แคปโตพริล
Captopril
1-[(2S)-3-mercapto-2-methylpropionyl]-L-proline (SQ-14225)
ชื่ออื่นๆ: Capoten · Capozide · captoprilum · SQ-14225
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| CHF / Hypertension | 0.5-2 mg/kg PO three times daily | PO | TID | — | 🌎 NA |
| CHF / Hypertension | 0.5-2 mg/kg PO q8-12h | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| CHF / Hypertension | 1/4 to 1/2 of a 12.5 mg tablet PO q8-12h | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Dilative, restrictive or hypertrophic cardiomyopathy | 0.55-1.54 mg/kg PO q8-12h | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
แคปโตพริลเป็นยาในกลุ่ม Angiotensin-Converting Enzyme (ACE) inhibitor รุ่นแรกที่มีส่วนประกอบของซัลฟ์ไฮดริล (sulfhydryl) โดยมีที่มาจากการศึกษาสารเปปไทด์ที่แยกได้จากพิษของงูพิษในอเมริกาใต้ (Bothrops jararaca) และถือเป็นยาในกลุ่ม ACE inhibitor ชนิดแรกที่ถูกนำมาใช้ทางการแพทย์
แม้ว่าแคปโตพริลจะมีประสิทธิภาพในการขยายหลอดเลือดเพื่อรักษาภาวะหัวใจล้มเหลว (CHF) และความดันโลหิตสูง แต่ในทางสัตวแพทย์ปัจจุบันได้เปลี่ยนไปใช้ยาตัวอื่นที่ใหม่กว่า เช่น enalapril และ benazepril แทน เนื่องด้วยแคปโตพริลมีค่าครึ่งชีวิต (half-life) ที่สั้นกว่า (มักต้องให้ยาแบบ TID) และมีอุบัติการณ์ของการเกิดผลข้างเคียงที่สูงกว่า โดยเฉพาะอาการผิดปกติทางระบบทางเดินอาหารในสุนัข
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: ต่างจาก enalapril ตรงที่แคปโตพริลเป็นตัวยาที่ออกฤทธิ์ได้ทันทีโดยไม่จำเป็นต้องผ่านกระบวนการเปลี่ยนสภาพที่ตับ (hepatic biotransformation) เพื่อให้กลายเป็นสารออกฤทธิ์
กลไกการออกฤทธิ์
Captopril acts as a competitive inhibitor of angiotensin-converting enzyme (ACE), for which it has a much higher affinity than the natural substrate, angiotensin-I.
- Angiotensin I → (blocked by ACE) → Angiotensin II (a potent vasoconstrictor).
- The reduction in Angiotensin II leads to vasodilation, decreasing total peripheral resistance, pulmonary vascular resistance, and blood pressure.
- Decreased Angiotensin II also reduces aldosterone secretion, leading to decreased sodium and water retention, while increasing plasma renin activity.
- Cardiovascular benefits in CHF include increased cardiac output, stroke volume, and exercise tolerance with little to no change in heart rate.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to ACE inhibitors
ผลข้างเคียง
- Hypotension
- Renal failure
- Hyperkalemia
- Vomiting
- Diarrhea
- Skin rashes (reported in humans, not dogs)
- Neutropenia/agranulocytosis (rare, reported in humans)
ข้อควรระวัง
Use with caution and under close supervision in patients with renal insufficiency; doses may need to be reduced.
Use cautiously in patients with hyponatremia or sodium depletion, coronary or cerebrovascular insufficiency, preexisting hematologic abnormalities, or collagen vascular diseases (e.g., SLE).
Patients with severe CHF should be monitored very closely upon initiation of therapy to prevent profound hypotension.
Reproductive Safety: Captopril crosses the placenta. High doses in rodents caused decreased fetal weights and increased mortality. Use during pregnancy only when potential benefits outweigh risks (FDA Category C for 1st trimester; Category D for 2nd/3rd trimesters). Enters milk at ~1% of maternal plasma concentrations.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Reduced oral absorption of captopril; separate dosing by at least two hours.
Concomitant use has caused neurologic dysfunction in human patients.
Digoxin levels may increase 15-30%; monitor serum digoxin levels.
Concomitant use may cause hypotension; titrate dosages carefully.
May reduce the clinical efficacy of captopril when used as an antihypertensive agent.
Increased risk of developing hyperkalemia.
Can decrease renal excretion of captopril, possibly enhancing clinical and toxic effects.
Concomitant use may cause additive hypotension; titrate dosages carefully.
การเฝ้าระวัง
- Clinical signs of CHF (respiratory rate/effort, exercise tolerance)
- Blood pressure (especially if treating hypertension or if signs of hypotension arise)
- Serum electrolytes (monitor for hyperkalemia)
- Renal panel (Creatinine, BUN)
- Urine protein
- CBC with differential (periodic)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In dogs, ~75% of an oral dose is absorbed, but food in the GI tract reduces bioavailability by 30-40%.
การกระจายตัว
Distributed to most tissues (excluding the CNS). Approximately 40% bound to plasma proteins in dogs. Crosses the placenta and enters milk.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver.
การขับออก
More than 95% of a dose is excreted renally, both as unchanged drug (45-50%) and as metabolites. Half-life is significantly prolonged in patients with renal dysfunction.
การใช้ยาเกินขนาด
The primary concern in an overdose situation is hypotension.
- Treatment: Supportive treatment with volume expansion using normal saline is recommended to correct blood pressure.
- Toxicity thresholds: Dogs given 1.5 g/kg orally developed emesis and decreased blood pressure. Dogs receiving doses greater than 6.6 mg/kg q8h may develop renal failure.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral Tablets
- Oral Suspension (compounded)
ยามนุษย์
- Captopril Oral Tablets: 12.5 mg, 25 mg, 50 mg, & 100 mg (Capoten®, generic)
- Captopril and Hydrochlorothiazide Oral Tablets: 15mg/25mg, 15mg/50mg, 25mg/25mg, 25mg/50mg (Capozide®, generic)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store tablets in tight containers at temperatures not greater than 30°C. Compounded oral suspension (0.75 mg/mL in Ora-Plus/Ora-Sweet) retains >90% potency for 14 days at 5°C and 7 days at 25°C; protect from light.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อควรทราบ: ควรให้ยานี้ในขณะที่ ท้องว่าง (1 ชั่วโมงก่อนอาหาร หรือ 2 ชั่วโมงหลังอาหาร) เว้นแต่จะได้รับคำแนะนำเป็นอย่างอื่น เนื่องจากอาหารจะลดการดูดซึมของยาลงอย่างมาก
- ห้ามหยุดยาหรือลดปริมาณยาเองโดยไม่ได้รับอนุญาตจากสัตวแพทย์
- โปรดติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงมีอาการอาเจียนหรือท้องเสียอย่างรุนแรงหรือต่อเนื่อง เนื่องจากอาจนำไปสู่ภาวะขาดน้ำและภาวะความดันโลหิตต่ำที่เป็นอันตรายได้
- คอยสังเกตอาการซึม อ่อนแรง หรืออาการที่แย่ลงของสัตว์เลี้ยง ซึ่งอาจบ่งชี้ถึงภาวะความดันโลหิตต่ำหรือโรคหัวใจที่รุนแรงขึ้น
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต