ซิซาไพรด์ (Cisapride)
Cisapride
Substituted piperidinyl benzamide
ชื่ออื่นๆ: Propulsid · cisapridum · R-51619
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างGastrointestinal stasis after obstruction has been excluded
- q8–12h
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (2)
- Exclude emergent diagnoses (obstruction, enterotoxemia)
- Prokinetic agent (after excluding the possibility of obstruction)
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ซิซาไพรด์เป็นยาปรับการเคลื่อนไหวของทางเดินอาหารที่มีประสิทธิภาพสูง ซึ่งใช้เป็นหลักในทางสัตวแพทย์เพื่อจัดการกับภาวะต่างๆ เช่น ภาวะลำไส้ใหญ่โป่งพองในแมว (feline megacolon), ภาวะกระเพาะอาหารบีบตัวช้า (gastric stasis) และ ภาวะหลอดอาหารอักเสบจากกรดไหลย้อน (reflux esophagitis)
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เนื่องจากความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะรุนแรง (QT prolongation) ในมนุษย์ ยาซิซาไพรด์จึงถูกถอนออกจากตลาดสำหรับมนุษย์โดยสมัครใจ ปัจจุบันยานี้มีจำหน่ายสำหรับผู้ป่วยทางสัตวแพทย์ผ่าน ร้านยาปรุงเฉพาะราย (compounding pharmacies) เท่านั้น แม้จะมีความเสี่ยงต่อหัวใจในมนุษย์ แต่โดยทั่วไปแล้วยาชนิดนี้มีความปลอดภัยสูงและสัตว์เลี้ยงมักตอบสนองต่อยาได้ดีในสุนัขและแมว
ยานี้มีประสิทธิภาพสูงในการกระตุ้นการเคลื่อนไหวของทางเดินอาหารตั้งแต่หลอดอาหารไปจนถึงลำไส้ใหญ่ ทำให้เป็นยาหลักในการรักษาภาวะท้องผูกเรื้อรังในแมว
กลไกการออกฤทธิ์
Cisapride acts primarily as a serotonin 5-HT4 receptor agonist in the gastrointestinal tract.
- 5-HT4 activation → stimulates the release of acetylcholine at the myenteric plexus.
- This increases lower esophageal sphincter pressure, enhances esophageal peristalsis, and accelerates gastric emptying and colonic motility.
- Unlike metoclopramide, it has minimal dopamine receptor blockade (no extrapyramidal effects) and does not stimulate gastric acid secretion.
- Acetylcholinesterase activity is not inhibited.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Gastrointestinal perforation
- Gastrointestinal obstruction
- Gastrointestinal hemorrhage
- Hypersensitivity to cisapride
ผลข้างเคียง
- Vomiting
- Diarrhea
- Abdominal discomfort
- Prolonged QT intervals or cardiac arrhythmias (very rare in veterinary patients)
ข้อควรระวัง
Use with caution in pregnant or nursing animals; high doses caused embryotoxicity and fetotoxicity in lab animals. Dosage may need to be decreased in patients with severe hepatic impairment. Avoid concurrent use with CYP3A4 inhibitors or QT-prolonging drugs due to the risk of severe cardiac arrhythmias.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May diminish the prokinetic effects of cisapride.
Cisapride may enhance the sedative effects of benzodiazepines.
Cisapride may enhance anticoagulant effects; additional monitoring and dosage adjustments may be required.
Cisapride decreases GI transit times, potentially altering the absorption of other oral drugs. Serum levels may need closer monitoring.
Inhibit cisapride metabolism, leading to increased cisapride levels and an increased risk for cisapride cardiotoxicity.
May increase the risk of QT interval prolongation and fatal arrhythmias when used concurrently with cisapride.
การเฝ้าระวัง
- Efficacy (resolution of GI stasis, constipation, regurgitation)
- Adverse effects profile (GI upset, signs of arrhythmias)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
After oral administration, cisapride is rapidly absorbed with an absolute bioavailability of 35-40% (human data).
การกระจายตัว
Highly bound to plasma proteins and apparently extensively distributed throughout the body.
การเผาผลาญ
Extensively metabolized via cytochrome P450 (CYP3A4 in humans).
การขับออก
Elimination half-life is about 8-10 hours (human data).
การใช้ยาเกินขนาด
LD50 doses in various lab animals range from 160 - 4000 mg/kg. The reported oral lethal dose in dogs is 640 mg/kg.
Clinical Signs: Most common adverse effects seen in dogs and cats are diarrhea, lethargy, ataxia, hypersalivation, muscle fasciculations, agitation, abnormal behavior, hyperthermia, and possibly seizures (dogs).
Treatment: Significant overdoses should be handled using standard gut emptying protocols when appropriate. Supportive therapy should be initiated when required. Activated charcoal is effective in binding unabsorbed cisapride.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Compounded oral suspension
- Compounded capsules
- Compounded tablets
ยาสัตวแพทย์
- None commercially available (Must be compounded)
ยามนุษย์
- None (Removed from US market due to adverse cardiac effects)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store cisapride tablets in tight, light-resistant containers at room temperature. Compounded oral suspensions (e.g., 1 mg/mL in Ora-Plus/Ora-Sweet) retain >90% potency for 60 days stored at both 5°C and 25°C. Compounded preparations should be protected from light.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การให้ยา: ให้ยาตามที่สัตวแพทย์สั่งอย่างเคร่งครัด โดยควรให้ยา 15 ถึง 30 นาทีก่อนมื้ออาหาร เพื่อประสิทธิภาพสูงสุด
- แหล่งที่มา: ยานี้ไม่มีการผลิตเชิงพาณิชย์แล้ว และต้องสั่งปรุงพิเศษโดยร้านยาปรุงเฉพาะรายสำหรับสัตว์เท่านั้น
- ผลข้างเคียง: โดยทั่วไปมีความปลอดภัยสูงสำหรับสัตว์เลี้ยง ให้สังเกตอาการไม่สบายท้อง อาเจียน หรือท้องเสีย หากพบอาการซึมผิดปกติหรือพฤติกรรมที่เปลี่ยนไป ให้แจ้งสัตวแพทย์ทันที
- ปฏิกิริยาระหว่างยา: โปรดแจ้งสัตวแพทย์เกี่ยวกับยาและอาหารเสริม ทุกชนิด ที่สัตว์เลี้ยงได้รับ เนื่องจากซิซาไพรด์มีปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่นหลายชนิดที่อาจก่อให้เกิดอันตรายได้
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต