อะโทวาโควอน
Atovaquone
hydroxy-1,4-naphthoquinone
ชื่ออื่นๆ: Mepron · Malanil · Wellvone · BW-556C · Atovacuona · Atovakvoni · Atovaquonnum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Babesia gibsoni (Asian genotype) infections | 13.3 mg/kg PO q8h | PO | q8h | 10 days | 🌎 NA |
| Pneumocystosis | 15 mg/kg PO once daily | PO | q24h | 3 weeks | 🌎 NA |
- Babesia gibsoni (Asian genotype) infections: Give with Azithromycin 10 mg/kg PO once daily. Reserve immunosuppressive therapy for cases that are not rapidly responding (3-5 days) to anti-protozoal therapy.
- Pneumocystosis: Considered second line therapy after potentiated sulfonamides.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Cytauxzoonosis (Cytauxzoon felis) | 15 mg/kg PO q8h | PO | q8h | Not specified | 🌎 NA |
- Cytauxzoonosis (Cytauxzoon felis): Give with azithromycin 10 mg/kg PO q24h. All cases were treated with IV fluids and most received heparin.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
อะโทวาโควอน (Atovaquone) เป็นยาต้านโปรโตซัวกลุ่มไฮดรอกซีแนฟโทควิโนน (hydroxynaphthoquinone) สังเคราะห์ที่มีคุณสมบัติละลายในไขมันได้ดีมาก ในทางสัตวแพทย์ ยานี้ได้เข้ามาเปลี่ยนแนวทางการรักษาโรคติดเชื้อโปรโตซัวจากเห็บที่รักษายากโดยเฉพาะ
การใช้ทางคลินิกที่สำคัญ:
- Babesia gibsoni ในสุนัข: ใช้ร่วมกับยาอะซิโทรมัยซิน (azithromycin) โดย B. gibsoni เป็นเชื้อไพโรพลาสซึมขนาดเล็กที่มักดื้อต่อการรักษาแบบดั้งเดิม เช่น อิมิดาโชคาร์บ ไดโพรพิโอเนต (imidocarb dipropionate) ปัจจุบันการใช้ยาอะโทวาโควอนร่วมกับอะซิโทรมัยซินถือเป็นวิธีรักษาหลัก
- Cytauxzoon felis ในแมว: ใช้ร่วมกับอะซิโทรมัยซิน โรคไซทอกซูโนซิส (Cytauxzoonosis) เป็นโรคจากเห็บที่มีอัตราการตายสูงในแมว การใช้ยาสูตรผสมนี้ควบคู่ไปกับการรักษาแบบประคับประคองอย่างเข้มข้น (การให้สารน้ำทางหลอดเลือดดำ, เฮปาริน) ช่วยเพิ่มอัตราการรอดชีวิตได้อย่างมีนัยสำคัญ
- โรคปอดอักเสบจากเชื้อ Pneumocystis ในสุนัข: ใช้เป็นยาทางเลือกที่สองสำหรับรักษาโรคปอดอักเสบจากเชื้อ Pneumocystis ในกรณีที่ไม่สามารถใช้ยากลุ่มซัลโฟนาไมด์เสริมฤทธิ์ (เช่น trimethoprim-sulfa) หรือยาเหล่านั้นไม่ได้ผล
เกร็ดทางคลินิก: โดยทั่วไปอะโทวาโควอนเป็นยาที่สัตว์ทนต่อยาได้ดีทั้งเมื่อใช้เดี่ยวหรือใช้ร่วมกับอะซิโทรมัยซิน แต่มีราคาสูงมาก ไม่ควรใช้ยาผสมสำหรับมนุษย์ยี่ห้อ Malarone® (atovaquone/proguanil) แทนในสุนัข เนื่องจากส่วนประกอบของโปรกัวนิล (proguanil) จะทำให้เกิดความเป็นพิษต่อระบบทางเดินอาหารอย่างรุนแรง
กลไกการออกฤทธิ์
Atovaquone acts as a selective and potent inhibitor of the protozoan mitochondrial electron transport chain.
- It acts as a structural analogue of ubiquinone (Coenzyme Q).
- It binds to the ubiquinol oxidation pocket of the cytochrome bc1 complex (Complex III) in the protozoan inner mitochondrial membrane.
- This binding blocks electron transfer → collapses the mitochondrial membrane potential → halts the function of dihydroorotate dehydrogenase, an enzyme critically dependent on electron transport.
- Inhibition of this enzyme prevents de novo pyrimidine synthesis. Because these specific protozoa lack the ability to salvage preformed pyrimidines from their host, they cannot synthesize DNA or RNA, leading to parasite death.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Patients with a known hypersensitivity to atovaquone
- Patients with severe malabsorption syndromes
- Patients who cannot tolerate oral intake or cannot take the drug with a high-fat meal
ผลข้างเคียง
- Gastrointestinal upset (nausea, vomiting, diarrhea)
- Rashes or hypersensitivity reactions
- Elevated liver enzymes
- CNS effects (headache, dizziness in humans)
- Fever
- Neutropenia and anemia (rare)
ข้อควรระวัง
Administration Warning: The drug is highly lipophilic and has poor bioavailability on an empty stomach. It must be administered with a high-fat meal to ensure adequate systemic absorption.
Toxicity Warning: Do not use the human combination product Malarone® (atovaquone and proguanil) in dogs due to severe gastrointestinal adverse effects associated with proguanil.
Pregnancy/Nursing: FDA Category C. Studies in rabbits showed increased maternal and fetal toxicity (decreased fetal growth, early resorption). Use during pregnancy only if the potential benefit justifies the risk. It is excreted in milk in rats, though it is unlikely to pose significant risk to nursing puppies.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Can decrease atovaquone plasma concentrations
Can decrease atovaquone plasma concentrations
Can decrease atovaquone plasma concentrations
การเฝ้าระวัง
- Clinical signs of efficacy (resolution of fever, lethargy, anemia)
- Serial CBCs to monitor anemia and platelet counts
- BUN, liver enzymes, and serum potassium (hypokalemia) in severe cases
- PCR testing at 60 days and 90 days post-therapy to confirm 'clearing' of B. gibsoni
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Bioavailability is highly dependent on food. In humans, fasting bioavailability is 23-47%, but the presence of food (particularly high in fat) increases bioavailability significantly (2+ fold).
การกระจายตัว
Highly bound to plasma proteins (99.9%). Levels in the CSF are approximately 1% of those found in plasma.
การเผาผลาญ
There may be limited hepatic metabolism.
การขับออก
The bulk of absorbed drug is eventually eliminated unchanged in the feces. Enterohepatic recycling occurs.
การใช้ยาเกินขนาด
Limited information is available for any species regarding acute toxicity. Minimum toxic doses have not been established; laboratory animals have tolerated massive doses up to 31.5 grams without lethal effect.
If an overdose occurs, treatment should be symptomatic and supportive. Due to high protein binding, dialysis is unlikely to be effective.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral suspension (150 mg/mL)
ยามนุษย์
- Atovaquone Oral Suspension: 150 mg/mL in 210 mL bottles; citrus flavor; Mepron® (GlaxoWellcome); (Rx)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
The commercially available oral suspension should be stored at room temperature (15-25°C) in tight containers and protected from bright light; do not freeze.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำแนะนำในการบริหารยาที่สำคัญ:
- ให้ยาพร้อมอาหารที่มีไขมัน: ยานี้ ต้อง ให้พร้อมกับอาหารที่มีไขมันสูง (เช่น ไอศกรีมปริมาณเล็กน้อย, น้ำมันปลาทูน่า, เนย หรือไขมันจากเนื้อสัตว์) เพื่อให้ร่างกายของสัตว์เลี้ยงดูดซึมยาได้อย่างเหมาะสม หากไม่มีไขมัน ยาจะออกฤทธิ์ได้ไม่เต็มที่
- เขย่าขวดก่อนใช้: เขย่าขวดเบาๆ ก่อนตวงยาในแต่ละครั้ง
- การเก็บรักษา: เก็บยาน้ำไว้ที่อุณหภูมิห้อง หลีกเลี่ยงแสงจ้า ห้ามแช่แข็ง
สิ่งที่ควรเฝ้าระวัง:
- โดยทั่วไปสัตว์เลี้ยงมักทนต่อยานี้ได้ดี แต่เนื่องจากเป็นยาที่ค่อนข้างใหม่ในทางสัตวแพทย์ เราจึงยังคงศึกษาผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นทั้งหมดอยู่
- โปรดติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงของคุณมีผื่นคันตามผิวหนัง หรือมีอาการอาเจียนหรือท้องเสียอย่างรุนแรงหรือต่อเนื่อง
- หมายเหตุ: ยาน้ำมีสีเหลืองสดและอาจทำให้เกิดคราบเปื้อนบนผ้าหรือพื้นผิวต่างๆ ได้ โปรดระมัดระวังในการใช้งาน
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต