บิวซัลแฟน
Busulfan
1,4-butanediol dimethanesulfonate
ชื่ออื่นๆ: Myleran · Busulfex · Busulivex · Mielucin · Misulban · bussulfam · busulfanum · busulphan · CB-2041 · GT-41 · myelosan · NSC-750 · WR-19508
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยานี้คำนวณตามพื้นที่ผิวกาย (mg/m²) ต้องแปลงน้ำหนักเป็นพื้นที่ผิวกายก่อนให้ยา
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive therapy of chronic granulocytic leukemias or polycythemia vera | 2-4 mg/m2 | PO | once daily | — | 🌎 NA |
- Adjunctive therapy of chronic granulocytic leukemias or polycythemia vera: NOT mg/kg. Rarely used in veterinary medicine.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive therapy of chronic granulocytic leukemias or polycythemia vera | 2-4 mg/m2 | PO | once daily | — | 🌎 NA |
- Adjunctive therapy of chronic granulocytic leukemias or polycythemia vera: NOT mg/kg. Rarely used in veterinary medicine.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
บิวซัลแฟน (Busulfan) เป็น ยาต้านมะเร็งกลุ่มอัลคิเลติงเอเจนต์ชนิดสองหน้าที่ (bifunctional alkylating agent) ที่มีฤทธิ์รุนแรง โดยหลักแล้วใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อเป็นยาเสริมในการรักษา โรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง (chronic granulocytic leukemias: CML) และ ภาวะเม็ดเลือดแดงมากเกิน (polycythemia vera) ในสัตว์เล็ก
- เกร็ดทางคลินิก: แม้ว่าจะไม่นิยมใช้ในการปฏิบัติทางสัตวแพทย์ทั่วไปเนื่องจากการมาถึงของยาที่ออกฤทธิ์จำเพาะเจาะจงชนิดใหม่ๆ (เช่น ไฮดรอกซียูเรียสำหรับภาวะเม็ดเลือดแดงมากเกิน) แต่ยานี้ยังคงเป็นทางเลือกที่ใช้ได้ผลสำหรับความผิดปกติของไขกระดูกบางชนิด
- มีความเสี่ยงสูงที่จะเกิด ภาวะไขกระดูกฝ่ออย่างรุนแรง (severe myelosuppression) ซึ่งจำเป็นต้องมีการติดตามผลทางโลหิตวิทยาอย่างเคร่งครัด
- การรักษาอาจทำให้ระดับกรดยูริกในซีรัมสูงขึ้นเนื่องจากการสลายตัวของเซลล์มะเร็งอย่างรวดเร็ว บางครั้งอาจจำเป็นต้องใช้ร่วมกับยาอัลโลพูรินอลเพื่อป้องกันภาวะไตวายจากกรดยูริก
กลไกการออกฤทธิ์
Busulfan is a cell cycle-phase nonspecific alkylating agent.
- Mechanism: It undergoes intracellular hydrolysis to release methanesulfonate groups → forms reactive carbonium ions → alkylates DNA by cross-linking guanine bases on DNA strands.
- Pathway: DNA cross-linking → inhibition of DNA replication and RNA transcription → apoptosis (programmed cell death).
- Target: It exhibits highly selective toxicity toward cells of the granulocytic series and myeloid precursors in the bone marrow, making it particularly effective against myeloproliferative diseases.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Patients with known hypersensitivity to busulfan
- Patients who have shown resistance to the drug in the past
- Pregnancy (FDA Category D), unless potential benefits outweigh the risks
- Nursing dams
ผลข้างเคียง
- Myelosuppression (anemia, leukopenia, thrombocytopenia)
- Pancytopenia (can take months to years for recovery)
- Bronchopulmonary dysplasia with pulmonary fibrosis (uncommon, chronic use)
- Uric acid nephropathy
- Stomatitis
ข้อควรระวัง
Warning: Only veterinarians with the experience and resources to monitor the toxicity of this agent should administer this drug.
- Bone Marrow Depression: The risk versus benefits of therapy must be carefully considered in patients with preexisting bone marrow depression or concurrent infections.
- Radiation Therapy: Additive bone marrow depression may occur in patients undergoing concomitant radiation therapy.
- Teratogenicity: Mutagenic in mice and may potentially cause a variety of fetal abnormalities. Avoid during pregnancy unless absolutely necessary.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Use within 72 hours prior to busulfan can reduce busulfan clearance by reducing glutathione concentrations in tissues and blood.
Can potentially reduce clearance of busulfan, probably by competing for available glutathione.
Potential decreased busulfan clearance.
Concurrent use with other bone marrow depressant medications may result in additive myelosuppression.
Possible increased clearance of busulfan.
Used concomitantly with busulfan may result in hepatotoxicity.
การเฝ้าระวัง
- CBC (Complete Blood Count)
- Serum uric acid
- Clinical efficacy
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Well absorbed after oral administration.
การกระจายตัว
Distribution characteristics are not well described in animals, but in humans, drug concentrations in the CSF are nearly equal to those found in plasma. Unknown if it enters maternal milk.
การเผาผลาญ
Rapidly, hepatically metabolized to at least 12 different metabolites.
การขับออก
Slowly excreted into the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
There is limited experience with busulfan overdoses. The LD50 in mice is 120 mg/kg.
- Chronic vs Acute: Chronic overdosage is more likely to cause serious bone marrow suppression than is an acute overdose.
- Treatment: Any overdose should be treated seriously with standard gut emptying protocols used when appropriate and supportive therapy initiated when required.
- Antidote: There is no known specific antidote for busulfan intoxication.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Injection solution
ยามนุษย์
- Busulfan Oral Tablets: 2 mg; Myleran (GlaxoSmithKline); (Rx)
- Busulfan Injection Solution: 6 mg/mL in 10 mL single-use amps with syringe filters; Busulfex (Otsuka America); (Rx)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Busulfan tablets should be stored in well-closed containers at room temperature.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำเตือนด้านความปลอดภัยที่สำคัญ: บิวซัลแฟนเป็นยาเคมีบำบัดที่มีฤทธิ์รุนแรง โปรดจัดการด้วยความระมัดระวังสูงสุดเพื่อปกป้องตัวคุณ ครอบครัว และสิ่งแวดล้อม
- การจัดการ: สวมถุงมือแบบใช้แล้วทิ้งเสมอเมื่อสัมผัสยา และล้างมือให้สะอาดหลังจากนั้น ห้ามบด หัก หรือแบ่งเม็ดยา
- การจัดการของเสีย: ให้ถือว่าของเสียจากสัตว์เลี้ยงของคุณ (ปัสสาวะ อุจจาระ อาเจียน) เป็นสารอันตรายเป็นเวลาอย่างน้อย 48-72 ชั่วโมงหลังได้รับยา ทำความสะอาดโดยสวมถุงมือและกำจัดของเสียในถุงพลาสติกที่ปิดสนิท
- สัญญาณอันตราย: ติดต่อสัตวแพทย์ของคุณ ทันที หากพบสัญญาณของความเป็นพิษ เช่น:
- เลือดออกผิดปกติหรือรอยช้ำโดยไม่ทราบสาเหตุ (สัญญาณของเกล็ดเลือดต่ำ)
- เซื่องซึม ซึมเศร้าอย่างรุนแรง หรืออ่อนแรง (สัญญาณของภาวะโลหิตจาง)
- มีไข้หรือสัญญาณของการติดเชื้อ (สัญญาณของเม็ดเลือดขาวต่ำ)
- หายใจหอบเหนื่อยหรือหายใจลำบาก
- การเปลี่ยนแปลงในการปัสสาวะ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต