คาร์เวดิลอล
Carvedilol
carvedilolum
ชื่ออื่นๆ: Coreg CR · Eucardic · BM-14190 · carvedilolum · Cardilol · Cardiol · Carloc · Carvil · Carvipress · Coritensil · Coropres · Dilatrend · Dilbloc · Dimitone · Divelol · Hybridil · Kredex · Querto
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Heart failure (adjunctive therapy) | ¼-½ of a 3.125 mg tablet PO twice daily | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
| Early/mild heart failure or later stages of CHF | 0.2 mg/kg PO twice daily initially with slow titration upwards towards a dose of 0.8 mg/kg twice daily | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
| Heart failure (target plasma concentration) | 0.5 mg/kg PO twice daily | PO | twice daily | — | 🌎 NA |
| Dilated cardiomyopathy | 0.3 mg/kg PO q12h | PO | q12h | 3 months | 🌎 NA |
| Chronic heart failure / Dilated Cardiomyopathy (DCM) | Start at 0.05-0.1 mg/kg, gradually increase at 2-week intervals to target dose of 0.3-0.4 mg/kg | PO | q12h | Long-term | 🌍 EU |
| ACVIM stage B2 degenerative mitral valve disease | 0.3 mg/kg, increased at intervals up to 1.1 mg/kg | PO | q12h | Long-term | 🌍 EU |
- Heart failure (adjunctive therapy): Usual starting dose. Start at the low end of the dosing range and gradually titrate upward carefully watching to avoid negative inotropic effects.
- Early/mild heart failure or later stages of CHF: Beta blockers are best employed in dogs that are minimally symptomatic. Many dogs with CHF will not tolerate this upward titration.
- Heart failure (target plasma concentration): Should result in beta-blockade, but maximum beta-blockade may require doses of >0.7-0.9 mg/kg. Because of bioavailability variations, plasma monitoring, clinical trials and uptitration protocols may be beneficial.
- Dilated cardiomyopathy: Did not produce any significant improvements in neurohormonal activation, heart size, or owner-perceived quality of life. Doses >0.3 mg/kg q12h are likely to be required to effect changes in ventricular remodeling and function.
- Chronic heart failure / Dilated Cardiomyopathy (DCM): Increase dose only if tolerated.
- ACVIM stage B2 degenerative mitral valve disease: For cardiac remodelling with no signs of cardiac failure.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
คาร์เวดิลอลเป็น ยาปิดกั้นตัวรับเบต้าแบบไม่จำเพาะเจาะจง (non-selective beta-blocker) รุ่นที่สามที่มีคุณสมบัติในการ ปิดกั้นตัวรับอัลฟา-1 อะดรีเนอร์จิก ในทางสัตวแพทย์ ยานี้ถูกนำมาศึกษาเพื่อใช้เป็นยาเสริมในการรักษา โรคกล้ามเนื้อหัวใจห้องล่างขยายตัว (DCM) และภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังในสุนัข
- กลไกการออกฤทธิ์คู่: ต่างจากยาปิดกั้นตัวรับเบต้าแบบดั้งเดิม (เช่น อะทีโนลอล) คาร์เวดิลอลมีผลเพิ่มเติมในการขยายหลอดเลือด ซึ่งช่วยลดภาระงานของหัวใจ (cardiac afterload)
- การใช้งานที่ยังเป็นที่ถกเถียง: การใช้ยานี้ในทางสัตวแพทย์โรคหัวใจยังคงเป็นที่ถกเถียง แม้ว่าจะพิสูจน์แล้วว่าช่วยลดอัตราการเสียชีวิตในมนุษย์ที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว แต่การศึกษาในสุนัขให้ผลลัพธ์ที่หลากหลายเกี่ยวกับประสิทธิภาพในการปรับปรุงการทำงานของระบบประสาทและฮอร์โมน หรือการปรับรูปร่างของหัวใจห้องล่าง (ventricular remodeling) ในขนาดปกติ
- ข้อควรระวังทางคลินิก: คาร์เวดิลอลมีฤทธิ์ลดการบีบตัวของหัวใจอย่างรุนแรง (negative inotrope) ซึ่งอาจกระตุ้นให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันในผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรงหรือมีอาการแสดงชัดเจน จึงจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยาอย่างช้าๆ ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง และควรเริ่มใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการเพียงเล็กน้อยเท่านั้น
กลไกการออกฤทธิ์
Carvedilol exerts its cardiovascular effects through multiple mechanisms:
- Non-selective Beta-Adrenergic Blockade (β1 and β2): Heart failure leads to chronic sympathetic nervous system (SNS) activation → tachycardia, renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) activation, beta-receptor downregulation, and myocyte necrosis. Carvedilol blocks these receptors → reverses/diminishes SNS toxicity, reduces heart rate, and decreases myocardial oxygen demand.
- Selective Alpha-1 Adrenergic Blockade: Blocks peripheral α1-receptors → vasodilation → reduces systemic vascular resistance and cardiac afterload.
- Antioxidant Properties: Carvedilol and its metabolites act as potent scavengers of reactive oxygen species (ROS) and inhibit lipid peroxidation, protecting the myocardium from oxidative stress.
- Antidysrhythmic Effects: Secondary to its beta-blocking and membrane-stabilizing properties.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Class IV decompensated heart failure
- Bronchial asthma
- 2nd or 3rd degree AV block
- Sick sinus syndrome (unless artificially paced)
- Severe bradycardia
- Cardiogenic shock
- Hypersensitivity to the drug
ผลข้างเคียง
- Inappetence
- Lassitude (lethargy/fatigue)
- Hypotension
- Decompensation of heart failure (if titrated too rapidly)
- Bronchospasm (reported in humans)
- Mild hepatocellular injury (rare)
ข้อควรระวัง
Black Box Warning Equivalent: Too rapid beta blockade can cause decompensation in patients with heart failure; cautious dosage titration is mandatory.
- Hepatic Insufficiency: Because the drug is extensively metabolized in the liver, patients with hepatic insufficiency should receive the drug with caution.
- Pregnancy/Nursing: FDA Category C. Increased post-implantation loss seen in animal studies. Unknown if it enters canine milk, but does enter rat milk. Use with caution in nursing patients.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Use with carvedilol may cause additive effects
May rarely cause hemodynamic compromise
May decrease metabolism and increase AUC of carvedilol
Carvedilol may potentiate the cardiovascular effects of clonidine
Carvedilol may increase cyclosporine levels
Can increase digoxin plasma concentrations by approximately 15%
May increase R(+)carvedilol concentrations and increase alpha-1 blocking effects (vasodilation)
Carvedilol may enhance the blood glucose lowering effects of insulin or other antidiabetic agents
Can decrease carvedilol plasma concentrations by as much as 70%
Can cause increased bradycardia and hypotension in patients taking carvedilol
Enhanced hypotensive effect and myocardial depression
Enhanced hypotensive effect
Enhanced hypotensive effect
Enhanced hypotensive effect
Enhanced hypotensive effect
Increased risk of bradycardia, severe hypotension, heart failure, and AV block
May antagonize the hypotensive effect of carvedilol
May enhance the hypoglycaemic effect of insulin and mask signs of hypoglycaemia
Carvedilol increases plasma concentration of ciclosporin
Contraindicated; risk of severe hypertension and bradycardia
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (improvement in heart failure signs)
- Adverse effects (lethargy, inappetence, hypotension, worsening heart failure)
- Plasma drug levels (Target: 50-100 nanograms/mL)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In dogs, bioavailability after oral dosing averages about 23%, but is highly variable (ranging from 3-10% in some individuals). In humans, it is rapidly and extensively absorbed but has a high first-pass effect, resulting in ~30% bioavailability.
การกระจายตัว
In dogs, volume of distribution averages about 1.4 L/kg. In humans, it is extensively bound to plasma proteins (98%).
การเผาผลาญ
Extensively metabolized in the liver. In dogs, hydroxylation of the carbazolyl ring and glucuronidation are the predominant processes (at least 15 metabolites identified). In humans, CYP2D6 and CYP2C9 are the primary P450 isoenzymes responsible.
การขับออก
Metabolites are primarily excreted via the bile and feces.
การใช้ยาเกินขนาด
The acute oral LD50 in healthy rats and mice is greater than 8 grams/kg.
Clinical Signs of Overdose:
- Severe hypotension
- Cardiac insufficiency
- Bradycardia
- Cardiogenic shock
- Death due to cardiac arrest
Treatment:
- Gut emptying protocols should be considered if ingestion was recent.
- Bradycardia: Treat with atropine.
- Cardiovascular Support: Support function with glucagon and sympathomimetics (e.g., dobutamine, epinephrine).
- Contact an animal poison control center for specific information.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Extended-release oral capsules
- Compounded oral suspension
ยามนุษย์
- Carvedilol Oral Tablets: 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg, & 25 mg (Coreg, generic)
- Carvedilol Extended-Release Oral Capsules: 10 mg, 20 mg, 40 mg & 80 mg as phosphate (Coreg CR)
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine)
POM (Prescription Only Medicine)
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets and extended-release capsules should be stored below 30°C (86°F), protected from moisture, and dispensed in tight, light-resistant containers. Compounded oral suspensions (2 mg/mL or 10 mg/mL in simple syrup) should be stored in amber bottles at temperatures not exceeding 25°C and protected from light for up to 90 days. Shake well before administering.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อมูลสำคัญสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยง
- การให้ยาอย่างเคร่งครัด: ให้ยานี้ ตามที่สัตวแพทย์กำหนดอย่างเคร่งครัด ห้ามหยุดยาโดยกะทันหัน โดยไม่ได้รับคำแนะนำจากสัตวแพทย์ เนื่องจากอาจทำให้เกิดผลกระทบย้อนกลับที่เป็นอันตรายต่อหัวใจ
- สังเกตอาการแย่ลง: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากอาการของสัตว์เลี้ยงแย่ลงระหว่างได้รับยานี้ (เช่น ไอมากขึ้น หรือหายใจลำบาก)
- เฝ้าระวังผลข้างเคียง: โทรแจ้งสัตวแพทย์หากสัตว์เลี้ยงมีอาการเบื่ออาหาร อ่อนเพลียหรือซึมอย่างรุนแรง เวียนศีรษะ หรือเดินเซ (ซึ่งอาจบ่งบอกถึงภาวะความดันโลหิตต่ำ)
- การบริหารยา: ควรให้ยานี้พร้อมกับอาหารเพื่อช่วยในการดูดซึมและลดความเสี่ยงของภาวะความดันโลหิตลดต่ำลงอย่างกะทันหัน
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต