Asparaginase
L-Asparaginase / L-asparagine amidohydrolase
ชื่ออื่นๆ: Elspar · Crasnitine · Erwinase · Kidrolase · Laspar · Leucogen · Leunase · Paronal · Serasa · coloaspase · A-ase · ASN-ase · L-asparaginase · L-asparagine amidohydrolase · MK-965 · NSC-109229 · L-Asparginase · Crisantaspase
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยานี้คำนวณตามพื้นที่ผิวกาย (mg/m²) ต้องแปลงน้ำหนักเป็นพื้นที่ผิวกายก่อนให้ยา
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Lymphoid malignancies / Leukemia | 400 Units/kg or 10,000 Units/m2 IM or SC, with a maximum dose of 10,000 Units per patient | IM/SC | Protocol dependent | Protocol dependent | 🌎 NA |
| Treatment of lymphoid malignancies | 10,000 IU/m2 or 400 IU/kg | IM/SC | q7d or less frequently | As per chemotherapy protocol | 🌍 EU |
- Lymphoid malignancies / Leukemia: Many oncologists recommend administering diphenhydramine at 2 mg/kg SC 30 minutes prior to administration.
- Treatment of lymphoid malignancies: See specialist texts for chemotherapy protocols and conversion of body weight to body surface area.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Lymphoid malignancies / Leukemia | 400 Units/kg or 10,000 Units/m2 IM or SC, with a maximum dose of 10,000 Units per patient | IM/SC | Protocol dependent | Protocol dependent | 🌎 NA |
| Treatment of lymphoid malignancies | 10,000 IU/m2 or 400 IU/kg | IM/SC | q7d or less frequently | As per chemotherapy protocol | 🌍 EU |
- Lymphoid malignancies / Leukemia: Many oncologists recommend administering diphenhydramine at 1 mg/kg SC 30 minutes prior to administration.
- Treatment of lymphoid malignancies: See specialist texts for chemotherapy protocols and conversion of body weight to body surface area.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Asparaginase เป็น ยาต้านมะเร็ง ที่มีกลไกการออกฤทธิ์เฉพาะตัวโดยอาศัยเอนไซม์ ซึ่งใช้เป็นหลักในทางสัตวแพทยศาสตร์มะเร็งวิทยาเพื่อรักษา โรคมะเร็งระบบน้ำเหลือง (เช่น Lymphoma) และ โรคมะเร็งเม็ดเลือดขาว (โดยเฉพาะ Acute Lymphoblastic Leukemia หรือ ALL) ในสุนัขและแมว
ต่างจากยาเคมีบำบัดทั่วไปที่ทำลาย DNA โดยตรง Asparaginase ออกฤทธิ์โดยการทำให้เซลล์มะเร็งขาดสารอาหารที่จำเป็น เนื่องจากโดยทั่วไปแล้วยานี้ไม่ส่งผลกระทบต่อไขกระดูก (มีภาวะกดไขกระดูกน้อยมาก) และเยื่อบุทางเดินอาหาร จึงเป็นทางเลือกที่ดีเยี่ยมสำหรับโปรโตคอลการรักษาในช่วงเริ่มต้น (induction protocols) หรือใช้เป็น "ยาทางเลือกสุดท้าย" (rescue therapy) ในกรณีที่ไขกระดูกของผู้ป่วยได้รับผลกระทบจากการรักษาอื่นอยู่แล้ว
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เนื่องจาก Asparaginase เป็นโปรตีนขนาดใหญ่จากสิ่งแปลกปลอม (สกัดจาก E. coli) ภาวะภูมิไวเกิน (hypersensitivity) หรือภาวะช็อกจากการแพ้ (anaphylaxis) จึงเป็นข้อควรระวังทางคลินิกที่สำคัญ นอกจากนี้ ประสิทธิภาพของยามักลดลงเมื่อเวลาผ่านไปเนื่องจากระบบภูมิคุ้มกันของผู้ป่วยสร้างแอนติบอดีมาทำลายเอนไซม์นี้
กลไกการออกฤทธิ์
Normal cells can synthesize their own asparagine using the enzyme asparagine synthetase. However, many lymphoid malignant cells lack this enzyme and rely entirely on exogenous asparagine from the bloodstream for protein and DNA synthesis.
Asparaginase is an enzyme that circulates in the intravascular space and catalyzes the breakdown of circulating asparagine: L-asparagine + H2O → (via L-asparaginase) → Aspartic acid + Ammonia
By rapidly depleting circulating asparagine, the drug halts protein synthesis in the tumor cells, leading to apoptosis. The antineoplastic activity is greatest during the post-mitotic (G1) phase of the cell cycle.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Patients with a history of anaphylaxis to asparaginase
- Patients with pancreatitis or a history of pancreatitis
ผลข้างเคียง
- Hypersensitivity reactions (vomiting, diarrhea, urticaria, pruritus, dyspnea, hypotension, collapse)
- Hemorrhagic pancreatitis
- Hepatotoxicity
- Coagulation defects
- Hyperglycemia (secondary to altered insulin synthesis)
- Leukopenia (rare)
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with preexisting hepatic, renal, hematologic, gastrointestinal, or CNS dysfunction. Intravenous (IV) administration is generally avoided as it significantly increases the risk of anaphylaxis. Premedication with an antihistamine (e.g., diphenhydramine) is strongly recommended. Asparaginase can be a contact irritant; wash off any inadvertent skin contact. May alter thyroid function tests by decreasing thyroxine-binding globulin (TBG).
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Asparaginase may reduce methotrexate effectiveness against tumor cells until serum asparagine levels return to normal.
Concurrent use may increase the risk for hyperglycemia.
Increased toxicity (neuropathy and erythropoiesis disruption) and myelosuppression may occur. Some oncologists recommend separating the dosing by a few days to a week.
การเฝ้าระวัง
- Hepatic function
- Renal function (BUN may be increased by drug action)
- Pancreatic function (blood glucose, amylase)
- Hematopoietic function
- Patient observation for hypersensitivity during and immediately after administration
- Serum ammonia (may be increased)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Not absorbed from the GI tract. After IM injection, serum levels are approximately 50% of those achieved after IV injection.
การกระจายตัว
Due to its high molecular weight, it does not diffuse readily out of capillaries; about 80% of the drug remains within the intravascular space.
การเผาผลาญ
The metabolic fate of asparaginase is not known.
การขับออก
Unknown.
การใช้ยาเกินขนาด
In dogs, the maximally tolerated dose is 10,000 IU/kg and the lethal dose is 50,000 IU/kg. Overdosage is expected to cause severe toxicity secondary to protein synthesis alteration (pancreatitis, hepatotoxicity, coagulopathy). Treatment is supportive.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Powder for Injection (lyophilized)
ยามนุษย์
- Asparaginase Powder for Injection, lyophilized: 10,000 Units in 10 mL vials (with 80 mg mannitol, preservative-free) (Elspar)
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine)
POM-V
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store powder for injection at < 8°C; stable for at least 48 hours at room temperature. After reconstitution, the manufacturer states it is stable refrigerated for up to 8 hours (other sources state up to 14 days). Solutions should be clear; discard if turbid. Do not shake vigorously during reconstitution to avoid foaming and loss of potency.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อสำคัญ: Asparaginase เป็นยาเคมีบำบัดที่มีกลไกการออกฤทธิ์แตกต่างจากยาชนิดอื่นส่วนใหญ่ และโดยปกติจะไม่ทำให้ระดับเม็ดเลือดขาวลดต่ำลงอย่างรุนแรง
- ปฏิกิริยาการแพ้: เนื่องจากยานี้เป็นโปรตีนที่สกัดจากแบคทีเรีย จึงอาจเกิดปฏิกิริยาการแพ้ได้ (เช่น หอบ, หน้าบวม, อาเจียน, กระสับกระส่าย, หมดสติ) ซึ่งมักเกิดขึ้นทันทีหลังการฉีดยา เรามักจะให้ยาต้านฮิสตามีนก่อนการฉีดยาเพื่อช่วยป้องกันอาการดังกล่าว
- ตับอ่อนและตับ: ยานี้อาจทำให้เกิดการอักเสบของตับอ่อน (pancreatitis) หรือปัญหาเกี่ยวกับตับได้ในบางครั้ง โปรดสังเกตอาการอาเจียนรุนแรง, ท้องเสีย, ปวดท้อง หรืออาการตาเหลือง/เหงือกเหลือง
- ภาวะเลือดออก: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากพบรอยช้ำที่อธิบายไม่ได้, เลือดออกตามไรฟัน หรือถ่ายเป็นเลือด
- ความปลอดภัย: ของเสียจากสัตว์เลี้ยงของคุณอาจมีสารตกค้างของยาอยู่เป็นเวลาสองสามวัน โปรดปฏิบัติตามคำแนะนำของสัตวแพทย์มะเร็งวิทยาเกี่ยวกับการจัดการปัสสาวะและอุจจาระอย่างปลอดภัย
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต