บูพรีนอร์ฟีน
Buprenorphine
Buprenorphine hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Buprenex · Subutex · Suboxone · Butrans · Temgesic · Simbadol · Zorbium · Bupaq · Buprecare · Buprenodale · Buprevet · Vetergesic · Buprenorphine HCl · buprenorphini hydrochloridum · CL-112302 · NIH-8805 · UM-952 · Buprenorphinum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างAnalgesia during gastrointestinal stasis
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
- q8–12h
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (1)
- Exclude emergent diagnoses (obstruction, enterotoxemia)
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
บูพรีนอร์ฟีนเป็นยาในกลุ่ม opiate partial agonist ที่มีความอเนกประสงค์และถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในทางสัตวแพทย์ โดยหลักแล้วใช้สำหรับการจัดการความเจ็บปวดระดับเล็กน้อยถึงปานกลางโดยเฉพาะในสัตว์เล็ก และมักถูกนำมาใช้ร่วมในสูตรยาสำหรับการทำให้อยู่ในภาวะสงบระยะสั้นร่วมกับยาในกลุ่ม alpha-2 agonists และ dissociatives
- เกร็ดความรู้ทางคลินิก: บูพรีนอร์ฟีนมี "เพดานการออกฤทธิ์ (ceiling effect)" ที่ขนาดยามาตรฐาน หมายความว่าการเพิ่มขนาดยาเกินกว่าจุดที่กำหนดอาจไม่ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการระงับปวด และในทางทฤษฎีอาจลดประสิทธิภาพในการระงับปวดลงได้
- ข้อได้เปรียบในแมว: แมวมีค่า pH ในช่องปากค่อนข้างเป็นด่าง ซึ่งทำให้บูพรีนอร์ฟีนมีความสามารถในการละลายในไขมันได้ดีเยี่ยมและช่วยให้ ดูดซึมผ่านเยื่อบุช่องปาก (oral transmucosal - OTM / buccal absorption) ได้ดีมาก ในแมว การให้ยาทางช่องปากให้ค่าการดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดใกล้เคียงกับการฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ทำให้เป็นวิธีที่สะดวกมากสำหรับการจัดการความเจ็บปวดหลังผ่าตัดที่บ้าน
- ระยะเวลาการออกฤทธิ์: มีระยะเวลาในการเริ่มออกฤทธิ์ช้ากว่ายาในกลุ่ม pure mu-agonists (เช่น เฟนทานิล หรือ เมทาโดน) แต่ให้ระยะเวลาในการระงับปวดที่ยาวนานกว่าอย่างมีนัยสำคัญ (โดยทั่วไป 6-8 ชั่วโมง และอาจนานถึง 12 ชั่วโมง)
- ข้อกำหนดทางกฎหมาย: เป็นวัตถุออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาทประเภท 3 ตามกฎหมาย DEA
กลไกการออกฤทธิ์
Buprenorphine exerts its analgesic effects by acting as a partial agonist at the mu (μ) opioid receptor and an antagonist at the kappa (κ) opioid receptor in the central nervous system.
- High Affinity, Slow Dissociation: It binds to the μ-receptor with an affinity approximately 30 times greater than morphine. This tight binding → prolonged duration of action.
- Receptor Competition: Because of its high affinity, it can displace pure μ-agonists from the receptor, potentially antagonizing their analgesic effects while reversing their sedative and respiratory depressant effects.
- Naloxone Resistance: Its slow dissociation from the receptor makes it notoriously difficult to fully reverse with standard doses of the opioid antagonist naloxone; high doses of naloxone or the use of doxapram may be required in cases of severe respiratory depression.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to buprenorphine
ผลข้างเคียง
- Respiratory depression (rare but significant)
- Sedation
- Urine retention or difficulty voiding (particularly with high IV or epidural doses)
- Excitement (horses)
- Diminished gut sounds (horses)
- Vomiting (rare in cats)
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with hypothyroidism, severe renal insufficiency, adrenocortical insufficiency (Addison's), and in geriatric or severely debilitated patients. Use cautiously in patients with compromised cardiopulmonary function due to the rare risk of respiratory depression. Extreme caution is required in patients with head trauma, increased CSF pressure, or CNS dysfunction (e.g., coma). Patients with severe hepatic dysfunction may eliminate the drug more slowly. May increase bile duct pressure; use cautiously in biliary tract disease.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May be potentiated by concomitant use of buprenorphine
May decrease plasma buprenorphine levels
Case reports of humans developing respiratory/cardiovascular/CNS depression; use with caution
May cause increased CNS or respiratory depression when used with buprenorphine
Can increase plasma buprenorphine levels
Buprenorphine may potentially antagonize some analgesic effects, but may also reverse some sedative and respiratory depressant effects
Potentially can increase buprenorphine effects
Can increase plasma buprenorphine levels
Possible additive effects or increased CNS depression
May reduce analgesia associated with high dose buprenorphine
If used with buprenorphine may cause increased conjunctival changes
Potentially decrease plasma buprenorphine concentrations
May antagonize the effects of full opioid agonists, though clinical relevance is debated. If analgesia is inadequate after buprenorphine, a full mu agonist may be administered without delay.
May antagonize the effects of full opioid agonists.
Reduces the doses of other drugs required for induction and maintenance of anaesthesia.
การเฝ้าระวัง
- Analgesic efficacy
- Respiratory status
- Cardiac status
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapidly absorbed following IM injection (40-90% in humans). Sublingual bioavailability is ~55% in humans. Oral doses undergo a high first-pass effect in the GI mucosa and liver. In cats, oral transmucosal (buccal) absorption is comparable to IM or IV administration. In dogs, oral transmucosal absorption is about 50%. Subcutaneous administration may be less bioavailable.
การกระจายตัว
Highly bound (96%) to plasma proteins (not albumin). Concentrates in the liver, but also found in the brain, GI tract, and placenta. Crosses the placenta and is found in maternal milk at concentrations equal to or greater than plasma. Volume of distribution in cats is approximately 8 L/kg.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver by N-dealkylation and glucuronidation.
การขับออก
Metabolites are eliminated by biliary excretion into the feces (≈70%) and urinary excretion (≈27%). Clearance in cats is about 20 mL/kg/min.
การใช้ยาเกินขนาด
Buprenorphine has a very high index of safety (ratio of lethal dose to effective dose is at least 1000:1 in rodents). Life-threatening acute overdoses are rare in veterinary medicine, but clinical signs are common.
- Clinical Signs (Dogs): Vocalization, ataxia, hypersalivation, hypothermia, and lethargy.
- Treatment: Supportive care. In cases of acute overdose causing severe respiratory or cardiac effects, naloxone and doxapram are suggested.
Note: Due to buprenorphine's extremely high affinity for the mu-receptor, standard doses of naloxone may be ineffective; very high doses of naloxone may be required to reverse respiratory depression.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Sublingual tablets
- Transdermal patch
- Sublingual film/tablet with naloxone
- Compounded sustained-release injection
ยาสัตวแพทย์
- Compounded sustained-release injectable (SC) product (zoopharm.net)
ยามนุษย์
- Buprenorphine HCl for Injection: 0.324 mg/mL (equivalent to 0.3 mg/mL buprenorphine) (Buprenex)
- Buprenorphine HCl Sublingual Tablets: 2 mg & 8 mg (Subutex)
- Buprenorphine HCl Transdermal System (Butrans)
- Buprenorphine HCl Combinations (Sublingual Tablets): 2 mg buprenorphine/0.5 mg naloxone; 8 mg buprenorphine/2 mg naloxone (Suboxone)
สถานะการอนุมัติ
POM-V CD
POM-V CD SCHEDULE 3
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store at room temperature (15-30° C). Avoid temperatures above 40° C or below freezing. Store away from bright light. Autoclaving may considerably decrease drug potency. Stable between a pH of 3.5-5.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
บูพรีนอร์ฟีนเป็นยาแก้ปวดที่มีประสิทธิภาพสูง ซึ่งมักได้รับอนุญาตให้นำกลับไปใช้ที่บ้านสำหรับแมวและสุนัขขนาดเล็ก
- เทคนิคการให้ยา: หากได้รับคำแนะนำให้ป้อนยาทางปาก ห้ามฉีดพ่นยาลงไปในลำคอโดยตรง ให้สอดปลายไซริงค์เข้าไปที่ข้างแก้ม (กระพุ้งแก้มหรือใต้ลิ้น) แล้วค่อยๆ ปล่อยยา ตัวยาจะถูกดูดซึมผ่านเหงือกโดยตรง หากกลืนลงไป ยาจะถูกทำลายที่ตับเป็นส่วนใหญ่ก่อนที่จะออกฤทธิ์
- การเตรียมยา: แนะนำให้แบ่งยาใส่ไซริงค์ตามขนาดที่กำหนดไว้ล่วงหน้า เพื่อความแม่นยำในการให้ยาที่บ้าน
- สิ่งที่คาดว่าจะพบ: สัตว์เลี้ยงของคุณอาจมีอาการง่วงซึมเล็กน้อย หรือในกรณีที่พบได้น้อย อาจมีอาการกระสับกระส่ายหรือส่งเสียงร้อง
- ความปลอดภัย: ยานี้มีความปลอดภัยสูงเมื่อใช้ตามคำแนะนำ แต่เป็นยาควบคุมพิเศษ โปรดเก็บให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยงตัวอื่นอย่างเคร่งครัด
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต