อะทีโนลอล
Atenolol
Atenololum (ICI-66082)
ชื่ออื่นๆ: Tenormin · Atenololum · ICI-66082
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Cardiac arrhythmias, obstructive heart disease, hypertension, myocardial infarction, etc. | 0.3-0.6 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Moderate to severe sub-valvular aortic stenosis (SAS) | 0.5-1 mg/kg PO twice a day | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| To attempt to decrease syncopal episodes associated with pulmonic stenosis | 0.25-1 mg/kg PO twice a day | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Hypertension | 0.25-1 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
- Cardiac arrhythmias, obstructive heart disease, hypertension, myocardial infarction, etc.: For refractory VTach combine with mexiletine (5-8 mg/kg PO q8h)
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of hypertension or cardiac conditions (e.g., hypertrophic cardiomyopathy) | 3 mg/kg PO q12h (or 6.25 -12.5 mg total dose) PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Treatment of hypertension or cardiac conditions | 6.25-12.5 mg (total dose per cat) q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Treatment of choice for hyperthyroid, hypertensive cats | 6.25-12.5 mg (total dose) PO q12-24h | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
- Treatment of choice for hyperthyroid, hypertensive cats: Beta-blockers are rarely sufficient alone to treat hypertension due to other causes.
เฟอร์เรต
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Hypertrophic cardiomyopathy | 6.25 mg (total dose) PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Hypertrophic cardiomyopathy | 3.13-6.25 mg (total dose) PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
อะทีโนลอลเป็นยาปิดกั้นตัวรับเบต้าที่มีความจำเพาะต่อหัวใจ (cardioselective beta-blocker) ซึ่งใช้หลักในการจัดการภาวะความดันโลหิตสูงและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิดเร็วในสัตว์เล็ก มักใช้ในแมวที่มีภาวะหัวใจหนาตัวผิดปกติ (HCM) โดยไม่มีภาวะน้ำท่วมปอดร่วมด้วย เพื่อลดการอุดกั้นทางออกของเลือดจากหัวใจและช่วยให้หัวใจคลายตัวรับเลือดได้ดีขึ้น
จุดสำคัญ:
- ความจำเพาะต่อหัวใจ: มีฤทธิ์ต่อตัวรับเบต้า-2 น้อยมากในขนาดปกติ ทำให้มีความปลอดภัยในการใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะหอบหืดหรือหลอดลมตีบตัวมากกว่ายาปิดกั้นตัวรับเบต้าชนิดไม่จำเพาะ เช่น โพรพราโนลอล
- ฤทธิ์ลดการบีบตัวของหัวใจ: ต้องใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว (CHF) ภาวะไตวาย หรือความผิดปกติของโหนดไซนัส
- ผลต่อเมตาบอลิซึม: การใช้ยาในขนาดสูงอาจบดบังอาการทางคลินิกของภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกินหรือภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ นอกจากนี้ยังอาจทำให้ระดับน้ำตาลในเลือดสูงหรือต่ำได้ จึงต้องระมัดระวังในผู้ป่วยเบาหวานที่ควบคุมระดับน้ำตาลได้ยาก
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: อะทีโนลอลมีความสามารถในการละลายน้ำได้ดี (hydrophilic) ต่างจากโพรพราโนลอล มีความสามารถในการละลายในไขมันต่ำ ซึ่งหมายความว่ายาจะผ่านแนวกั้นระหว่างเลือดและสมอง (blood-brain barrier) ได้น้อยมาก ส่งผลให้เกิดผลข้างเคียงต่อระบบประสาทส่วนกลาง (เช่น อาการเซื่องซึมหรือซึมเศร้า) น้อยลงอย่างมีนัยสำคัญ เนื่องจากยาถูกขับออกทางไตในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงเป็นหลัก จึงอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตบกพร่องอย่างรุนแรง
กลไกการออกฤทธิ์
Atenolol acts as a competitive, relatively specific antagonist at β1-adrenergic receptors located primarily in the myocardium.
- Pathway: Blockade of β1-receptors → decreased intracellular cAMP → reduced intracellular calcium influx.
- Cardiovascular Effects: This leads to negative chronotropic (decreased sinus heart rate) and negative inotropic (decreased contractility) effects. It slows AV conduction, diminishes cardiac output at rest and during exercise, and significantly decreases myocardial oxygen demand.
- Blood Pressure: Reduces systemic blood pressure through decreased cardiac output and potentially decreased renin release from the kidneys.
- Selectivity Loss: At higher dosages, β1 specificity may be lost, leading to β2-receptor blockade (which can cause bronchoconstriction and peripheral vasoconstriction).
- Atenolol lacks intrinsic sympathomimetic activity (ISA) and membrane-stabilizing activity.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Overt heart failure
- Hypersensitivity to beta-blockers
- Greater than first-degree heart block
- Sinus bradycardia
- Cats with hypertrophic cardiomyopathy with accompanying pulmonary edema
ผลข้างเคียง
- Lethargy
- Hypotension
- Diarrhea
- Bradycardia
- Inappetence
- Depression
- Impaired AV conduction
- Worsening of heart failure
- Hypoglycemia
- Syncope
- Bronchoconstriction (rare at normal doses)
ข้อควรระวัง
Withdrawal Warning: Exacerbation of symptoms has been reported following abrupt cessation of beta-blockers. It is highly recommended to withdraw therapy gradually in patients who have been receiving the drug chronically.
- Renal Impairment: Use cautiously in patients with significant renal insufficiency as the drug is primarily excreted unchanged in the urine.
- Endocrine: Can mask clinical signs associated with hypoglycemia and thyrotoxicosis. Use cautiously in labile diabetic patients as it can cause hypo- or hyperglycemia.
- Cardiac: Use cautiously in patients with sinus node dysfunction. Non-specific beta-blockers are generally contraindicated in patients with CHF unless secondary to a tachyarrhythmia responsive to beta-blocker therapy.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Additive myocardial depression may occur with concurrent use.
Concurrent use should be done with caution due to additive negative inotropic effects, particularly in patients with preexisting cardiomyopathy or CHF.
Atenolol may exacerbate rebound hypertension after stopping clonidine therapy.
May increase the hypotensive effects of atenolol.
Concurrent use may exhibit enhanced hypotensive effects.
Potential for additive effects including hypotension and bradycardia.
May have their actions blocked by atenolol, and they may in turn reduce the efficacy of atenolol.
การเฝ้าระวัง
- Cardiac function
- Pulse rate
- ECG (if necessary)
- Blood pressure (if indicated)
- Signs of toxicity (lethargy, hypotension, bradycardia)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Absorbed rapidly. Bioavailability is approximately 90% in cats, but only 50-60% in humans.
การกระจายตัว
Very low protein binding (5-15%) and distributed well into most tissues. Low lipid solubility; only small amounts distribute into the CNS. Crosses the placenta and levels in milk are higher than those found in plasma.
การเผาผลาญ
Minimally biotransformed in the liver.
การขับออก
40-50% is excreted unchanged in the urine and the bulk of the remainder is excreted in the feces unchanged (unabsorbed drug). Duration of beta blockade effect in cats persists for about 12 hours.
การใช้ยาเกินขนาด
Common clinical signs of overdose include lethargy and vomiting. Severe overdose represents extensions of the drug's pharmacologic effects: hypotension, bradycardia, bronchospasm, cardiac failure, hypoglycemia, and hyperkalemia.
Treatment:
- If recent oral ingestion: consider emptying the gut and administering activated charcoal.
- Monitor: ECG, blood glucose, potassium, and blood pressure.
- Cardiovascular support: Symptomatic treatment. Use fluids and pressor agents (dopamine or norepinephrine) for hypotension.
- Bradycardia: Treat with atropine. If atropine fails, isoproterenol given cautiously is recommended.
- Metabolic: Insulin and dextrose may be needed for hyperkalemia and hypoglycemia.
- Advanced support: A transvenous pacemaker may be necessary. Cardiac failure can be treated with a digitalis glycoside, diuretics, and oxygen.
- Antidote: Glucagon (5-10 mg IV; human dose) may increase heart rate and blood pressure and reduce the cardiodepressant effects of atenolol.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Oral suspension (compounded)
ยามนุษย์
- Atenolol Oral Tablets: 25 mg, 50 mg, & 100 mg; Tenormin® (AstraZeneca); generic; (Rx)
- Also available in an oral fixed dose combination product with chlorthalidone.
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets should be stored at room temperature and protected from heat, light, and moisture. Atenolol preparations are most stable at pH 4 and should be protected from ultraviolet light to prevent decomposition. Compounding Note: Atenolol oral suspensions should NOT be compounded with sugar-containing vehicles (like simple syrup), as sugars reduce potency to <90% within 7-14 days. Suspensions compounded with sugar-free vehicles (Ora-Plus/Ora-Sweet SF) retain >90% potency for 90 days at 5°C and 25°C.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- ความสม่ำเสมอเป็นสิ่งสำคัญ: เพื่อให้ยาออกฤทธิ์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ สัตว์เลี้ยงของท่านต้องได้รับยาครบทุกมื้อตามที่สัตวแพทย์กำหนด
- ห้ามหยุดยาโดยกะทันหัน: ห้ามหยุดให้ยานี้ทันทีโดยไม่ปรึกษาสัตวแพทย์ เนื่องจากอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วและความดันโลหิตพุ่งสูงขึ้นอย่างอันตราย หากจำเป็นต้องหยุดยา จะต้องค่อยๆ ลดขนาดยาลง
- เฝ้าระวังผลข้างเคียง: แจ้งสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงของท่านมีอาการเซื่องซึมผิดปกติ ไม่สามารถออกกำลังกายได้ตามปกติ มีอาการหายใจลำบากหรือไอ หรือมีการเปลี่ยนแปลงของพฤติกรรมหรือนิสัยอย่างกะทันหัน
- การแบ่งเม็ดยา: สามารถบดหรือแบ่งเม็ดยาเป็นสี่ส่วนหรือครึ่งเม็ดเพื่อให้ได้ขนาดยาที่เหมาะสมตามคำแนะนำ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต