Buspirone
Buspirone HCl
ชื่ออื่นๆ: BuSpar · MJ-9022
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Low-grade anxieties and fears | 1 mg/kg PO q8-24h (mild anxiety); 2.5-10 mg (total dose) per dog PO q8-24h (mild anxiety); 10-15 mg per dog PO q8-12h (more severe anxiety, thunderstorm phobia) | PO | q8-24h or q8-12h | — | 🌎 NA |
| Low-grade anxieties and fears | 1-2 mg/kg PO q12h; 5-15 mg (total dose) per dog PO q8-12h | PO | q8-12h or q12h | — | 🌎 NA |
| Low-grade anxieties and fears | 5-10 mg (total dose) PO q8-12h | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Global anxiety | 0.5-2 mg/kg PO q8-12h | PO | q8-12h | may take 2-4 weeks until effect | 🌎 NA |
| Social phobias, panic disorders | 1 mg/kg PO q8-12h | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
- Social phobias, panic disorders: most useful in social phobias; may also be useful for panic disorders
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive treatment of low-grade anxieties/fears, spraying, overgrooming | 0.5-1 mg/kg PO q8-12h; 2.5-5 mg (total dose) per cat PO q8-12h | PO | q8-12h | 6-8 weeks | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of low-grade anxieties/fears, spraying, overgrooming | 2.5-5 mg (total dose) PO once a day to 3 times a day | PO | q8-24h | — | 🌎 NA |
| Urine marking | 2.5-7.5 mg (total dose) per cat PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of low-grade anxieties/fears, spraying, overgrooming | 0.5-1 mg/kg PO q12h; 2.5-7.5 mg (total dose) per cat PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Social phobias, panic disorders | 0.5-1 mg/kg PO q8-12h | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
- Adjunctive treatment of low-grade anxieties/fears, spraying, overgrooming: some cats do well on once daily dosing
- Social phobias, panic disorders: most useful in social phobias; may also be useful for panic disorders
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Buspirone เป็นยาคลายกังวลในกลุ่ม azapirone ที่ไม่ใช่เบนโซไดอะซีปีน ซึ่งใช้ในทางสัตวแพทย์เป็นหลักสำหรับการจัดการภาวะวิตกกังวลทั่วไป, โรคกลัวระดับอ่อน, และพฤติกรรมการฉี่ไม่เป็นที่หรือการพ่นปัสสาวะในแมว
ต่างจากกลุ่มเบนโซไดอะซีปีน Buspirone ไม่มีฤทธิ์ทำให้ง่วงซึม, คลายกล้ามเนื้อ, หรือกันชัก ทำให้เป็นยาที่เหมาะสมสำหรับการจัดการพฤติกรรมในระยะยาวโดยไม่ก่อให้เกิดความบกพร่องทางสติปัญญาหรือการเคลื่อนไหวที่สำคัญ
เกร็ดความรู้ทางคลินิก:
- การออกฤทธิ์ล่าช้า: จำเป็นต้องได้รับยาอย่างต่อเนื่อง (โดยปกติ 1 ถึง 4 สัปดาห์) เพื่อปรับความหนาแน่นของตัวรับและให้ผลการรักษาที่เต็มประสิทธิภาพ
- ไม่ใช่สำหรับภาวะตื่นตระหนกเฉียบพลัน: เนื่องจากยาออกฤทธิ์ช้า จึงไม่เหมาะสมและไม่มีประสิทธิภาพในการใช้เป็นยาเดี่ยวสำหรับภาวะตื่นตระหนกเฉียบพลันตามสถานการณ์ (เช่น การตอบสนองต่อพายุฝนฟ้าคะนองหรือภาวะวิตกกังวลจากการแยกจากเจ้าของแบบเฉียบพลัน)
- พลวัตทางสังคม: มีประโยชน์อย่างยิ่งสำหรับความวิตกกังวลที่เกี่ยวข้องกับการปฏิสัมพันธ์ทางสังคม และอาจมีประสิทธิภาพมากกว่าในบ้านที่มีแมวหลายตัวเมื่อเทียบกับบ้านที่มีแมวตัวเดียว
กลไกการออกฤทธิ์
Buspirone is an anxioselective agent that acts primarily as a partial agonist at serotonin (5-HT1A) receptors and as an agonist/antagonist at presynaptic dopamine (D2) receptors in the CNS.
- Serotonin Pathway: By binding to 5-HT1A autoreceptors → it slows the neuronal firing rate → decreasing the depletion of serotonin stores and modulating serotonergic tone over time.
- Receptor Specificity: It does not share mechanisms with benzodiazepines; it has no significant affinity for benzodiazepine receptors and does not affect GABA binding.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Severe hepatic disease (use with caution)
- Severe renal disease (use with caution)
- Aggressive animals (may reduce disinhibition)
- Working dogs (use with caution despite low sedation)
- Acute situational anxieties (as sole therapy)
ผลข้างเคียง
- Bradycardia
- Gastrointestinal disturbances
- Stereotypic behaviors
- Increased affection (cats)
- Paradoxical aggression/turning on attackers (previously timid cats)
- Dizziness (humans)
- Headache (humans)
- Nausea/anorexia (humans)
- Restlessness (humans)
- Tachycardia (rare)
ข้อควรระวัง
Buspirone should be used with caution in patients with significant renal or hepatic disease. Because buspirone may reduce disinhibition, it should be used with caution in aggressive animals. While it has far less sedating properties than many other anxiolytic drugs, it should be used with caution in working dogs. It often takes a week or more for effect, so it should not be used as the sole therapy for situational anxieties. Avoid use during nursing if possible, as it is distributed into maternal milk.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May be used in combination, but dosage reductions may be necessary to minimize adverse effects
Potentially could cause increased CNS depression
May cause increased buspirone plasma levels and adverse effects
May cause increased buspirone plasma levels and adverse effects
May cause increased buspirone plasma levels and adverse effects
May cause increased buspirone plasma levels and adverse effects
Use with buspirone is not recommended because dangerous hypertension may occur
May cause decreased buspirone plasma levels
Use with buspirone may cause increased ALT
May cause increased buspirone plasma levels
การเฝ้าระวัง
- Efficacy (reduction in anxiety, spraying, or fear behaviors)
- Adverse effect profiles (GI upset, behavioral changes)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
In humans, rapidly and completely absorbed but high first-pass effect limits systemic bioavailability to ~5%. In cats, oral peak levels occur in about 1.4 hours, but oral bioavailability appears significantly lower than in humans. Transdermal administration (PLO-base) does not yield detectable levels.
การกระจายตัว
Binding to plasma proteins is very high (95%). Highest tissue concentrations in lungs, kidneys, and fat. Distributed into maternal milk.
การเผาผลาญ
Hepatically metabolized to several metabolites, including one active metabolite (1-PP).
การขับออก
Metabolites are excreted primarily in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Limited information is available in veterinary species. The oral LD50 in dogs is 586 mg/kg.
Clinical Signs of Overdose:
- Vomiting
- Dizziness
- Drowsiness
- Miosis (constricted pupils)
- Gastric distention
Treatment: Standard overdose protocols (e.g., decontamination, supportive care) should be followed after ingestion has been determined.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral Tablets
ยามนุษย์
- Buspirone HCl Oral Tablets: 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 15 mg, and 30 mg (BuSpar, generic)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets should be stored in tight, light-resistant containers at room temperature. After manufacture, buspirone tablets have an expiration date of 36 months.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อสำคัญ: ยานี้ไม่ใช่ "ยาที่เห็นผลทันที" และต้องอาศัยความสม่ำเสมอในการให้ยา
- ความอดทนเป็นสิ่งสำคัญ: โดยปกติจะใช้เวลา 1 ถึง 4 สัปดาห์ของการใช้ยาในแต่ละวันจึงจะเห็นการเปลี่ยนแปลงที่ชัดเจนในพฤติกรรมของสัตว์เลี้ยง
- ห้ามใช้เฉพาะเมื่อจำเป็น: ต้องให้ยาอย่างสม่ำเสมอทุกวัน การให้ยาเฉพาะช่วงที่มีเหตุการณ์เครียด (เช่น ช่วงพายุฝนฟ้าคะนอง) จะไม่ได้ผล
- การเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมในแมว: หากใช้ในบ้านที่มีแมวหลายตัว แมวที่เคยขี้อายอาจมีความมั่นใจมากขึ้นและอาจตอบโต้หรือโจมตีแมวตัวที่เคยรังแกได้ ควรเฝ้าสังเกตการปฏิสัมพันธ์ของพวกมันอย่างใกล้ชิด
- ผลข้างเคียง: โดยทั่วไปมีความปลอดภัยสูง คุณอาจพบอาการท้องไส้ปั่นป่วนเล็กน้อย, เวียนศีรษะ, หรือการเปลี่ยนแปลงระดับความอ้อน (แมวอาจเข้ามาคลอเคลียมากกว่าปกติ)
- หากลืมให้ยา: หากลืมให้ยา ให้รีบให้ทันทีที่นึกได้ แต่ห้ามเพิ่มปริมาณยาเป็นสองเท่า
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต