Calcitriol
1,25-dihydroxycholecalciferol
ชื่ออื่นๆ: Rocaltrol · Calcijex · Active Vitamin D3 · 1,25-dihydroxycholecalciferol · 1-alpha,25 dihydrocholecalciferol · 1,25-DHCC · 1,25-dihidroxyvitamin D3
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| To suppress secondary hyperparathyroidism in CRF | 2.5-3.5 nanograms/kg/day PO (Dogs with refractory hyperparathyroidism may require up to 6 nanograms/kg/day). Alternatively, pulsed-dosing: 20 nanograms/kg twice weekly PO at bedtime on an empty stomach. | PO | q24h or twice weekly | Long-term | 🌎 NA |
| Subacute and chronic maintenance treatment of hypocalcemia | Initially, 20-30 nanograms/kg/day PO divided twice a day for 3-4 days, then 5-15 nanograms/kg/day divided twice a day | PO | q12h | Initial 3-4 days, then maintenance | 🌎 NA |
| Long-term maintenance in animals with hypoparathyroidism | 0.03-0.06 micrograms/kg/day | PO | q24h | Long-term | 🌎 NA |
| Primary idiopathic seborrhea (especially in spaniel breeds) | 10 nanograms/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- To suppress secondary hyperparathyroidism in CRF: Confirm CRF (creatinine >2 mg/dL) and reduce hyperphosphatemia to <6 mg/dL before starting.
- Long-term maintenance in animals with hypoparathyroidism: Combine with oral calcium to reduce vitamin D dose requirements.
- Primary idiopathic seborrhea (especially in spaniel breeds): Give as far away from the main meal as possible.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| To suppress secondary hyperparathyroidism in CRF | 1.5-3.5 nanograms/kg PO daily given separately from meals (or 2.5-3.5 nanograms/kg PO once daily) | PO | q24h | Long-term | 🌎 NA |
| Long-term maintenance in animals with hypoparathyroidism | 0.03-0.06 micrograms/kg/day | PO | q24h | Long-term | 🌎 NA |
- To suppress secondary hyperparathyroidism in CRF: Remove oil from capsule, dilute in corn oil, then give the appropriate volume.
- Long-term maintenance in animals with hypoparathyroidism: Combine with oral calcium to reduce vitamin D dose requirements.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Calcitriol เป็นวิตามินดีในรูปแบบฮอร์โมนที่ออกฤทธิ์ได้ทันที ในทางสัตวแพทย์มีการนำมาใช้เพื่อจัดการกับภาวะ hypocalcemia (มักเกิดจากภาวะ hypoparathyroidism) และเพื่อยับยั้งภาวะ secondary hyperparathyroidism ในโรคไตเรื้อรัง (CKD) นอกจากนี้ยังอาจมีประโยชน์ในการรักษาโรคผิวหนังอักเสบชนิด primary idiopathic seborrhea ในสุนัขบางสายพันธุ์
เกร็ดทางคลินิก: ในสัตว์ที่มีสุขภาพดี ไตจะผลิตเอนไซม์ 1-alpha-hydroxylase ซึ่งทำหน้าที่เปลี่ยนวิตามินดีที่ยังไม่ออกฤทธิ์ให้เป็นรูปแบบที่ออกฤทธิ์ (calcitriol) ในภาวะไตวายเรื้อรัง การสูญเสียเนื้อเยื่อไตที่ทำหน้าที่ได้ปกติส่งผลให้เกิดการขาดเอนไซม์นี้ การเสริมด้วย calcitriol จะช่วยข้ามขั้นตอนความบกพร่องทางเมตาบอลิซึมนี้ โดยจะไปยับยั้งการสังเคราะห์ฮอร์โมนพาราไทรอยด์ (PTH) โดยตรง และป้องกันหรือรักษาภาวะ renal secondary hyperparathyroidism (renal osteodystrophy)
กลไกการออกฤทธิ์
Calcitriol binds to the intracellular Vitamin D Receptor (VDR) in target tissues (intestine, bone, kidney, and parathyroid gland) to regulate calcium and phosphorus homeostasis.
- Intestine: Upregulates the synthesis of calcium-binding proteins (e.g., calbindin) → significantly enhances the GI absorption of calcium and phosphorus.
- Kidney: Promotes renal tubular reabsorption of calcium.
- Parathyroid Gland: Directly binds to VDRs on the parathyroid gland → inhibits the transcription of the PTH gene, reducing PTH synthesis and secretion.
- Bone: Works synergistically with PTH to stimulate osteoclast activity, mobilizing calcium and phosphorus into the extracellular fluid.
Unlike other forms of vitamin D (like cholecalciferol or ergocalciferol), calcitriol does not require hepatic or renal activation, resulting in a rapid onset of action (approximately 1 day) and a short half-life.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypercalcemia
- Hyperphosphatemia (Calcium x Phosphorus product > 70)
- Vitamin D toxicity
- Malabsorption syndromes
- Abnormal sensitivity to vitamin D effects
ผลข้างเคียง
- Hypercalcemia
- Hypercalciuria
- Polydipsia
- Polyuria
- Anorexia
- Tissue mineralization (if given with hyperphosphatemia)
ข้อควรระวัง
Use with extreme caution in patients with hyperphosphatemia; calcium and phosphorus levels should be in the low-normal range before beginning treatment to prevent soft tissue mineralization. Use with caution in animals susceptible to calcium oxalate uroliths due to the risk of hypercalciuria. Calcitriol is teratogenic at high doses (FDA Category C). Serum cholesterol levels may be falsely elevated by vitamin D analogs when using the Zlatkis-Zak reaction.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Use with calcitriol may induce hypercalcemia.
Can nullify the effects of vitamin D analogs.
Patients are highly sensitive to the arrhythmogenic effects of hypercalcemia; intensified monitoring is required.
Patients are sensitive to the effects of hypercalcemia; intensified monitoring is required.
May induce hepatic enzyme systems and increase the metabolism of Vitamin D analogs, thus decreasing their activity.
May cause hypercalcemia when given in conjunction with Vitamin D analogs.
การเฝ้าระวัง
- Serum calcium (baseline, 1 week, then every 2-4 weeks/6 months depending on protocol)
- Serum phosphorus
- Serum creatinine
- Serum PTH levels (especially in cats or refractory cases)
- Clinical efficacy (improved appetite, activity level, slowed progression of disease)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Readily absorbed from the GI tract (small intestine) if fat absorption is normal. Bile is required for adequate absorption; patients with steatorrhea, liver, or biliary disease will have diminished absorption.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdosage can cause hypercalcemia, hypercalciuria, and hyperphosphatemia.
- Acute Ingestion: Manage using established protocols for GI decontamination. Orally administered mineral oil may reduce absorption and enhance fecal elimination.
- Chronic Overdosage: Hypercalcemia secondary to chronic dosing should be treated by first temporarily discontinuing (not just dose reduction) calcitriol and exogenous calcium therapy.
- Severe Hypercalcemia: May require treatment with furosemide, calcium-free IV fluids (e.g., normal saline), urine acidification, and corticosteroids.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral capsules
- Oral solution
- Injection
- Topical
ยามนุษย์
- Calcitriol Oral Capsules: 0.25 micrograms & 0.5 micrograms (Rocaltrol)
- Calcitriol Oral Solution: 1 microgram/mL (Rocaltrol)
- Calcitriol Injection: 1 microgram/mL & 2 micrograms/mL (Calcijex)
- Topical formulations
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Protect from light. Store in tight, light-resistant containers at room temperature. The injection does not contain preservatives and remaining drug should be discarded after opening the ampule.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
Calcitriol เป็นวิตามินดีรูปแบบที่มีความเข้มข้นสูง ใช้เพื่อช่วยปรับระดับแคลเซียมในสัตว์เลี้ยงของท่านหรือจัดการกับภาวะแทรกซ้อนจากโรคไต เนื่องจากขนาดที่ใช้ในสัตว์เลี้ยงมีปริมาณน้อยมาก ยานี้จึงมักต้องให้เภสัชกรปรุงยาขึ้นมาโดยเฉพาะ
- เวลาในการให้ยา: หากใช้ในขนาดต่ำ (<3.5 nanograms/kg/day) ให้ป้อนพร้อมมื้ออาหารเช้า หากใช้ในขนาดสูง (>5 nanograms/kg/day) ให้ป้อนก่อนนอนในขณะที่ท้องว่างเพื่อลดโอกาสที่ระดับแคลเซียมจะพุ่งสูงขึ้น
- เฝ้าระวังภาวะแคลเซียมในเลือดสูง (Hypercalcemia): โปรดติดต่อสัตวแพทย์ของท่านทันทีหากพบว่าสัตว์เลี้ยงกระหายน้ำมากขึ้น (polydipsia) ปัสสาวะบ่อยขึ้น (polyuria) หรือเบื่ออาหาร (anorexia)
- เฝ้าระวังภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำ (Hypocalcemia): หากรักษาภาวะแคลเซียมต่ำ ให้เฝ้าระวังอาการกล้ามเนื้อสั่น ใบหน้ากระตุก ตัวแข็ง อ่อนแรง เดินเซ (ataxia) พฤติกรรมเปลี่ยน หรือชัก
- ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร: ห้ามให้สัตว์เลี้ยงของท่านรับประทานแคลเซียมหรือวิตามินดีเสริมที่หาซื้อได้ทั่วไปโดยไม่ได้รับคำแนะนำที่ชัดเจนจากสัตวแพทย์ของท่าน
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต