Chlordiazepoxide และ Clidinium
Chlordiazepoxide and Clidinium
Chlordiazepoxide hydrochloride; Clidinium bromide
ชื่ออื่นๆ: Librium · Librax · chlordiazepoxidi hydrochloridum · methamino-diazepoxide hydrochloride · NSC-115748 · Ro5-0690
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Behavior indications (thunderstorm/noise phobias) | 2.2-6.6 mg/kg | PO | as needed | — | 🌎 NA |
| Symptomatic treatment of irritable bowel syndrome | 0.1-0.25 mg/kg of clidinium or 1-2 capsules | PO | two times to three times a day | Discontinued in a few days | 🌎 NA |
| Symptomatic treatment of irritable bowel syndrome | 0.44-1.1 mg/kg of clidinium | PO | two to three times a day | 1 day to 2 weeks (some require long-term treatment at 1-2 doses per day) | 🌎 NA |
- Behavior indications (thunderstorm/noise phobias): Chlordiazepoxide alone; start low
- Symptomatic treatment of irritable bowel syndrome: Using the combination product (e.g., Librax). Give when abdominal pain or diarrhea first noticed or if stressful conditions are encountered.
- Symptomatic treatment of irritable bowel syndrome: Using the combination product (e.g., Librax). Use at first signs of cramping or abdominal pain.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| As an anxiolytic | 0.5-1 mg/kg | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
- As an anxiolytic: Chlordiazepoxide alone
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Chlordiazepoxide เป็นยาในกลุ่ม benzodiazepine ที่ออกฤทธิ์ยาวนาน โดยมีคุณสมบัติหลักในการลดความวิตกกังวลและทำให้สงบลงเล็กน้อย Clidinium bromide เป็นสารสังเคราะห์กลุ่ม quaternary ammonium antimuscarinic (anticholinergic) ที่ช่วยลดการเคลื่อนไหวของทางเดินอาหารและอาการเกร็ง
ในทางสัตวแพทยศาสตร์ ยาเหล่านี้ถูกนำมาใช้เดี่ยวหรือใช้ร่วมกันในบางกรณี:
- Chlordiazepoxide ชนิดเดี่ยว: ใช้เป็นยาเสริมสำหรับความผิดปกติทางพฤติกรรม เช่น อาการกลัวเสียงดังในสุนัข หรือพฤติกรรมก้าวร้าวระหว่างแมวและการฉี่ไม่เป็นที่ในแมว
- Chlordiazepoxide + Clidinium (Librax®): การรวมกันของยานี้มีจุดประสงค์เฉพาะเพื่อรักษาความผิดปกติของทางเดินอาหารที่เกิดจากความเครียด เช่น โรคลำไส้แปรปรวน (IBS) ในสุนัข โดยยาจะจัดการทั้งส่วนของความวิตกกังวลจากระบบประสาทส่วนกลาง (ผ่าน chlordiazepoxide) และอาการเกร็งของทางเดินอาหารส่วนปลาย (ผ่าน clidinium)
เกร็ดทางคลินิก: เนื่องจาก clidinium เป็น quaternary amine จึงไม่สามารถผ่านแนวกั้นเลือดและสมอง (blood-brain barrier) ได้ง่ายนัก จึงช่วยหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงทางระบบประสาทส่วนกลางจากฤทธิ์ anticholinergic ที่มักพบใน atropine
กลไกการออกฤทธิ์
The combination product exerts its effects through two distinct mechanisms targeting the central nervous system and the peripheral gastrointestinal tract:
- Chlordiazepoxide (Anxiolytic/Sedative): Binds to the benzodiazepine allosteric site on the GABA-A receptor complex in the CNS → enhances the affinity of the receptor for the inhibitory neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) → increases the frequency of chloride channel openings → neuronal hyperpolarization. This dampens activity in the limbic system, thalamus, and hypothalamus, producing anxiolytic, muscle relaxant, and anticonvulsant effects.
- Clidinium (Antispasmodic): Acts as a competitive antagonist at muscarinic acetylcholine receptors (primarily M3 receptors in the gut) → inhibits parasympathetic nerve impulses → significantly reduces gastrointestinal smooth muscle spasms, motility, and gastric acid secretion.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to benzodiazepines or antimuscarinics
- Coma, shock, or significant respiratory depression
- Aggressive patients (may disinhibit bite inhibition and worsen aggression)
- Tachycardia secondary to thyrotoxicosis or cardiac insufficiency
- Myocardial ischemia
- Gastrointestinal obstructive disease or paralytic ileus
- Severe ulcerative colitis
- Obstructive uropathy
- Myasthenia gravis
- Known or suspected GI infections (may prolong retention of toxins/pathogens)
ผลข้างเคียง
- Paradoxical CNS excitement or agitation (especially in dogs)
- Variable sedation and lethargy
- Behavioral changes (irritability, aberrant demeanor in cats)
- Potential hepatotoxicity (idiosyncratic hepatic failure reported with oral diazepam in cats; unknown if chlordiazepoxide shares this risk)
- Dry mouth (xerostomia)
- Constipation or dysphagia
- Urinary retention or hesitancy
- Tachycardia (at higher doses) or initial bradycardia
ข้อควรระวัง
Warning: Use benzodiazepines with extreme caution in aggressive animals, as they may disinhibit anxiety-based bite inhibition, leading to worsened aggressive behavior.
- Hepatic/Renal Impairment: Use cautiously in patients with liver or kidney disease, and in debilitated or geriatric patients.
- Working Animals: Benzodiazepines may impair the abilities of working or service animals.
- Autonomic Neuropathy: Use antimuscarinics with extreme caution.
- Pregnancy: Benzodiazepines are potentially teratogenic (FDA Category D). Use during the first trimester only if benefits clearly outweigh risks.
- Nursing: Distributed into milk and may cause CNS effects in nursing neonates.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Pharmacologic effects of digoxin may be increased; clidinium may also increase serum levels of slow-dissolving digoxin.
Additive CNS depression and sedative effects.
May interfere with benzodiazepine metabolism in the liver, causing increased or prolonged effects.
May induce hepatic microsomal enzymes and decrease the pharmacologic effects of benzodiazepines.
May decrease the metabolism of chlordiazepoxide, leading to excessive sedation.
May decrease the metabolism of chlordiazepoxide, leading to excessive sedation.
May decrease the metabolism of chlordiazepoxide, leading to excessive sedation.
May decrease the metabolism of chlordiazepoxide, leading to excessive sedation.
May decrease chlordiazepoxide metabolism. Additionally, increased gastric pH from clidinium may decrease GI absorption of ketoconazole (administer clidinium 2 hours after ketoconazole).
May decrease the metabolism of chlordiazepoxide, leading to excessive sedation.
May decrease the metabolism of chlordiazepoxide, leading to excessive sedation.
May enhance the anticholinergic activity and toxicity of clidinium.
Antimuscarinics may aggravate signs of amitraz toxicity, leading to hypertension and further inhibition of peristalsis.
May decrease PO absorption of clidinium; give at least 1 hour prior to oral antacids.
Long-term use concurrently with antimuscarinics may increase intraocular pressure.
Clidinium and other antimuscarinics may antagonize the prokinetic actions of metoclopramide.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (reduction in anxiety, resolution of GI spasms/diarrhea)
- Adverse effects (excessive sedation, paradoxical excitement, anticholinergic signs)
- Baseline and periodic liver function tests in cats (due to idiosyncratic hepatotoxicity risks associated with oral benzodiazepines)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Chlordiazepoxide is rapidly absorbed following oral administration. Clidinium is incompletely absorbed from the small intestine.
การกระจายตัว
Chlordiazepoxide is highly lipid soluble, widely distributed, fairly highly bound to plasma proteins, and readily crosses the blood-brain barrier. Clidinium is completely ionized in vivo and does not appreciably cross into the CNS or the eye.
การเผาผลาญ
Chlordiazepoxide is metabolized in the liver to several active metabolites (desmethyldiazepam, desmethylchlordiazepoxide, oxazepam) which have considerable half-lives. Clidinium is metabolized principally in the liver.
การขับออก
Both drugs and their metabolites are eliminated primarily in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdoses of chlordiazepoxide alone are generally limited to significant CNS depression (confusion, coma, decreased reflexes). Hypotension, respiratory depression, and cardiac arrest are possible but rare.
Treatment:
- Standard protocols for acute oral toxicity (gastric decontamination, binding agents like activated charcoal).
- Supportive systemic measures (fluids, cardiovascular support).
- Flumazenil may be considered as a specific reversal agent for severe benzodiazepine-induced CNS depression.
- Analeptic agents (CNS stimulants like caffeine) are generally not recommended.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral Capsules
ยามนุษย์
- Chlordiazepoxide HCl Oral Capsules: 5 mg, 10 mg & 25 mg
- Chlordiazepoxide HCl 5 mg and Clidinium Br 2.5 mg Capsules (Librax®)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Chlordiazepoxide HCl capsules/tablets and combination capsules should be stored at room temperature in tight, light-resistant containers.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การให้ยา: ให้ยาตามคำแนะนำของสัตวแพทย์อย่างเคร่งครัด หากใช้สำหรับอาการท้องเสียที่เกิดจากความเครียด ให้เริ่มให้ยาทันทีที่มีสัญญาณของอาการเกร็งหรือเมื่อมีเหตุการณ์ที่ทำให้สัตว์เครียด
- การเปลี่ยนแปลงทางพฤติกรรม: ในสัตว์บางตัว (โดยเฉพาะสุนัข) ยานี้อาจทำให้เกิดอาการตื่นเต้นหรือกระวนกระวายผิดปกติแทนที่จะทำให้สงบลง โปรดแจ้งสัตวแพทย์ทันทีหากพฤติกรรมของสัตว์เลี้ยงแย่ลงหรือมีอาการก้าวร้าว
- ผลข้างเคียง: อาจทำให้ปากแห้ง (ควรมีน้ำสะอาดให้สัตว์เลี้ยงดื่มตลอดเวลา) ท้องผูก หรือง่วงซึมเล็กน้อย
- แมว: สังเกตอาการเบื่ออาหาร อาเจียน ซึม หรือตา/เหงือกเหลืองอย่างใกล้ชิด เนื่องจากยาในกลุ่มนี้อาจทำให้เกิดปัญหาเกี่ยวกับตับในแมวได้แม้จะพบได้น้อย
- ความปลอดภัย: เก็บให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยงตัวอื่น และเก็บในภาชนะที่ปิดสนิท
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต