VetSheet

Chlorambucil

4-[bis(2-chloroethyl)amino]benzenebutanoic acid

ชื่ออื่นๆ: Leukeran · Chloraminophene · Linfolysin · CB-1348 · NSC-3088 · WR-139013 · chlorambucilum · chlorbutinum

ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์

0.1-0.2 mg/kg PO once daily or every other dayPO· q24h or q48h
🐕

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

ขนาดยาตามสัตว์

🌎 NA — North America🌍 EU — Europe

สุนัข

การใช้ขนาดยาเส้นทางความถี่ระยะเวลาภูมิภาค
Adjunctive therapy for glomerulonephritis0.1-0.2 mg/kg PO once daily or every other dayPOq24h or q48h🌎 NA
Canine lymphoma (first level treatment when combination chemo is declined)6-8 mg/m2 (NOT mg/kg) PO every other dayPOq48h🌎 NA
Lymphoproliferative disease; macroglobulinemia2-4 mg/m2 (NOT mg/kg) PO q24-48hPOq24-48h🌎 NA
Pemphigus complex0.2 mg/kg q24-48hPOq24-48h🌎 NA
Pemphigus complex0.1-0.2 mg/kg once daily initially until marked improvement (or 75% improvement) of clinical signs (may require 4-8 weeks). Then alternate day dosing is begun and maintained for several weeks.POq24h initially, then q48hSeveral weeks🌎 NA
Adjunctive treatment of inflammatory bowel disease1.5 mg/m2 (NOT mg/kg) PO every other dayPOq48h🌎 NA
Chronic lymphocytic leukaemia2-6 mg/m2 initially until remission achieved, then at reduced dosage/frequency; OR 0.2 mg/kg for 7 days then 0.1 mg/kg for maintenance; OR 20 mg/m2 every 1-2 weeksPOq24h or q1-2wkUntil remission, then maintenance🌍 EU
Lymphoma15-20 mg/m2 with prednisolone; OR 2-6 mg/m2; OR 1.4 mg/kg as single dose substitute for cyclophosphamide in CHOP-type protocolsPOq2wk (15-20 mg/m2) or q24-48h (2-6 mg/m2)Protocol dependent🌍 EU
Pemphigus complex0.1-0.2 mg/kg initially until marked improvement, then alternate-day dosingPOq24h initially, then q48hOften for several weeks🌍 EU
Protein-losing enteropathy and other immune-mediated diseases2-6 mg/m2 until clinical remission, then tapered to the minimum effective dosePOq24hUntil remission, then tapered🌍 EU
Metronomic chemotherapy4 mg/m2POq24hOngoing🌍 EU
  • Canine lymphoma (first level treatment when combination chemo is declined): Used in combination with Prednisone 40 mg/m2 PO daily for 7 days then every other day. Perform CBC every 2-3 weeks.
  • Pemphigus complex: With Prednisone 2-4 mg/kg PO divided q12h
  • Pemphigus complex: Used in combination with corticosteroids. Alternately decrease chlorambucil and corticosteroids until lowest possible dose is attained.
  • Chronic lymphocytic leukaemia: Give with food. Often used with prednisolone 40 mg/m2 p.o. q24h for 7 days then 20 mg/m2 q48h.
  • Lymphoma: Give with food.
  • Pemphigus complex: Give with food. Used in combination with corticosteroids.
  • Protein-losing enteropathy and other immune-mediated diseases: Give with food.
  • Metronomic chemotherapy: Give with food.

แมว

การใช้ขนาดยาเส้นทางความถี่ระยะเวลาภูมิภาค
Refractory or severe IBD (Cats > 4 kg)2 mg (total dose) PO q48 hours (every other day) for 2-4 weeks then tapered to the lowest effective dose (2 mg per cat q72-96 hours; every 3rd to 4th day)POq48h initially, then q72-96hIndefinite🌎 NA
Refractory or severe IBD (Cats < 4 kg)2 mg (total dose) q72 hours (every 3rd day)POq72h🌎 NA
Severe IBD or intestinal lymphoma15 mg/m2 (NOT mg/kg) PO once per day for 4 consecutive days, repeated every 3 weeksPOq24h for 4 days, repeat q3w🌎 NA
Lymphocytic-plasmacytic enteritis (LPE) - Method 1Initial dose is 2 mg/m2 (NOT mg/kg) PO for 4-7 days, then decreased to 1 mg/m2 (NOT mg/kg) for 7 days. If clinical signs are lessening, continue daily dosing but only every other weekPOVariable🌎 NA
Lymphocytic-plasmacytic enteritis (LPE) - Method 2Large cats (>7 lb.) 2 mg PO twice weekly; smaller cats (<7 lb) 1 mg PO twice weeklyPOTwice weekly🌎 NA
Severe IBD / Lymphoma (Alternative to prednisolone)For cats < 2 kg: 2 mg (total dose) PO once weekly. For cats > 2 kg: 2 mg (total dose) PO once every 4 days.POOnce weekly or q4d🌎 NA
Pemphigus complex or other immune-mediated dermatoses2 mg (total dose per cat) every 48 hoursPOq48h🌎 NA
Generalized pemphigus foliaceous0.1-0.2 mg/kg PO q24-48hPOq24-48h🌎 NA
Idiopathic dermatitis0.2 mg/kg PO q24-48hPOq24-48h🌎 NA
Adjunctive treatment of FIP20 mg/m2 (NOT mg/kg) every 2-3 weeksPOq2-3w🌎 NA
Lymphocytic leukemia6 mg/m2 (2 mg/5.3 kg cat) PO every other dayPOq48h🌎 NA
Immune-mediated disease>4 kg: 2 mg (total dose); <4 kg: 2 mg (total dose)POq48h (>4 kg) or q72h (<4 kg)2-4 weeks, then tapered to lowest effective dose🌍 EU
Chronic lymphocytic leukaemia2 mg/m2 OR 20 mg/m2POq48h (2 mg/m2) or q14d (20 mg/m2)Ongoing🌍 EU
Low grade/small cell lymphoma20 mg/m2POq14dOngoing🌍 EU
Substitute for cyclophosphamide in CHOP protocol1.4 mg/kgPOOnceSingle dose🌍 EU
Feline pemphigus foliaceus or severe feline eosinophilic granuloma complex0.1-0.2 mg/kg initially until marked improvement, then alternate-day dosingPOq24h initially, then q48hOften for several weeks🌍 EU
  • Refractory or severe IBD (Cats > 4 kg): Second choice after corticosteroids
  • Severe IBD or intestinal lymphoma: In combination with prednisolone. Alternatively, may dose at 2 mg (total dose) per cat every 4 days indefinitely.
  • Lymphocytic-plasmacytic enteritis (LPE) - Method 1: Administer with prednisolone. Common for patients to develop anemia.
  • Lymphocytic-plasmacytic enteritis (LPE) - Method 2: Slowly taper to lowest effective dose after 4-6 weeks.
  • Pemphigus complex or other immune-mediated dermatoses: May be used in combination with or as an alternative to steroids.
  • Generalized pemphigus foliaceous: Add if poor response to prednisolone alone.
  • Idiopathic dermatitis: Closely monitor during treatment.
  • Adjunctive treatment of FIP: With Prednisolone 4 mg/kg PO once daily
  • Lymphocytic leukemia: With prednisolone 5 mg/cat/day. Supplemental cobalamin and folate/B-complex vitamins should also be given.
  • Immune-mediated disease: Give with food.
  • Chronic lymphocytic leukaemia: Give with food. With or without prednisolone.
  • Low grade/small cell lymphoma: Give with food. Used with prednisolone.
  • Substitute for cyclophosphamide in CHOP protocol: Give with food.
  • Feline pemphigus foliaceus or severe feline eosinophilic granuloma complex: Give with food. Used in combination with corticosteroids.

ม้า

การใช้ขนาดยาเส้นทางความถี่ระยะเวลาภูมิภาค
Adjunctive therapy in treating lymphoma using the LAP protocol20 mg/m2 (NOT mg/kg) PO every 2 weeksPOq2w🌎 NA
  • Adjunctive therapy in treating lymphoma using the LAP protocol: Alternating with cytosine arabinoside and Prednisone 1.1-2.2 mg/kg PO every other day.

ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล

กำลังตรวจรักษาอยู่ใช่ไหม? AI ของ VetSheet จะบันทึกยา ขนาดยา และระยะเวลาลงในบันทึกการตรวจที่มีโครงสร้างให้โดยตรงดูวิธีการทำงานของ VetSheet

ภาพรวม

Chlorambucil เป็นอนุพันธ์ของ nitrogen mustard ที่ใช้เป็นหลักในฐานะ ​ยาต้านมะเร็ง​ และ ​ยากดภูมิคุ้มกัน​ ในทางสัตวแพทยศาสตร์

  • ​เกร็ดความรู้ทางคลินิก:​ เป็นยาที่นิยมใช้มากในเวชศาสตร์แมวเพื่อรักษาโรคภูมิคุ้มกันทำลายตนเองที่รุนแรง (เช่น โรคลำไส้อักเสบเรื้อรัง, โรคพัมฟิกัส) และโรคมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิดเซลล์ขนาดเล็ก (low-grade) ในทางเดินอาหาร เนื่องจากมีความเป็นพิษต่ำกว่าและแมวสามารถทนต่อยาได้ดีกว่าเมื่อเทียบกับยาในกลุ่ม alkylating agents อื่นๆ เช่น cyclophosphamide หรือ azathioprine
  • นอกจากนี้ยังใช้ในภาวะเนื้องอกต่างๆ รวมถึงมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด lymphocytic, มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด multiple myeloma, ภาวะเม็ดเลือดแดงมากเกิน (polycythemia vera) และภาวะ macroglobulinemia
  • เนื่องจากยามีโอกาสทำให้เกิดภาวะไขกระดูกฝ่อ (myelosuppression) จึงจำเป็นต้องมีการตรวจนับเม็ดเลือดสมบูรณ์ (CBC) อย่างสม่ำเสมอระหว่างการรักษา

กลไกการออกฤทธิ์

Chlorambucil is a cell-cycle nonspecific alkylating agent.

  • ​Mechanism:​ It works by forming highly reactive carbonium ions that cross-link with cellular DNA → prevents DNA transcription and replication → disrupts nucleic acid function → ultimately leads to cell death (apoptosis).
  • Its immunosuppressive effects are secondary to its cytotoxic action on rapidly dividing lymphoid cells.

ความปลอดภัยและคำเตือน

ข้อห้ามใช้

  • Known hypersensitivity or resistance to the drug
  • Pregnancy (potential teratogen)

ผลข้างเคียง

  • Myelosuppression (anemia, leukopenia, thrombocytopenia)
  • Gastrointestinal toxicity (vomiting, diarrhea)
  • Alopecia and delayed hair regrowth (especially in Poodles and Kerry Blue Terriers)
  • Neurotoxicity (rare; facial twitching, myoclonus, agitation, seizures)

ข้อควรระวัง

​Important Warnings:​

  • ​Myelosuppression:​ Use with extreme caution in patients with preexisting bone marrow depression or active infections.
  • ​Toxicity:​ Higher dosages increase the likelihood of toxicity. Nadirs usually occur within 7-14 days of starting therapy.
  • ​Reproductive Safety:​ Potential teratogen. Avoid during pregnancy unless benefits clearly outweigh risks. Documented to cause irreversible infertility in male humans.
  • ​Handling:​ Caregivers should wear gloves when handling this medication to prevent accidental exposure.

การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา

Chloramphenicol

Additive bone marrow depression

Flucytosine

Additive bone marrow depression

Amphotericin B

Additive bone marrow depression

Colchicine

Additive bone marrow depression

Azathioprine

Increased risk of infection and immunosuppression

Cyclophosphamide

Increased risk of infection and immunosuppression

Cyclosporine

Increased risk of infection and immunosuppression

Corticosteroids

Increased risk of infection and immunosuppression

Hepatic cytochrome P450 stimulatorsMajor

Increases cytotoxic effects of chlorambucil

PrednisoloneMinor

Synergistic effect in the management of lymphoid neoplasia

การเฝ้าระวัง

  • Clinical efficacy
  • CBC and Platelets (once weekly or every other week initially; once stable, monthly or every 3-6 months)
  • Uric acid levels (if warranted)
  • Liver enzymes (if warranted)

จลนศาสตร์ของยา

การดูดซึม

Rapidly and nearly completely absorbed after oral administration; peak levels occur in about one hour.

การกระจายตัว

Highly bound to plasma proteins. Crosses the placenta. Unknown if it crosses the blood-brain barrier, but neurological side effects have been reported.

การเผาผลาญ

Extensively metabolized in the liver, primarily to phenylacetic acid mustard, which is active.

การขับออก

Phenylacetic acid mustard is further metabolized to other metabolites that are excreted in the urine.

การใช้ยาเกินขนาด

The oral LD50 in mice is 123 mg/kg. In humans, acute overdoses up to 5 mg/kg resulted in ​neurologic toxicity (seizures)​ and pancytopenia (nadirs at 1-6 weeks post ingestion).

  • ​Treatment:​ Consists of gut emptying when appropriate (beware of rapidly changing neurologic status if inducing vomiting).
  • ​Monitoring:​ CBCs several times a week for several weeks should be performed. Blood component therapy may be necessary.

ผลิตภัณฑ์ที่มี

รูปแบบ

  • tablets
  • oral suspension (compounded)

ยามนุษย์

  • Chlorambucil Oral Tablets (film-coated): 2 mg; Leukeran® (GlaxoSmithKline); (Rx)

สถานะการอนุมัติ

European Union✗ ไม่อนุมัติยาตามใบสั่งEMA

POM (Prescription Only Medicine). Handled under strict cytotoxic drug regulations.

United Kingdom✗ ไม่อนุมัติยาตามใบสั่งVMD

POM. Handled under strict cytotoxic drug regulations.

ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU

การเก็บรักษาและเสถียรภาพ

Tablets should be stored in light-resistant, well-closed containers under refrigeration (2-8°C; 36-46°F). Tablets can be stored at a maximum of 30°C (86°F) up to one week. Compounded oral suspensions (2 mg/mL) retain 90% potency for 7 days at 5°C; room temperature storage causes rapid decomposition.

ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์

ข้อมูลสำคัญสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยง

  • ​การให้ยา:​ ให้ยานี้ตามคำแนะนำของสัตวแพทย์อย่างเคร่งครัด ห้ามปรับเปลี่ยนขนาดยาหรือหยุดยาเองโดยไม่ปรึกษาสัตวแพทย์
  • ​การจัดการอย่างปลอดภัย:​ เนื่องจากยานี้เป็นยาเคมีบำบัด ​ควรสวมถุงมือ​ เมื่อสัมผัสยาเม็ดหรือยาน้ำแขวนตะกอน และล้างมือให้สะอาดทุกครั้งหลังสัมผัสยา สตรีมีครรภ์ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสยานี้โดยเด็ดขาด
  • ​สิ่งที่ควรเฝ้าระวัง:​ หากพบสัญญาณของความเป็นพิษ ให้รีบแจ้งสัตวแพทย์ทันที ซึ่งรวมถึงอาการเลือดออกผิดปกติ, รอยช้ำโดยไม่ทราบสาเหตุ, มีเลือดปนในปัสสาวะหรืออุจจาระ, ซึมอย่างรุนแรง, สัญญาณของการติดเชื้อ (เช่น ไข้) หรือหายใจลำบาก
  • ​การติดตามผล:​ สัตว์เลี้ยงของคุณจำเป็นต้องได้รับการตรวจเลือดเป็นระยะเพื่อให้แน่ใจว่ายาไม่ได้กดการทำงานของไขกระดูกมากเกินไป

ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต