Atipamezole
Atipamezole hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Antisedan · Revertidine · Alzane · Revertor · Sedastop · Tipafar · Atipamezole HCl · MPV-1248 · Atipamezole hydrochloride · Atipamezolum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างReversal of dexmedetomidine constant rate infusion (extralabel)
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
- once · discontinuation of dexmedetomidine CRI
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (1)
- Atipamezole HCl injection should be stored at room temperature of 15°C to 30°C (59°F-86°F) and protected from light. Use within 90 days of first vial puncture.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Atipamezole เป็น alpha-2 adrenergic antagonist ที่มีความจำเพาะและออกฤทธิ์แรงสูง โดยหลักใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อเป็นยาต้านฤทธิ์ของ alpha-2 agonists เช่น medetomidine และ dexmedetomidine นอกจากนี้ยังอาจใช้แบบ off-label เพื่อต้านฤทธิ์ของ alpha-2 agonists อื่นๆ เช่น xylazine, amitraz และ clonidine
Clinical Pearls:
- Atipamezole มีค่าความจำเพาะต่อตัวรับ $\alpha_2:\alpha_1$ อยู่ที่ 8526:1 ซึ่งมีความจำเพาะสูงกว่ายาต้านฤทธิ์รุ่นเก่าอย่าง yohimbine หรือ tolazoline อย่างมีนัยสำคัญ ความจำเพาะที่สูงนี้ส่งผลให้การต้านฤทธิ์เกิดขึ้นอย่างรวดเร็วและหมดจด โดยมีผลข้างเคียงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดน้อยกว่า
- เนื่องจากยานี้ต้านฤทธิ์ทั้งการสงบประสาท และฤทธิ์ระงับปวด อย่างรวดเร็ว ผู้ป่วยจึงต้องได้รับการประเมินความเจ็บปวดก่อนการบริหารยา และควรให้ยาแก้ปวดชนิดอื่น (เช่น opioids, NSAIDs) หากผู้ป่วยผ่านหัตถการที่ก่อให้เกิดความเจ็บปวด
- ค่าครึ่งชีวิตของ atipamezole ค่อนข้างสั้น (2-3 ชั่วโมงในสุนัข) ในกรณีการรักษาภาวะพิษจาก alpha-2 agonists ที่ออกฤทธิ์ยาว (เช่น amitraz) ตัวยาที่เป็นพิษอาจมีระยะเวลาออกฤทธิ์ยาวนานกว่ายาต้านฤทธิ์ ส่งผลให้สัตว์กลับมาซึมอีกครั้งและอาจจำเป็นต้องให้ยาซ้ำ
กลไกการออกฤทธิ์
Atipamezole competitively binds to central and peripheral $\alpha_2$-adrenergic receptors, displacing alpha-2 agonists.
By blocking these receptors, it inhibits the negative feedback loop on presynaptic neurons $\rightarrow$ increases the release of norepinephrine into the synaptic cleft $\rightarrow$ leads to rapid arousal, reversal of sedation, increased heart rate, increased blood pressure, and loss of analgesia. It also antagonizes the diuretic action of alpha-2 agonists like xylazine.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Reptiles (Intravenous administration is contraindicated due to profound hypotension)
ผลข้างเคียง
- Vomiting
- Diarrhea
- Hypersalivation
- Tremors
- Brief excitation or apprehensiveness
- Aggression upon rapid waking
- Profound hypotension (if given IV in reptiles)
- Loss of analgesia
ข้อควรระวัง
Pregnancy/Lactation: Not recommended in pregnant or lactating animals, or animals intended for breeding due to lack of safety data.
- Rapid Emergence: Because reversal can occur rapidly, care should be exercised as animals emerging from sedation and analgesia may exhibit apprehensive or aggressive behaviors. Protect animals from falling or self-harm.
- Loss of Analgesia: Additional analgesia (e.g., butorphanol, buprenorphine) should be considered, particularly after painful procedures.
- Relapse of Sedation: When used as an antidote for alpha-2 agonist toxicity (e.g., amitraz), atipamezole's effects may subside before non-toxic levels of the offending agent are reached; repeat dosing may be necessary.
- Geriatric/Debilitated Patients: Caution should be used in administration of anesthetic agents to elderly or debilitated animals.
- Reptiles: Do NOT give IV to reptiles as profound hypotension can occur.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Atipamezole can partially block alpha-1 receptors and reduce the effects of prazosin.
Atipamezole can reduce the effects (toxic or therapeutic) of these agents.
Reverses sedative, analgesic, and cardiovascular effects (intended therapeutic interaction)
Reverses sedative, analgesic, and cardiovascular effects (intended therapeutic interaction)
If atipamezole is given less than 30 minutes after a medetomidine/ketamine combination in cats, it can cause severe CNS excitation during recovery.
Additive antagonistic effects
May exacerbate transient hypotension
การเฝ้าระวัง
- Level of sedation and analgesia
- Heart rate
- Body temperature
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
After IM administration in the dog, peak plasma levels occur in about 10 minutes.
การเผาผลาญ
Atipamezole is apparently metabolized in the liver.
การขับออก
Eliminated in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Dogs receiving up to 10X the listed dosage apparently tolerated the drug without major effects.
Clinical signs of overdose:
- Panting
- Excitement
- Trembling
- Vomiting
- Soft or liquid feces
- Vasodilatation of sclera
- Muscle injury at the IM injection site
Specific overdose therapy should generally not be necessary as effects are typically transient.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection: 5 mg/mL
ยาสัตวแพทย์
- Atipamezole HCl for Injection: 5 mg/mL in 10 mL multidose vials; Antisedan® (Pfizer); (Rx)
สถานะการอนุมัติ
Approved for reversal of medetomidine and dexmedetomidine in dogs and cats.
POM-V classification.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Atipamezole HCl injection should be stored at room temperature (15°-30°C) and protected from light.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
Atipamezole เป็นยาต้านฤทธิ์ที่ใช้เพื่อให้สัตว์เลี้ยงของคุณฟื้นตัวจากการสงบประสาทหรือการวางยาสลบ ยานี้ควรบริหารโดยสัตวแพทย์เท่านั้น
สิ่งที่ควรสังเกตที่บ้าน:
- สัตว์เลี้ยงอาจมีอาการอาเจียน ท้องเสีย น้ำลายไหล (hypersalivation) ตื่นเต้น หรือสั่น หลังจากได้รับยานี้
- เนื่องจากยานี้จะกำจัดฤทธิ์ระงับปวดไปพร้อมกับการสงบประสาทอย่างรวดเร็ว สัตว์เลี้ยงของคุณอาจดูวิตกกังวลหรือไม่สบายตัวหากเพิ่งผ่านหัตถการที่เจ็บปวด โปรดตรวจสอบให้แน่ใจว่าได้ให้ยาแก้ปวดตามที่สัตวแพทย์สั่งอย่างเคร่งครัด
- หากพบผลข้างเคียงที่รุนแรง หรือหากสัตว์เลี้ยงของคุณดูตื่นเต้นผิดปกติหรือกลับมาซึมหลังจากออกจากคลินิก โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของคุณทันที
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต