Clemastine
Clemastine fumarate
ชื่ออื่นๆ: Tavist Allergy · Dayhist-1 · Agasten · Aller-Eze · Antihist-1 · Clamist · Contac 12 Hour Allergy · Tavegil · Tavegyl · meclastine fumarate · mecloprodin fumarate · clemastini fumaras · HS-592 · Clemastine fumarate
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Allergic conditions (Historical dosing - Efficacy doubtful) | 0.05-0.1 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
- Allergic conditions (Historical dosing - Efficacy doubtful): Oral bioavailability is <5%. An oral dose of 0.5 mg/kg only slightly inhibited wheal formation. Further dosing studies are needed before recommending therapeutic oral use.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Antihistamine | 0.68 mg per cat PO twice daily | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Antihistamine | 0.34-0.68 mg per cat PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Atopy | 0.15 mg/kg PO q 12 hrs | PO | q12h | — | 🌎 NA |
- Atopy: Efficacy may be increased by combining with omega 3 fatty acids.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Clemastine เป็นยาต้านฮีสตามีนกลุ่ม ethanolamine รุ่นที่หนึ่ง ซึ่งใช้เพื่อบรรเทาอาการจากภาวะภูมิแพ้ที่มีฮีสตามีนเป็นตัวกลาง
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่สำคัญประกอบด้วย:
- มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก (anticholinergic activity) สูงกว่า ยาต้านฮีสตามีนชนิดอื่นหลายตัว
- มีฤทธิ์ทำให้ง่วงซึมน้อยกว่า ยาต้านฮีสตามีนรุ่นที่หนึ่งโดยเฉลี่ย
- มีการดูดซึมผ่านทางปากต่ำ ในสุนัข (3%) และม้า (3-4%) ทำให้การบริหารยาทางปากมีความน่าสงสัยอย่างยิ่งในการบรรลุระดับยาในกระแสเลือดที่เพียงพอต่อการรักษาในสัตว์สายพันธุ์เหล่านี้
ข้อแนะนำทางคลินิก: การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์เมื่อเร็วๆ นี้ชี้ให้เห็นว่ารูปแบบการให้ยาทางปากแบบดั้งเดิมในสุนัขและม้ามีแนวโน้มที่จะต่ำกว่าระดับที่ใช้ในการรักษา การบริหารยาทางหลอดเลือดดำอาจมีความจำเป็นเพื่อให้เกิดประสิทธิภาพที่เชื่อถือได้ในสัตว์สายพันธุ์เหล่านี้
กลไกการออกฤทธิ์
Like other first-generation antihistamines, clemastine acts as a competitive antagonist (or inverse agonist) at H1-receptors.
- Mechanism: Competes with histamine for H1-receptor sites on effector cells (smooth muscle, endothelium, CNS) → prevents histamine-induced bronchoconstriction, vasodilation, and increased capillary permeability.
- Note: It does not block the release of histamine from mast cells or basophils, but rather antagonizes its downstream effects.
- Exhibits significant anticholinergic (antimuscarinic) activity, which contributes to both its drying effects on mucous membranes and potential side effects.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to clemastine
ผลข้างเคียง
- Sedation (dogs)
- Paradoxical hyperactivity (dogs)
- Anticholinergic effects: dry mucous membranes, tachycardia, urinary retention
- Diarrhea (cats)
- Fixed drug reaction (cats - rare)
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with prostatic hypertrophy, bladder neck obstruction, severe cardiac failure, angle-closure glaucoma, or pyeloduodenal obstruction. Antihistamines should be discontinued 3-7 days before intradermal skin testing to prevent false-negative wheal and flare responses. Use with caution in pregnant or nursing animals, especially with newborns, as the drug enters maternal milk.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Additive CNS depression may occur.
May intensify the anticholinergic effects of clemastine.
Additive CNS depression and sedation
Additive anticholinergic effects (dry mouth, urinary retention)
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (reduction in pruritus, allergic signs)
- Adverse effects (sedation, hyperactivity, anticholinergic signs)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Dogs: Very low oral bioavailability (3%). Horses: Poor oral bioavailability (3-4%). Humans: Variable bioavailability (20-70%).
การกระจายตัว
Dogs: High volume of distribution (13.4 L/kg); 98% protein bound. Horses: Volume of distribution at steady-state is 3.8 L/kg. Distributes into milk.
การเผาผลาญ
Appears to be extensively metabolized (based on human data).
การขับออก
Metabolites are eliminated in the urine. Clearance in dogs: 2.1 L/hr/kg. Clearance in horses: 0.79 L/hr/kg.
การใช้ยาเกินขนาด
There are no specific antidotes for clemastine overdose.
- Management: Handle significant overdoses using standard gut-emptying protocols (emesis/gastric lavage) when appropriate, followed by supportive therapy.
- Clinical Signs: Overdose signs are extensions of the drug's side effects, principally CNS depression (though CNS stimulation/seizures may occur), severe anticholinergic effects (severe drying of mucous membranes, tachycardia, urinary retention, hyperthermia), and possibly hypotension.
- Specific Treatments: Physostigmine may be considered to treat serious CNS anticholinergic effects. Diazepam can be employed to treat seizures if necessary.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Oral syrup
ยามนุษย์
- Clemastine Fumarate Oral Tablets: 1.34 mg (equivalent to 1 mg clemastine), 2.68 mg (equivalent to 2 mg clemastine)
- Clemastine Oral Syrup: 0.67 mg/5 mL (equivalent to 0.5 mg clemastine)
สถานะการอนุมัติ
Available as a human product used off-label in veterinary medicine.
Classified as GSL (General Sales List) in the UK, meaning it can be sold without a prescription.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Oral tablets and solution should be stored in tight, light-resistant containers at room temperature.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
Clemastine เป็นยาต้านฮีสตามีนที่ใช้เพื่อช่วยจัดการกับอาการภูมิแพ้
- การบรรเทาอาการ: โปรดเข้าใจว่ายาต้านฮีสตามีนอาจมีประโยชน์ในการบรรเทาอาการจากภูมิแพ้ แต่ ไม่ใช่การรักษาให้หายขาด จากโรคที่เป็นสาเหตุหลัก
- ผลข้างเคียง: อาจทำให้สัตว์เลี้ยงมีอาการง่วงซึมเล็กน้อย หรือในทางกลับกัน อาจเกิดอาการตื่นตัวผิดปกติในสัตว์บางตัว นอกจากนี้อาจพบอาการปากแห้งได้
- แมว: โปรดสังเกตอาการท้องเสีย ซึ่งเป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดในแมว
- การให้ยา: ให้ยาตามที่สัตวแพทย์กำหนดอย่างเคร่งครัด ห้ามเพิ่มขนาดยาเองโดยไม่ปรึกษาสัตวแพทย์ของคุณ
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต