนอาหาร หรือ 2 ชั่วโมงหลังอาหาร) เพื่อให้ยาดูดซึมได้อย่างเหมาะสม
- การเก็บรักษา: เก็บยาน้ำแขวนตะกอนใน ตู้เย็น และทิ้งส่วนที่เหลือหลังจากครบ 14 วัน หากเก็บที่อุณหภูมิห้องให้ทิ้งหลังจาก 7 วัน
- ผลข้างเคียง: อาจพบอาการไม่สบายท้องเล็กน้อย (อาเจียน ท้องเสีย หรือเบื่ออาหาร) หากอาการเหล่านี้รุนแรงหรือต่อเนื่อง โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของท่าน
- อาการแพ้ยา: สังเกตอาการแพ้ยา เช่น หน้าบวม ลมพิษ ผื่นคัน หรือหายใจลำบาก หากพบอาการเหล่านี้ให้รีบพาไปพบสัตวแพทย์ทันที
- การใช้ยาให้ครบ: ต้องป้อนยาให้ครบตามที่สัตวแพทย์สั่งเสมอ แม้ว่าสัตว์เลี้ยงจะมีอาการดีขึ้นแล้วก็ตาม เพื่อป้องกันการเกิดเชื้อแบคทีเรียดื้อยา
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต