บิวทอร์ฟานอล
Butorphanol
Butorphanol tartrate
ชื่ออื่นๆ: Stadol · Torbutrol · Torbugesic · Dolorex · Equanol · Alvegesic · Butomidor · Torphasol · levo-BC-2627 · butorphanol tartrate
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณหลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณ (5)
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Chelonians/minimal sedation
TABLE 127.5. Agent: Butorphanol. Dosage: 0.2 mg/kg IM118,275. Species/Comments: Chelonians/minimal sedation.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Most species/sedation; preanesthetic
TABLE 127.5. Agent: Butorphanol. Dosage: 0.4–1 mg/kg SC, IM295. Species/Comments: Most species/sedation; preanesthetic.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Most species/preanesthetic
TABLE 127.5. Agent: Butorphanol. Dosage: 0.5–2 mg/kg IM, or 0.2–0.5 mg/kg IV, IO23. Species/Comments: Most species/preanesthetic.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Butorphanol combinations follow; see ketamine for combinations; inadequate for analgesia
TABLE 127.5. Agent: Butorphanol. Dosage: —. Species/Comments: Butorphanol combinations follow; see ketamine for combinations; inadequate for analgesia.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Lizards/administer 30 min before isoflurane for smoother, shorter induction
TABLE 127.5. Agent: Butorphanol. Dosage: 1–1.5 mg/kg SC, IM295. Species/Comments: Lizards/administer 30 min before isoflurane for smoother, shorter induction.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Butorphanol เป็นยาในกลุ่ม opioid partial agonist สังเคราะห์ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในทางสัตวแพทย์สำหรับสัตว์หลายชนิด
- การระงับปวด (Analgesia): ให้ผลการระงับปวดในระดับอ่อนถึงปานกลางสำหรับอวัยวะภายใน เนื่องจากมี "ceiling effect" การเพิ่มขนาดยาจึงไม่ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการระงับปวด ทำให้ไม่เหมาะสำหรับอาการปวดรุนแรง (เช่น การผ่าตัดกระดูกและข้อขนาดใหญ่)
- การระงับอาการไอ (Antitussive): มีประสิทธิภาพสูงในการระงับอาการไอแห้งเรื้อรัง (เช่น หลอดลมอักเสบติดเชื้อ, หลอดลมตีบ) ในสุนัข
- ยาต้านฤทธิ์ (Reversal Agent): มีประโยชน์เฉพาะตัวในการต้านฤทธิ์กดการหายใจและกดระบบประสาทส่วนกลางที่รุนแรงจากยาในกลุ่ม pure mu-agonists (เช่น fentanyl, methadone หรือ morphine) โดยที่ยังคงรักษาผลการระงับปวดผ่านตัวรับ kappa ไว้ได้บางส่วน
- การทำให้สงบ (Sedation): มักใช้ร่วมกับยาในกลุ่ม alpha-2 agonists (เช่น dexmedetomidine หรือ xylazine) และ benzodiazepines เพื่อเสริมฤทธิ์ในการทำให้สัตว์สงบและจำกัดการเคลื่อนไหว
เกร็ดทางคลินิก: แม้ว่า butorphanol จะเป็นยาแก้ไอและยาสงบประสาทระดับอ่อนที่ดีเยี่ยมในสัตว์เล็ก แต่ระยะเวลาการออกฤทธิ์ที่สั้นมาก (มัก <1 ชั่วโมงสำหรับการระงับปวดในสุนัข) ทำให้จำกัดการใช้เป็นยาแก้ปวดหลัก ในทางกลับกัน ยานี้เป็นยาแก้ปวดอวัยวะภายในที่มีประสิทธิภาพสูงและใช้กันทั่วไปในม้า (เช่น สำหรับอาการปวดท้อง colic)
กลไกการออกฤทธิ์
Butorphanol exerts its effects by interacting with specific opioid receptors in the central nervous system:
- Kappa (κ) and Sigma (σ) Agonist: Activation of κ-receptors in the limbic system and spinal cord provides visceral analgesia and sedation.
- Mu (μ) Antagonist: Competitively binds to and blocks μ-receptors. This antagonism is responsible for its ability to reverse pure μ-agonist drugs and is the reason for its analgesic "ceiling effect."
- Antitussive Mechanism: Directly suppresses the medullary cough center, elevating the threshold to stimuli (like CO2) without depressing respiratory center sensitivity as profoundly as pure agonists.
- Cellular Pathway: Binds to κ-receptors → inhibits adenylate cyclase → decreases intracellular cAMP → closes voltage-gated calcium channels and opens potassium channels → hyperpolarization and reduced neuronal excitability.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to butorphanol
- Lower respiratory tract conditions with copious mucous production (suppressing cough prevents clearance)
- Caution in patients with head trauma, increased CSF pressure, or severe CNS dysfunction (e.g., coma)
- Caution in severe liver disease, renal insufficiency, hypothyroidism, or Addison's disease
- Caution in dogs with heartworm disease (safety not established)
ผลข้างเคียง
- Sedation and ataxia
- Anorexia or diarrhea (rare in small animals)
- Respiratory depression (mild compared to pure agonists)
- CNS excitement, head tossing, and increased ambulation (especially in horses at high doses or rapid IV administration)
- Decreased gastrointestinal motility and potential ileus (horses)
- Nystagmus, salivation, seizures, and hyperthermia (at massive overdoses in horses)
ข้อควรระวัง
MDR1 (ABCB1) Mutation Warning: Dogs with the MDR1 mutation (e.g., Collies, Australian Shepherds) may develop pronounced and prolonged sedation. Reduce the dose by 25% in heterozygous dogs and by 30-50% in homozygous mutant dogs.
Geriatric/Debilitated Patients: Use with caution and consider dose reductions.
Hepatic/Renal Impairment: The manufacturer advises against use in dogs with a history of liver disease. Use cautiously in renal insufficiency.
Pregnancy/Nursing: Category C (human). Safe for use if used cautiously in dogs/cats, but manufacturer does not recommend use in pregnant bitches, foals, weanlings, or breeding horses.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May cause increased CNS or respiratory depression; dosage may need to be decreased.
Could potentially decrease the metabolism of butorphanol, prolonging its effects.
Butorphanol may antagonize analgesic effects, but will also reverse sedative and respiratory depressant effects.
May cause increased conjunctival changes when used concurrently.
Could potentially decrease the metabolism of butorphanol.
Reduces the doses of other drugs required for induction and maintenance of anaesthesia
Addition of butorphanol will reduce analgesia produced from the full mu agonist; combination is not recommended for analgesia
Synergistic sedation
Synergistic sedation and analgesia
Butorphanol's mu-antagonist properties may block or partially reverse the analgesic effects of full mu-agonists. Higher doses of full mu-agonists may be required.
การเฝ้าระวัง
- Analgesic and/or antitussive efficacy
- Respiratory rate and depth
- Appetite and bowel function
- CNS effects (sedation vs. excitement)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Completely absorbed in the gut when administered orally, but due to a high first-pass effect, only about 16% (1/6th) reaches systemic circulation. Completely absorbed following IM administration.
การกระจายตัว
Well distributed. Highest levels found in liver, kidneys, and intestine. Approximately 80% bound to plasma proteins. Crosses the placenta (neonatal levels roughly equivalent to maternal) and distributes into maternal milk.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver, primarily by hydroxylation, as well as N-dealkylation and conjugation. Metabolites do not exhibit analgesic activity.
การขับออก
Metabolites and parent compound are mainly excreted into the urine (only 5% unchanged). 11-14% is excreted into the bile and eliminated in feces.
การใช้ยาเกินขนาด
Acute life-threatening overdoses are unlikely (LD50 in dogs is 50 mg/kg). However, because veterinary injection comes in two highly different strengths (0.5 mg/mL and 10 mg/mL), inadvertent overdoses can occur in small animals.
Clinical Signs: CNS effects (profound sedation or excitement), cardiovascular changes, and respiratory depression.
Treatment:
- Administer intravenous naloxone immediately to reverse opioid effects.
- Provide supportive measures: IV fluids, oxygen therapy, vasopressors, and mechanical ventilation if required.
- If seizures occur and persist, use diazepam for control.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Veterinary Injection: 0.5 mg/mL, 2 mg/mL, 10 mg/mL
- Veterinary Tablets: 1 mg, 5 mg, 10 mg
- Human Injection: 1 mg/mL, 2 mg/mL
- Human Nasal Spray: 10 mg/mL
ยาสัตวแพทย์
- Butorphanol Tartrate Injection: 0.5 mg/mL (Torbutrol)
- Butorphanol Tartrate Injection: 2 mg/mL (Torbugesic-SA)
- Butorphanol Tartrate Injection: 10 mg/mL (Torbugesic, Dolorex, Butorject, Torphaject, Equanol)
- Butorphanol Tartrate Tablets: 1 mg, 5 mg, and 10 mg (Torbutrol)
ยามนุษย์
- Butorphanol Tartrate Injection: 1 mg/mL, 2 mg/mL (Stadol)
- Butorphanol Nasal Spray: 10 mg/mL
สถานะการอนุมัติ
Subject to specific member state controlled drug regulations.
Classified as POM-V (Prescription Only Medicine - Veterinarian).
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
The injectable product should be stored out of bright light and at room temperature; avoid freezing.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ยานี้คืออะไร? Butorphanol เป็นยาที่ใช้เพื่อบรรเทาอาการไอ ให้ผลระงับปวดระดับอ่อน หรือใช้เป็นยาสงบประสาทก่อนการทำหัตถการทางสัตวแพทย์
สิ่งที่ควรคาดหวัง:
- สัตว์เลี้ยงของคุณอาจมีอาการง่วงซึมหรือเดินเซเล็กน้อย ซึ่งเป็นเรื่องปกติ แต่ควรดูแลให้อยู่ในสภาพแวดล้อมที่ปลอดภัยและเงียบสงบ (เช่น หลีกเลี่ยงบันได) จนกว่าฤทธิ์ยาจะหมดไป
- หากได้รับยาเพื่อรักษาอาการไอ คุณควรสังเกตเห็นว่าอาการไอของสัตว์เลี้ยงลดลงอย่างชัดเจน
คำเตือนที่สำคัญ:
- ห้ามให้ยาเกินขนาดที่กำหนด การให้ยามากเกินไปจะไม่ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการระงับปวด แต่จะเพิ่มผลข้างเคียงให้มากขึ้น
- หากอาการไอของสัตว์เลี้ยงเปลี่ยนจาก "ไอแห้ง" เป็น "ไอมีเสมหะ" โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของคุณ เนื่องจากการระงับอาการไอที่มีเสมหะอาจทำให้เสมหะคั่งค้างในปอดได้
- โปรดแจ้งสัตวแพทย์หากสัตว์เลี้ยงมีการเปลี่ยนแปลงของพฤติกรรมอย่างมีนัยสำคัญ เบื่ออาหาร หรือมีอาการท้องผูก/ท้องเสียรุนแรง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต