Cabergoline
1-[(6-allylergolin-8β-yl)carbonyl]-1-[3-(dimethylamino)propyl]-3-ethylurea
ชื่ออื่นๆ: Dostinex · Galastop · Cabasar · Actualene · Sostilar · Kelactin · FCE-21336 · cabergolina · Cabergolinum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Estrus induction | 5 micrograms/kg PO once daily induces fertile proestrus in 4-25 days. | PO | q24h | 4-25 days | 🌎 NA |
| Estrus induction | 5 micrograms/kg PO once daily until an induced proestrus is pronounced for 2 days or until onset of estrus | PO | q24h | Until proestrus is pronounced for 2 days or onset of estrus | 🌎 NA |
| Estrus induction | 0.6 micrograms/kg PO once daily. Make a 10 micrograms per mL solution by dissolving commercial tablets in warm distilled water (One 0.5 mg tablet (500 micrograms) per 50 mL of distilled water.) Give the appropriate dose for the patient within 15 minutes of preparation and discard the remaining solution. Continue until day 2 after the onset of the first signs of proestrus, or until day 42 without signs of proestrus. | PO | q24h | Until day 2 after onset of proestrus, or up to 42 days | 🌎 NA |
| Pseudocyesis (pseudopregnancy) | 5 micrograms/kg once a day PO for 5-10 days. | PO | q24h | 5-10 days | 🌎 NA |
| Pseudocyesis | 5 micrograms/kg once a day or every other day SC | SC | q24h or q48h | Not specified | 🌎 NA |
| Pseudocyesis | 5 micrograms/kg PO once daily for 4-5 days; occasional failures can be handled by repeating treatment and extending duration to 8-10 days. | PO | q24h | 4-5 days (up to 8-10 days) | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of mastitis after puppies weaned | 5 micrograms/kg PO daily. | PO | q24h | Not specified | 🌎 NA |
| Pre-treat mammary tumors prior to surgery (during diestrous period) | 5 micrograms/kg PO 5-7 days before surgery. | PO | q24h | 5-7 days | 🌎 NA |
| Pregnancy termination | Administer after day 40: 5 micrograms/kg PO for 5 days | PO | q24h | 5 days | 🌎 NA |
| Pregnancy termination | Between days 35-45: Cabergoline 5 micrograms/kg PO once daily for 7 days in food and cloprostenol at 1 microgram/kg SC (after a tenfold dilution with physiologic saline) on days 1 and 3 given at least 8 hours after food. If pregnancy not terminated by day 8, cabergoline continued (at same dose) until day 12. | PO | q24h | 7-12 days | 🌎 NA |
| Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Cushing's Disease) | 0.1 mg/kg PO every 3 days. | PO | q72h | Not specified | 🌎 NA |
| Pseudopregnancy / Suppression of lactation | 5 μg/kg | PO | sid | 4-6 days | 🌍 EU |
| Estrus induction | 5 μg/kg | PO | sid | Until proestrus begins (up to 40 days) | 🌍 EU |
- Estrus induction: 81% (22 of 27) of dogs treated at this low dose showed proestrus between days 4 and 48.
- Pseudocyesis: Likely needs to be compounded.
- Pseudocyesis: Additional protocols for treatment failures include combining cabergoline with metergoline (500 micrograms/kg PO twice daily), or cabergoline with bromocriptine (10-30 micrograms/kg PO twice daily).
- Pregnancy termination: Approximately 50% effective.
- Pituitary-dependent hyperadrenocorticism (Cushing's Disease): Effective in 70% of dogs treated. Dogs with tumor sizes greater than 5 mm did not respond.
- Pseudopregnancy / Suppression of lactation: Administer directly into the mouth or mixed with food.
- Estrus induction: Off-label use.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Pregnancy termination | At 30 days post-coitus, cabergoline at 5 micrograms/kg PO q24h and cloprostenol 5 micrograms/kg SC q48h in 7-13 days was used to induce abortion. | PO | q24h | 7-13 days | 🌎 NA |
| Reduce prolactin production in queens | 5 micrograms/kg PO once daily | PO | q24h | Not specified | 🌎 NA |
| Pre-treat mammary tumors prior to surgery (during diestrous period) | 5 micrograms/kg PO 5-7 days before surgery. | PO | q24h | 5-7 days | 🌎 NA |
| Suppression of lactation / Pseudopregnancy | 5 μg/kg | PO | sid | 4-6 days | 🌍 EU |
- Suppression of lactation / Pseudopregnancy: Off-label in some regions, but widely used.
นก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Persistent egg laying in psittacines (in combination with removal of males, altered light cycle) | Initially 10-20 micrograms/kg PO daily; higher dosages were also used. | PO | q24h | Not specified | 🌎 NA |
- Persistent egg laying in psittacines (in combination with removal of males, altered light cycle): Further work needed to determine the exact dose rate.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Cabergoline เป็นอนุพันธ์ของ ergot สังเคราะห์ที่ใช้ในทางสัตวแพทย์เป็นหลักเนื่องจากมีฤทธิ์ลดระดับโปรแลคตินได้อย่างมีประสิทธิภาพ
- ข้อบ่งใช้หลัก: การรักษาภาวะตั้งท้องเทียม (pseudopregnancy), การเหนี่ยวนำ/การทำให้วงรอบการเป็นสัดพร้อมกัน, การยุติการตั้งท้อง และการจัดการภาวะเต้านมอักเสบในสุนัขและแมว
- ข้อได้เปรียบทางคลินิก: เมื่อเปรียบเทียบกับโดพามีนอะโกนิสต์รุ่นเก่าอย่าง bromocriptine แล้ว cabergoline มีความทนทานต่อยาดีกว่ามาก มีความจำเพาะต่อตัวรับสูงกว่า มีระยะเวลาการออกฤทธิ์นานกว่า และมีอุบัติการณ์ของการอาเจียนที่ต่ำกว่าอย่างมีนัยสำคัญ
- การใช้ยานอกเหนือข้อบ่งใช้: มีประสิทธิภาพในการรักษาภาวะต่อมหมวกไตทำงานเกินที่ขึ้นกับต่อมใต้สมอง (Cushing's disease) ในสุนัข และภาวะการวางไข่ต่อเนื่องในนกปากขอ
- ข้อควรพิจารณาด้านราคา: อาจมีราคาสูงสำหรับสุนัขขนาดใหญ่ แต่มีรูปแบบยาเม็ดที่เป็นยาสามัญจำหน่าย ทั้งนี้มักจำเป็นต้องให้เภสัชกรปรุงยาเพื่อให้ได้ขนาดที่แม่นยำสำหรับสัตว์ป่วย
กลไกการออกฤทธิ์
Cabergoline is a highly specific, long-acting dopamine D2 receptor agonist.
- Mechanism: It binds with high affinity to D2 receptors on lactotroph cells in the anterior pituitary gland.
- Pathway: D2 receptor activation → inhibition of adenylyl cyclase → decreased intracellular cAMP → direct suppression of prolactin synthesis and secretion.
- Reproductive Impact: Because prolactin is luteotropic in dogs and cats (it maintains the corpus luteum during the second half of pregnancy), suppressing prolactin leads to a drop in progesterone. This mechanism is responsible for its ability to terminate pregnancy, resolve pseudopregnancy, and induce estrus.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Pregnancy (unless abortion is desired)
- Hypersensitivity to ergot derivatives
- Uncontrolled hypertension (in humans)
- Nursing mothers
ผลข้างเคียง
- Vomiting (infrequent, alleviated by food)
- Coat color changes (in dogs treated >14 days)
- Postural hypotension (reported in humans)
- Dizziness (reported in humans)
- Headache (reported in humans)
- Nausea (reported in humans)
ข้อควรระวัง
Warning: Will cause spontaneous abortion in pregnant animals. Do not use unless pregnancy termination is the specific goal.
- Hepatic Impairment: Patients with significantly impaired liver function should receive the drug with caution, and possibly at a lower dosage.
- Estrus Induction: When using to induce estrus, it is recommended to wait at least 4 months after the prior cycle to allow the uterus to recover.
- Nursing: Because cabergoline suppresses prolactin, it should not be used in nursing mothers.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Concomitant use may cause additive hypotension due to cabergoline's hypotensive effects.
Use with cabergoline may reduce the efficacy of both drugs and should be avoided.
Use of cabergoline with dopamine (D2) antagonists may reduce the efficacy of both drugs and should be avoided.
Antagonizes the therapeutic effect of cabergoline
May antagonize cabergoline effects due to dopamine receptor blockade
Additive hypotensive effects
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of pseudopregnancy, estrus induction, etc.)
- Adverse effects (vomiting, behavioral changes)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Absorbed after oral dosing but absolute bioavailability is not known. Food does not appear to significantly alter absorption.
การกระจายตัว
Moderately bound to plasma proteins (≈50%).
การเผาผลาญ
Extensively metabolized in the liver via hydrolysis.
การขับออก
Metabolites and about 4% of unchanged drug are excreted into the urine. Renal dysfunction does not appear to significantly alter elimination characteristics.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdose information is not available for dogs or cats, and remains very limited for humans.
- Potential Signs: It is postulated that cabergoline overdoses could cause severe hypotension, nasal congestion, syncope, or hallucinations.
- Treatment: Treatment is basically supportive and primarily focuses on supporting cardiovascular function and blood pressure.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Oral liquid
- Injection
ยาสัตวแพทย์
- Galastop® 50 micrograms/mL oral liquid (miglyol base) (Europe)
- Galastop® Injectable (available in some countries)
ยามนุษย์
- Cabergoline Oral Tablets: 0.5 mg (500 micrograms) (generic, Rx)
- Dostinex®
สถานะการอนุมัติ
Approved for treatment of false pregnancy in bitches.
POM-V classification.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Commercially available tablets should be stored at controlled room temperature (20°-25°C; 68°-77°F). The veterinary oral liquid product Galastop® should be stored below 25°C and protected from light. Do not refrigerate. Once opened, it should be used within 28 days. Cabergoline is unstable in aqueous suspensions; if compounded into a liquid not for immediate use, it should be in a lipid-based product. Fresh aqueous solutions for immediate use are stable.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- วัตถุประสงค์: สัตวแพทย์ของท่านได้สั่งจ่ายยา cabergoline เพื่อรักษาภาวะตั้งท้องเทียม เหนี่ยวนำวงรอบการเป็นสัด หรือจัดการภาวะทางระบบสืบพันธุ์อื่นๆ
- การให้ยา: ควรให้ยานี้ พร้อมอาหาร เพื่อลดโอกาสการเกิดอาการระคายเคืองทางเดินอาหาร
- ผลข้างเคียง: โดยทั่วไปสัตว์มักทนต่อยาได้ดี แต่อาจพบอาการอาเจียนเล็กน้อยได้ หากอาการอาเจียนรุนแรงหรือต่อเนื่อง โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของท่าน
- คำเตือน: ห้ามให้ยานี้แก่สัตว์ที่กำลังตั้งท้อง เว้นแต่สัตวแพทย์จะสั่งจ่ายเพื่อยุติการตั้งท้องโดยเฉพาะ เนื่องจากยาจะทำให้เกิดการแท้งบุตรได้ ห้ามใช้ในสัตว์ที่กำลังให้นมลูก
- หมายเหตุ: หากสุนัขของท่านได้รับยานี้ต่อเนื่องนานกว่า 14 วัน ท่านอาจสังเกตเห็นการเปลี่ยนแปลงของสีขนชั่วคราวได้
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต