บูเดโซไนด์

Budesonide

กลูโคคอร์ติคอยด์POInhalationIntranasalสุนัขแมว

ชื่ออื่นๆ: Entocort EC · Pulmicort · Rhinocort · Benacort · Budelin · Budenofalk · Cortiment · Budesonidum

ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์

1 - 3 mg/m2 or 1 - 3 mg/dogPO· q24h· Chronic management; taper to lowest effective dose

ขนาดยานี้คำนวณตามพื้นที่ผิวกาย (mg/m²) ต้องแปลงน้ำหนักเป็นพื้นที่ผิวกายก่อนให้ยา

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

ขนาดยาตามสัตว์

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

สุนัข

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Inflammatory Bowel Disease (IBD) (Clinical Pearl)	1 - 3 mg/m2 or 1 - 3 mg/dog	PO	q24h	Chronic management; taper to lowest effective dose	🌍 EU

Inflammatory Bowel Disease (IBD) (Clinical Pearl): Do not crush or chew capsules.

แมว

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Inflammatory Bowel Disease (IBD) (Clinical Pearl)	1 mg/cat	PO	q24h	Chronic management; taper to lowest effective dose	🌍 EU
Feline Asthma (Clinical Pearl)	100 - 400 µg (1-2 puffs)	Inhalation	q12h	Chronic management	🌍 EU

Inflammatory Bowel Disease (IBD) (Clinical Pearl): May be compounded if standard sizes are too large, though this alters the enteric coating.
Feline Asthma (Clinical Pearl): Administer via a feline-specific spacer mask (e.g., AeroKat).

กำลังตรวจรักษาอยู่ใช่ไหม? AI ของ VetSheet จะบันทึกยา ขนาดยา และระยะเวลาลงในบันทึกการตรวจที่มีโครงสร้างให้โดยตรงดูวิธีการทำงานของ VetSheet

ภาพรวม

บูเดโซไนด์เป็น กลูโคคอร์ติคอยด์ที่มีฤทธิ์เฉพาะที่และมีความแรงสูง (แรงกว่าเพรดนิโซโลนประมาณ 15 เท่า) โดยมีฤทธิ์ทางมิเนอราโลคอร์ติคอยด์ต่ำ

การนำส่งยาแบบเจาะจง: รูปแบบยาชนิดรับประทานมักมีการเคลือบเอนเทอริก (เช่น Entocort EC®) เพื่อชะลอการละลายจนกว่ายาจะถึงลำไส้เล็กส่วนต้น ซึ่งช่วยให้ยาออกฤทธิ์ต้านการอักเสบเฉพาะที่อย่างเข้มข้นภายในลำไส้โดยตรง
ผลข้างเคียงต่อระบบร่างกายลดลง: แม้จะมีการดูดซึมเข้าสู่ระบบไหลเวียนเลือดผ่านตับ (portal circulation) แต่บูเดโซไนด์จะถูก กระบวนการเมแทบอลิซึมที่ตับในรอบแรก (first-pass hepatic metabolism) อย่างกว้างขวาง ตับจะกำจัดยาเกือบทั้งหมดก่อนที่จะเข้าสู่ระบบไหลเวียนเลือดทั่วร่างกาย ซึ่งช่วยลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงจากสเตียรอยด์แบบทั่วไป (เช่น อาการปัสสาวะบ่อย กระหายน้ำมาก และกินจุ)
ประโยชน์ทางคลินิก: ใช้เป็นหลักในทางสัตวแพทย์แบบนอกเหนือข้อบ่งใช้ (off-label) สำหรับ โรคลำไส้อักเสบ (IBD) ในสุนัขและแมวที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษา หรือไม่สามารถทนต่อการใช้สเตียรอยด์แบบทั่วไปได้
ค่าใช้จ่ายและรูปแบบยา: ค่าใช้จ่ายอาจเป็นปัจจัยจำกัด และเนื่องจากแคปซูลสำหรับมนุษย์มักมีขนาดใหญ่เกินไปสำหรับสัตว์ป่วยขนาดเล็ก ยานี้จึงมักต้องมีการเตรียมยาเฉพาะราย (compounding) ให้มีความแรงของยาที่เหมาะสม

กลไกการออกฤทธิ์

Budesonide diffuses across cell membranes and binds with high affinity to cytosolic glucocorticoid receptors (GR).

The receptor-ligand complex translocates to the nucleus → binds to glucocorticoid response elements (GREs) on DNA → alters gene transcription.
Anti-inflammatory pathway: Induces the production of lipocortin-1 (annexin-1) → inhibits phospholipase A2 → blocks the release of arachidonic acid from membrane phospholipids → decreases the synthesis of potent inflammatory mediators (prostaglandins and leukotrienes).
Despite its high first-pass metabolism, it still causes significant suppression of the hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis.

ความปลอดภัยและคำเตือน

ข้อห้ามใช้

Hypersensitivity to budesonide
Patients with active GI ulcers
Active systemic infections
Diabetes mellitus
Cataracts

ผลข้างเคียง

Steroid hepatopathy
HPA-axis suppression
Hyperadrenocorticism (rare, but risk increases with hepatic dysfunction)

ข้อควรระวัง

Use with caution in patients with moderate to severe hepatic dysfunction, as they are more likely to develop signs of hypercorticism. Because budesonide suppresses the HPA-axis, animals undergoing stressful procedures (such as surgery) should be considered for exogenous systemic steroid administration. FDA Category C for pregnancy; demonstrated to be embryocidal and teratogenic in rats and rabbits.

การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา

CYP3A Inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole, erythromycin)

May decrease the hepatic metabolism of budesonide, leading to increased systemic blood levels and a higher risk of glucocorticoid adverse effects.

Antacids, H2-blockers, Proton Pump Inhibitors

May increase gastric pH, potentially causing premature dissolution of the enteric coating and reducing the drug's targeted efficacy in the intestines.

KetoconazoleMajor

Inhibits CYP3A4, significantly increasing systemic budesonide levels and risk of toxicity

ItraconazoleMajor

Inhibits CYP3A4, increasing systemic budesonide levels

ErythromycinModerate

Inhibits CYP3A4, potentially increasing budesonide levels

NSAIDs (e.g., Meloxicam, Carprofen)Major

Increased risk of gastrointestinal ulceration and bleeding

การเฝ้าระวัง

Resolution of clinical signs of IBD (vomiting, diarrhea, weight loss)
Liver enzymes (ALP, ALT) for potential steroid hepatopathy
Clinical signs of hyperadrenocorticism (PU/PD/PP, panting, alopecia)

จลนศาสตร์ของยา

ระยะเวลาครึ่งชีวิต

สุนัข2-3 hours

การดูดซึม

Bioavailability is 10-20% in dogs due to a high first-pass effect. In humans, food may delay absorption but does not impact the total amount absorbed.

การกระจายตัว

Mean volume of distribution in humans ranges from 2.2-3.9 L/kg.

การเผาผลาญ

Undergoes extensive first-pass metabolism in the liver, which significantly reduces systemic bioavailability.

การขับออก

Completely metabolized; metabolites are excreted in the feces and urine. Clearance in dogs is 2.2 L/hr/kg.

การใช้ยาเกินขนาด

Acute oral overdoses are unlikely to be of much clinical concern, though massive overdoses may warrant gut evacuation. The lethal dose in mice is reported to be 200 mg/kg.

ผลิตภัณฑ์ที่มี

รูปแบบ

Enteric-coated capsules
Inhalation suspension
Nasal spray
Compounded oral formulations

ยามนุษย์

Entocort EC® (capsules)

สถานะการอนุมัติ

European Union✓ อนุมัติแล้วยาตามใบสั่งEMA

Human authorized products used off-label under the cascade.

United Kingdom✓ อนุมัติแล้วยาตามใบสั่ง · POM-V (via cascade)VMD