คลีนบูเทอรอล
Clenbuterol
1-(4-Amino-3,5-dichlorophenyl)-2-tert-butyl aminoethanol HCl
ชื่ออื่นๆ: Ventipulmin · Aeropulmin · Spiropent · Broncodil · Ventilan · NAB-365 · Broncoterol · Bronq-C · Cesbron · Clembumar · Clenasma · Clenbutol · Contrasmina · Contraspasmin · Monores · Novegam · Oxibron · Oxyflux · Prontovent · Ventolase
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Bronchodilator | Initially, 0.8 micrograms/kg (practically: 0.5 mL of the commercially available syrup/100 lb. BW) twice daily for 3 days; if no improvement increase to 1.6 micrograms/kg (practically: 1 mL of the commercially available syrup/100 lb. BW) twice daily for 3 days; if no improvement increase to 2.4 micrograms/kg (practically: 1.5 mL of the commercially available syrup/100 lb. BW) twice daily for 3 days; if no improvement increase to 3.2 micrograms/kg (practically: 2 mL of the commercially available syrup/100 lb. BW) twice daily for 3 days; if no improvement discontinue therapy. | PO | q12h | Recommended duration of therapy is 30 days; then withdraw therapy and reevaluate. | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment for dystocia emergencies | 300 micrograms per 500 kg mare IV slowly | IV | Single dose | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment for dystocia emergencies | 10 mls of clenbuterol syrup orally as the mare walks in the door. | PO | Single dose | — | 🌎 NA |
- Bronchodilator: ARCI UCGFS Class 3 Drug
- Adjunctive treatment for dystocia emergencies: Parenteral formulation not available commercially in the USA. Fast onset allows quick decision if uterine relaxation will correct the problem. May be used with sedatives/analgesics; xylazine or detomidine may potentiate uterine relaxant effects.
- Adjunctive treatment for dystocia emergencies: Author's hospital protocol upon arrival of a dystocia.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
คลีนบูเทอรอล (Clenbuterol) เป็นยาในกลุ่ม beta-2-adrenergic agonist ที่มีฤทธิ์แรงและออกฤทธิ์ยาวนาน โดยหลักแล้วใช้ในทางสัตวแพทย์ม้าเพื่อเป็นยาขยายหลอดลมในการจัดการโรคทางเดินหายใจอุดกั้น เช่น Recurrent Airway Obstruction (RAO) ซึ่งเดิมเรียกว่าโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) หรือ "heaves"
นอกเหนือจากการใช้ทางระบบทางเดินหายใจแล้ว บางครั้งยังใช้เป็น ยาคลายกล้ามเนื้อมดลูก (tocolytic) เพื่อช่วยในการจัดการภาวะคลอดยากในม้าตัวเมีย
ประเด็นทางคลินิกที่สำคัญ:
- ห้ามใช้ในสัตว์ที่ใช้เป็นอาหารโดยเด็ดขาด: คลีนบูเทอรอลทำหน้าที่เป็นสารปรับเปลี่ยนสัดส่วนร่างกาย (เพิ่มมวลกล้ามเนื้อและลดไขมัน) ในขนาดสูง การใช้ในสัตว์ที่ใช้เป็นอาหารจึงถูกห้ามทั่วโลกเนื่องจากก่อให้เกิด พิษตกค้าง (relay toxicity) ที่รุนแรงในมนุษย์ที่บริโภคเนื้อสัตว์ปนเปื้อน (ทำให้เกิดอาการสั่นรุนแรง หัวใจเต้นเร็ว และต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล)
- โอกาสในการนำไปใช้ในทางที่ผิด: เนื่องจากมีผลคล้ายสารอะนาโบลิก จึงมักถูกนำไปใช้ในทางที่ผิดในกลุ่มเพาะกายและกลุ่มลดน้ำหนักในมนุษย์ สัตวแพทย์ต้องระมัดระวังการรั่วไหลของยา
- ผลต่อระบบต่อมไร้ท่อและหัวใจ: การให้ยาต่อเนื่องในม้าอาจนำไปสู่สมรรถภาพทางแอโรบิกที่ลดลง หัวใจโต (cardiac hypertrophy) การแทรกซึมของคอลลาเจนในกล้ามเนื้อหัวใจ และการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันที่เปลี่ยนแปลงไป
กลไกการออกฤทธิ์
Clenbuterol selectively binds to and activates beta-2 adrenergic receptors on smooth muscle cells.
Primary Pathway:
Beta-2 Receptor Activation → Stimulates G_s proteins → Activates Adenylyl Cyclase → Increases intracellular cyclic AMP (cAMP) → Activates Protein Kinase A (PKA) → Decreases intracellular calcium concentrations → Results in smooth muscle relaxation (bronchial, vascular, and uterine).
Secondary Mechanisms:
- Anti-inflammatory Effects: Inhibits the release of pro-inflammatory cytokines (such as Interleukin-1β and Tumor Necrosis Factor-α) from pulmonary macrophages.
- Mucociliary Clearance: Increases ciliary beat frequency in the respiratory tract, enhancing the clearance of excessive mucus associated with RAO.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Food-producing animals (strictly banned by law)
- Horses suspected of having cardiovascular impairment
- Pregnant mares near full-term (unless used specifically for dystocia management)
ผลข้างเคียง
- Muscle tremors
- Sweating
- Restlessness
- Urticaria
- Tachycardia
- Creatine kinase (CK) elevations
- Ataxia (rare)
- Abortion in pregnant animals
- Cardiac hypertrophy and collagen infiltration (with chronic use)
ข้อควรระวัง
LEGAL WARNING: Extra-label use in food animals is strictly prohibited by federal law due to severe human toxicity risks.
- Cardiovascular Risk: Use with extreme caution in horses with preexisting cardiac disease; tachycardia is a common side effect.
- Pregnancy: Antagonizes oxytocin and prostaglandin F2alpha. Can diminish normal uterine contractility and induce abortion. Do not use in late-term pregnant mares unless specifically managing dystocia.
- Performance Horses: Designated as an ARCI Class 3 Drug. Use is prohibited or highly regulated by racing and show associations.
- Drug Diversion: Be highly alert for clients attempting to obtain this medication for illicit human use (bodybuilding/weight loss).
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May predispose the patient to ventricular arrhythmias, particularly with preexisting cardiac disease.
May antagonize clenbuterol's bronchodilating and tocolytic effects.
May increase the risk of cardiac arrhythmias.
Clenbuterol may antagonize the ecbolic effects of dinoprost.
Clenbuterol may antagonize the uterine contracting effects of oxytocin.
Concomitant administration may enhance the adverse cardiovascular and neurologic effects of clenbuterol.
May potentiate the vascular effects of clenbuterol.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (improvement in respiratory rate, effort, and reduction of cough)
- Heart rate and rhythm (monitor for tachycardia or arrhythmias)
- Signs of muscle tremors, sweating, or restlessness
- Creatine kinase (CK) levels if myopathy is suspected
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Peak plasma levels occur 2 hours after oral administration in horses.
การกระจายตัว
Volume of distribution is approximately 1.6 L/kg after multiple oral doses.
การเผาผลาญ
Hepatic metabolism; specific pathways not detailed, but systemic clearance is reported as 94 mL/kg/hr.
การขับออก
Primarily renal. Urinary concentrations are approximately 100X those found in plasma and can persist at quantifiable levels for 288 hours (12 days) after the last oral dose.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdoses can cause severe sympathomimetic toxicity (extreme tachycardia, arrhythmias, severe muscle tremors, hypertension followed by hypotension, and hypokalemia).
Treatment:
- Decontamination: Emptying the gut (gastric lavage/activated charcoal) may be appropriate depending on the dosage and timing of ingestion.
- Medical Management: Provide supportive therapy. Administration of parenteral beta-blockers (e.g., propranolol, esmolol) may be considered to control heart rate, rhythm, and elevated blood pressure.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral Syrup
- Injection (Not commercially available in the USA)
ยาสัตวแพทย์
- Clenbuterol HCl Oral Syrup: 72.5 micrograms/mL in 100 mL, 330 mL, 460 mL bottles (Ventipulmin Syrup, Aeropulmin Syrup)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store the commercially available syrup at room temperature and avoid freezing. Always replace the safety cap on the bottle securely when not in use.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อมูลสำคัญสำหรับเจ้าของม้า
- วัตถุประสงค์: คลีนบูเทอรอลใช้เพื่อช่วยขยายทางเดินหายใจในม้าที่ป่วยด้วยโรคทางเดินหายใจ เช่น "heaves" (Recurrent Airway Obstruction)
- ผลข้างเคียง: คุณอาจสังเกตเห็นม้ามีเหงื่อออก กระสับกระส่าย หรือมีอาการกล้ามเนื้อสั่น โดยเฉพาะเมื่อเริ่มใช้ยา อัตราการเต้นของหัวใจอาจเพิ่มขึ้น โปรดติดต่อสัตวแพทย์หากอาการเหล่านี้รุนแรงหรือต่อเนื่อง
- กฎระเบียบการแข่งขัน: ยานี้ถูกควบคุมอย่างเข้มงวดหรือห้ามใช้โดยสมาคมแข่งม้าและสมาคมแสดงม้าหลายแห่ง โปรดตรวจสอบกับองค์กรของคุณเกี่ยวกับระยะเวลาหยุดยาก่อนการแข่งขัน
- คำเตือนด้านความปลอดภัยสำหรับมนุษย์: เก็บยานี้ให้พ้นมือเด็กและบุคคลที่ไม่เกี่ยวข้องอย่างเคร่งครัด คลีนบูเทอรอลมักถูกนำไปใช้ในทางที่ผิดโดยมนุษย์เพื่อการเพาะกายหรือลดน้ำหนัก ซึ่งอาจนำไปสู่ปัญหาหัวใจที่รุนแรงถึงชีวิตได้
- ห้ามใช้ในสัตว์ที่ใช้เป็นอาหาร: ห้าม ให้ยานี้แก่สัตว์ที่เลี้ยงเพื่อการบริโภค (วัว, หมู, แกะ ฯลฯ) โดยเด็ดขาด การกระทำดังกล่าวผิดกฎหมายและก่อให้เกิดพิษรุนแรงในมนุษย์ที่บริโภคเนื้อสัตว์นั้น
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต