Bleomycin
Bleomycin sulfate
ชื่ออื่นๆ: Blenoxane · Blenamax · Bleocin · Bileco · Blanoxan · bleomycin sulphate · bleomycini sulfas · Bleo-S · Bleo-cell · Bleolem · Blio · Blocamicina · Bonar · Oil Bleo · Tecnomicina
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยานี้คำนวณตามพื้นที่ผิวกาย (mg/m²) ต้องแปลงน้ำหนักเป็นพื้นที่ผิวกายก่อนให้ยา
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Antineoplastic therapy (General guide) | 10 Units mg/m2 (NOT mg/kg) or 0.3-0.5 mg/kg | Parenteral | Varies (e.g., once daily for a few days then once weekly, or once weekly at the start) | Do not exceed total maximum dosage of 125-200 mg/m2 | 🌎 NA |
- Antineoplastic therapy (General guide): 1 Unit = 1 mg. Consultation with a veterinary oncologist is strongly recommended.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Antineoplastic therapy (General guide) | 10 Units mg/m2 (NOT mg/kg) or 0.3-0.5 mg/kg | Parenteral | Varies (e.g., once daily for a few days then once weekly, or once weekly at the start) | Do not exceed total maximum dosage of 125-200 mg/m2 | 🌎 NA |
- Antineoplastic therapy (General guide): 1 Unit = 1 mg. Consultation with a veterinary oncologist is strongly recommended.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Bleomycin เป็นยาต้านมะเร็งในกลุ่มไกลโคเปปไทด์ (glycopeptide antibiotic) ที่ได้จากเชื้อ Streptomyces verticillus
การใช้ทางคลินิกที่สำคัญ:
- ใช้เป็นยาเสริมในการรักษาโรคมะเร็งต่อมน้ำเหลือง (lymphomas), มะเร็งเซลล์ผิวหนังชนิด squamous cell carcinomas (SCC), เนื้องอกชนิด teratomas และเนื้องอกต่อมไทรอยด์ชนิดไม่ทำงานในสุนัขและแมว
- การรักษาด้วยไฟฟ้า (Electrochemotherapy - ECT): Bleomycin มีประสิทธิภาพสูงเมื่อใช้ร่วมกับการกระตุ้นการซึมผ่านของเซลล์ด้วยไฟฟ้า (electropermeabilization) ซึ่งช่วยเพิ่มความเข้มข้นของยาภายในเซลล์ได้อย่างมีนัยสำคัญสำหรับเนื้องอกเฉพาะที่ (เช่น SCC บริเวณจมูกในแมว, เนื้องอก mast cell ในสุนัข)
ลักษณะความเป็นพิษ: ต่างจากยาเคมีบำบัดทั่วไป Bleomycin มัก ไม่กดไขกระดูก อย่างไรก็ตาม ยานี้มีความเสี่ยงสูงที่จะทำให้เกิด ภาวะพังผืดในปอด (pulmonary fibrosis) และความเป็นพิษต่อผิวหนัง ลักษณะความเป็นพิษเฉพาะตัวนี้เกิดขึ้นเนื่องจากปอดและผิวหนังขาดเอนไซม์ bleomycin hydrolase ซึ่งปกติทำหน้าที่ทำลายฤทธิ์ยาในเนื้อเยื่อส่วนอื่น
กลไกการออกฤทธิ์
Bleomycin acts primarily by inducing single- and double-strand DNA breaks.
- Mechanism: The drug possesses a DNA-binding domain and an iron-binding domain. It binds to DNA and chelates intracellular Fe²⁺ (ferrous iron).
- Oxidative Cleavage: The Bleomycin-Fe²⁺ complex reacts with oxygen to generate highly reactive oxygen species (ROS), such as superoxide and hydroxyl radicals → oxidative cleavage of the DNA phosphodiester backbone.
- Cell Cycle: It is considered cell-cycle phase-specific, primarily arresting cells in the G2 and M phases.
- Resistance: Mediated by decreased cellular uptake, increased DNA repair mechanisms, or increased cellular expression of bleomycin hydrolase (the enzyme responsible for its degradation).
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Prior hypersensitivity reactions to the drug
- Preexisting pulmonary disease
- Adverse pulmonary effects from prior therapy
- Pregnancy (unless owners accept the associated teratogenic risks)
ผลข้างเคียง
- Fever
- Anorexia
- Vomiting
- Allergic reactions (including anaphylaxis)
- Alopecia
- Skin rashes
- Stomatitis
- Pneumonitis
- Pulmonary fibrosis (potentially fatal)
- Thrombocytopenia (mild)
- Leukopenia (mild)
- Decreased hemoglobin
- Renal toxicity
- Hepatotoxicity
ข้อควรระวัง
Bleomycin is a toxic drug with a low therapeutic index; it should only be used by personnel equipped to actively monitor patients and handle complications. Use very cautiously in patients with significant renal impairment (dosage reduction may be necessary). It is teratogenic (FDA Category D). To reduce the likelihood of fatal pulmonary toxicity, a total maximum cumulative dosage of 125-200 mg/m2 should not be exceeded.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Bleomycin sensitizes lung tissue to oxygen. Use of general anesthetics can cause rapid deterioration of pulmonary function and post-operative pulmonary fibrosis, even at safe inspired oxygen concentrations.
Prior or concomitant use can lead to increased hematologic, mucosal, and pulmonary toxicities.
การเฝ้าระวัง
- Efficacy (tumor response)
- Pulmonary Toxicity: Chest radiographs (baseline and regularly, e.g., q1-2 weeks), lung auscultation (monitor for dyspnea and fine rales)
- Blood chemistry (renal and hepatic function markers)
- Hematologic profiles (CBC)
- Total cumulative dose accumulation (do not exceed 125-200 mg/m2)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Not appreciably absorbed from the gut; must be administered parenterally.
การกระจายตัว
Mainly distributed to the lungs, kidneys, skin, lymphatics, and peritoneum.
การเผาผลาญ
Inactivated by the enzyme bleomycin hydrolase, which is abundant in most tissues but notably deficient in the skin and lungs.
การขับออก
In humans, 60-70% of a dose is excreted as active drug in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
No specific information was located in the monograph. Because of the high toxicity and low therapeutic index of the drug, it is critical to determine dosages carefully. Overdosage would likely manifest as severe exacerbations of acute toxicities (anaphylaxis, fever, vomiting) and accelerated onset of delayed toxicities (pulmonary fibrosis, stomatitis).
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Powder for injection
ยามนุษย์
- Bleomycin Sulfate Lyophilized Powder for Injection after reconstitution: 15 Units & 30 Units per vial
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Powder for injection should be kept refrigerated. After reconstituting with sterile saline, water, or dextrose, the resulting solution is stable for 24 hours. Bleomycin is less stable in dextrose solutions than in saline. While reportedly stable in normal saline for at least 2 weeks at room temperature and 4 weeks refrigerated, use within 24 hours is recommended because the solution contains no preservatives.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำเตือนสำคัญ: Bleomycin อาจทำให้เกิดความเสียหายต่อปอดอย่างรุนแรงและอาจไม่สามารถรักษาให้หายกลับมาเป็นปกติได้
- การเปลี่ยนแปลงของการหายใจ: สังเกตการหายใจของสัตว์เลี้ยงอย่างใกล้ชิด ติดต่อสัตวแพทย์ ทันที หากพบอาการไอ, หายใจมีเสียงหวีด, หายใจลำบาก หรือพยายามหายใจมากขึ้น
- แผลที่ผิวหนังและช่องปาก: สังเกตอาการขนร่วง, ผื่นผิวหนัง หรือแผลในช่องปาก (stomatitis) หากสัตว์เลี้ยงมีอาการเจ็บปาก ควรให้อาหารที่มีความนุ่ม
- อาการทั่วไป: อาจพบไข้ต่ำๆ, เบื่ออาหาร และอาเจียนได้หลังจากได้รับยาไม่นาน
- ความเสี่ยงจากการวางยาสลบ: หากสัตว์เลี้ยงจำเป็นต้องเข้ารับการผ่าตัดหรือวางยาสลบในอนาคต คุณ ต้อง แจ้งทีมสัตวแพทย์ว่าสัตว์เลี้ยงเคยได้รับ Bleomycin มาก่อน ยานี้ทำให้ปอดมีความไวต่อออกซิเจนสูง ซึ่งจำเป็นต้องใช้โปรโตคอลการวางยาสลบแบบพิเศษ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต