Carbimazole

Thioimidazole-derivative antithyroid drug

ชื่ออื่นๆ: Vidalta · Neo-Carbimazole · Carbazole · Basolest · Camazol · Carbistad · Neo Tomizol · NeoMercazole · Neo-Thyreostat · Thyrostat · Tyrazol · Neo-morphazole · Neo-Mercazole · carbimazolum

ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์

15 mg/animal (starting dose) or 10 mg/animal if total thyroxine <100 nmol/l. Adjust dose in 5 mg increments.PO· q24h· Long-term

15 mg — ขนาดยาคงที่ต่อสัตว์หนึ่งตัว (ไม่ปรับตามน้ำหนัก)

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

ขนาดยาตามสัตว์

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

สุนัข

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Hyperthyroidism	15 mg/animal (starting dose) or 10 mg/animal if total thyroxine <100 nmol/l. Adjust dose in 5 mg increments.	PO	q24h	Long-term	🌍 EU

Hyperthyroidism: Do not break tablets. Note: There are no data on the use of the sustained-release formulation in dogs.

แมว

การใช้	ขนาดยา	เส้นทาง	ความถี่	ระยะเวลา	ภูมิภาค
Hyperthyroidism	2.5-5 mg (total dose) per cat	PO	twice daily	—	🌎 NA
Hyperthyroidism	10-15 mg total dose daily per cat in divided doses	PO	divided doses	for 1-3 weeks	🌎 NA
Hyperthyroidism	Initially, give 5 mg (total dose)	PO	q8h	for 2-3 weeks	🌎 NA
Hyperthyroidism (Sustained-release tablets)	15 mg	PO	once daily	—	🌎 NA
Hyperthyroidism	15 mg/animal (starting dose) or 10 mg/animal if total thyroxine <100 nmol/l. Adjust dose in 5 mg increments.	PO	q24h	Long-term	🌍 EU

Hyperthyroidism: Will produce a euthyroid state for most patients. Then adjust dosage for the patient to the lowest effective dose. Most cats will need dosing at least once daily.
Hyperthyroidism: Then adjust. May need to increase dose in approximately 10% of cats. Most cats require 5 mg PO q12h to maintain euthyroidism.
Hyperthyroidism (Sustained-release tablets): Give at the same time each day. Do not break or crush tabs. Adjust dose upwards or downwards within a range of 10 mg-25 mg per day in 5 mg increments depending on clinical signs and TT4. If cat requires doses less than 10 mg per day, use alternative treatment.
Hyperthyroidism: Do not break tablets.

กำลังตรวจรักษาอยู่ใช่ไหม? AI ของ VetSheet จะบันทึกยา ขนาดยา และระยะเวลาลงในบันทึกการตรวจที่มีโครงสร้างให้โดยตรงดูวิธีการทำงานของ VetSheet

ภาพรวม

Carbimazole เป็นยาในกลุ่ม thioimidazole-derivative ที่มีฤทธิ์ ต้านไทรอยด์ ซึ่งใช้เป็นหลักในทางสัตวแพทย์เพื่อจัดการภาวะ ภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกินในแมว (feline hyperthyroidism)

ยานี้ทำหน้าที่เป็น prodrug และจะถูกเปลี่ยนเป็น methimazole อย่างรวดเร็วภายในร่างกาย
เนื่องจากไม่มีรสขมเหมือน methimazole จึงมักเป็นที่ยอมรับในแมวได้ดีกว่า ซึ่งช่วยลดอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหาร
แม้ว่าจะไม่มีจำหน่ายในสหรัฐอเมริกาหรือแคนาดา แต่มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในยุโรปและภูมิภาคอื่นๆ
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: Carbimazole ต้องใช้ปริมาณยาในหน่วยมิลลิกรัมประมาณสองเท่าของ methimazole เพื่อให้ได้ระดับยาในซีรัมที่เทียบเท่ากัน เนื่องจากความแตกต่างของน้ำหนักโมเลกุล

กลไกการออกฤทธิ์

Carbimazole is a prodrug that is almost entirely converted to methimazole in the body.

Methimazole actively inhibits the enzyme thyroid peroxidase (TPO).
Inhibition of TPO → blocks the oxidation of iodide to iodine → prevents iodine incorporation into tyrosyl residues of thyroglobulin.
It also inhibits the coupling of iodinated tyrosyl residues (monoiodotyrosine and diiodotyrosine) → prevents formation of thyroxine (T4) and triiodothyronine (T3).
Note: It does not affect the release or activity of pre-formed thyroid hormones already in circulation, which accounts for the 1-3 week lag time before clinical improvement is seen.

ความปลอดภัยและคำเตือน

ข้อห้ามใช้

Hypersensitivity to carbimazole or methimazole
Not recommended in cats intolerant to methimazole
History of or concurrent hematologic abnormalities
Liver disease
Autoimmune disease

ผลข้างเคียง

Vomiting
Anorexia
Depression
Eosinophilia (usually transient)
Leukopenia (usually transient)
Lymphocytosis (usually transient)
Self-induced excoriations (rare but serious)
Bleeding (rare but serious)
Hepatopathy (rare but serious)
Thrombocytopenia (rare but serious)
Agranulocytosis (rare but serious)
Positive direct antiglobulin test (rare but serious)
Acquired myasthenia gravis (rare but serious)
Positive ANA (with chronic use)

ข้อควรระวัง

Hypersensitivity: Contraindicated in patients hypersensitive to carbimazole or methimazole. Cross-Reactivity: Because carbimazole is a prodrug converted into methimazole, cats who have had prior serious reactions to methimazole should receive carbimazole with great caution. Pregnancy/Nursing: High levels of methimazole cross the placenta and may induce hypothyroidism in kittens. Levels higher than those found in plasma are found in breast milk. Kittens should be placed on a milk replacer after receiving colostrum from mothers on methimazole. FDA categorizes methimazole as category D for use during pregnancy.

การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา

Bupropion

Potential for increased risk for hepatotoxicity; increased monitoring (LFT's) necessary

Digoxin

Carbimazole may decrease digoxin efficacy

Warfarin

Potential for decreased anticoagulant efficacy if carbimazole added

Iodine-131 (Radioiodine)Major

Carbimazole interferes with the uptake and efficacy of radioiodine therapy. It must be discontinued prior to treatment.

Low iodine prescription dietsMajor

Concurrent use is not recommended as it may interfere with the dietary management of hyperthyroidism.

การเฝ้าระวัง

CBC, platelet counts (baseline and every 2-3 weeks during first 3 months)
Serum T4 (baseline and every 2-3 weeks during first 3 months)
Liver function tests (if indicated by clinical signs)
ANA (if indicated by clinical signs)
T4 at 3-6 month intervals (after stabilized)
Other diagnostic tests as dictated by adverse effects

จลนศาสตร์ของยา

ระยะเวลาครึ่งชีวิต

แมว2.3-10.2 hours (methimazole)สุนัข8-9 hours (methimazole)

การดูดซึม

Rapidly absorbed from the GI tract.

การกระจายตัว

In cats, the volume of distribution of methimazole is variable (0.12-0.84 L/kg). Methimazole apparently concentrates in thyroid tissue and biologic effects persist beyond measurable blood levels. Crosses the placenta and enters breast milk.

การเผาผลาญ

Rapidly and nearly totally converted to methimazole in vivo.

การขับออก

Plasma elimination half-life of methimazole ranges from 2.3-10.2 hours in cats and 8-9 hours in dogs.

การใช้ยาเกินขนาด

Acute toxicity that may be seen with overdosage includes vomiting, anorexia, depression, and more serious effects such as agranulocytosis, hepatopathy, and thrombocytopenias.

Treatment: Consists of following standard protocols in handling an oral ingestion (empty stomach if not contraindicated, administer charcoal, etc.) and treating symptomatically and supportively.

ผลิตภัณฑ์ที่มี

รูปแบบ

Oral Tablets
Oral Sustained-Release Tablets

ยาสัตวแพทย์

Carbimazole Oral Sustained-Release Tablets: 10 mg & 15 mg (Vidalta, Intervet-UK)

ยามนุษย์

Carbimazole Oral Tablets: 5 mg & 20 mg (NeoCarbimazole, Carbazole, Neo Mercazole)

สถานะการอนุมัติ

European Union✓ อนุมัติแล้วยาตามใบสั่งEMA

🐈 Cats

Approved for feline hyperthyroidism.

United Kingdom✓ อนุมัติแล้วยาตามใบสั่ง · POM-VVMD