โคลฟาไซมีน
Clofazimine
ชื่ออื่นๆ: Lamprene · Clofozine · Hansepran · Lamcoin · B-663 · G-30320 · NSC-141046 · Chlofazimine · Clofazimina · Clofaziminum
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Mycobacterium avium complex (MAC) as part of a multi-drug regimen | 4 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| M. avium intracellularae complex infections, leprosy, or opportunistic mycobacteriosis | 4-8 mg/kg PO once a day | PO | q24h | 4 weeks | 🌎 NA |
| Mycobacterial infections | 4-8 mg/kg | PO | q24h | 2-6 months | 🌍 EU |
- Mycobacterium avium complex (MAC) as part of a multi-drug regimen: Other drugs that may be used in combination include doxycycline, clarithromycin, and/or enrofloxacin.
- M. avium intracellularae complex infections, leprosy, or opportunistic mycobacteriosis: Usually as part of a multi-drug protocol.
- Mycobacterial infections: Generally used in combination therapy with other antimicrobials including fluoroquinolones and clarithromycin.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of feline leprosy | 25-50 mg once per day or 50 mg every other day | PO | q24h or q48h | — | 🌎 NA |
| Treatment of localized atypical mycobacterial infections | 8 mg/kg PO once daily | PO | q24h | At least 4 weeks beyond complete clinical resolution | 🌎 NA |
| M. avium intracellularae complex infections, leprosy or opportunistic mycobacteriosis | 4-8 mg/kg PO once a day | PO | q24h | 4 weeks | 🌎 NA |
| Mycobacterial infections (including feline leprosy) | 4-8 mg/kg | PO | q24h | 2-6 months | 🌍 EU |
- Treatment of feline leprosy: Using a regimen of either two or three drugs (with clarithromycin and/or rifampin).
- Treatment of localized atypical mycobacterial infections: Perform wide surgical excision of lesion if possible. Base antibiotic selection on culture and susceptibility results.
- M. avium intracellularae complex infections, leprosy or opportunistic mycobacteriosis: Usually as part of a multi-drug protocol.
- Mycobacterial infections (including feline leprosy): Generally used in combination therapy with other antimicrobials including fluoroquinolones and clarithromycin.
นก
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Avian mycobacteriosis | 6 mg/kg PO once daily | PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Avian mycobacteriosis (recommended regime for raptors) | 1.5 mg/kg PO q24h | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Avian mycobacteriosis: Protocol 1: with rifampin 45 mg/kg and ethambutol 30 mg/kg.
- Avian mycobacteriosis (recommended regime for raptors): Protocol 2: with ethambutol 20 mg/kg, cycloserine 5 mg/kg, enrofloxacin 15 mg/kg q12h.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
โคลฟาไซมีนเป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มต้านไมโคแบคทีเรียในกลุ่มฟีนาซีน (phenazine dye) ที่มีคุณสมบัติละลายในไขมันได้ดีมาก ในทางสัตวแพทย์มักใช้เป็นส่วนหนึ่งของสูตรยาหลายชนิดร่วมกันเพื่อรักษาโรคกลุ่มอาการคล้ายโรคเรื้อน (เช่น โรคเรื้อนในแมว, โรคก้อนเนื้ออักเสบจากเชื้อไมโคแบคทีเรียในสุนัข) และการติดเชื้อ Mycobacterium avium complex (MAC)
เกร็ดความรู้ทางคลินิก:
- การรักษาแบบผสมผสาน: เนื่องจากเชื้อไมโคแบคทีเรียกำจัดได้ยากและมีแนวโน้มดื้อยาได้ง่าย จึงแทบไม่มีการใช้โคลฟาไซมีนเป็นยาเดี่ยว
- การละลายในไขมัน: คุณสมบัติการละลายในไขมันที่สูงมากทำให้ยาไปสะสมอยู่ในเนื้อเยื่อไขมันและระบบเรติคูโลเอนโดทีเลียล (แมคโครฟาจ) เป็นจำนวนมาก
- การเปลี่ยนสี: ธรรมชาติของยาที่เป็นสีย้อมทำให้เกิดผลข้างเคียงที่เป็นเอกลักษณ์ คือการเปลี่ยนสีของผิวหนัง ดวงตา และของเหลวในร่างกายอย่างรุนแรงและยาวนาน
- การจัดหา: สัตวแพทย์อาจจัดหายาได้ยากและต้องคำนวณขนาดยาสำหรับสัตว์เล็กอย่างแม่นยำ ซึ่งมักต้องอาศัยความช่วยเหลือจากเภสัชกรปรุงยา
กลไกการออกฤทธิ์
Clofazimine exerts a slowly bactericidal effect against susceptible mycobacteria (M. leprae, M. tuberculosis, M. avium complex, M. bovis, M. chelonei).
- DNA Binding: It binds directly to mycobacterial DNA (preferentially at guanine base sequences) → blocks template function → inhibits DNA replication and cell growth.
- Intracellular Accumulation: It is heavily taken up by macrophages, concentrating the drug exactly where intracellular mycobacteria reside.
- Immunomodulation: Exhibits anti-inflammatory and immunosuppressive properties, likely by inhibiting T-lymphocyte activation and proliferation, though the exact mechanism remains poorly understood.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Use with caution in patients with pre-existing gastrointestinal conditions (diarrhea, abdominal pain)
- Known hypersensitivity to clofazimine
ผลข้างเคียง
- Skin, eye, and body fluid discoloration (pink to brownish-black)
- Gastrointestinal pain, nausea, vomiting, diarrhea (dose-limiting)
- Hepatotoxicity (reported in a dog receiving concurrent rifampin)
- Photosensitization (reported in a cat)
- Diarrhoea
- Discoloration of skin, eyes, and body fluids (red-brown/orange)
- Renal impairment
- Hepatic impairment
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with pre-existing gastrointestinal conditions such as diarrhea or abdominal pain. The drug is highly lipophilic and has an extremely long half-life, meaning adverse effects (like skin discoloration) can persist for months to years after discontinuation. It may be difficult to obtain and accurately dose for small animals.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May reduce clofazimine levels in the skin and increase amounts in plasma and urine; clinical significance is unclear.
May reduce the anti-inflammatory effects of clofazimine; clinical significance is unclear.
การเฝ้าระวัง
- Efficacy against mycobacterial disease
- Adverse effects (primarily gastrointestinal)
- Hepatic function (especially in dogs)
- Hepatic function (ALT, AST, ALP, Bilirubin)
- Renal function (BUN, Creatinine, SDMA)
- Clinical signs of photosensitization
- Gastrointestinal tolerance
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Variably absorbed after oral administration (bioavailability 45-70% in humans). Food enhances absorption, but increasing the dosage decreases the percentage absorbed.
การกระจายตัว
Highly lipid soluble; distributes primarily to lipid tissue and the reticuloendothelial system. Taken up by macrophages throughout the body. Crosses the placenta and distributes into milk, but does not apparently cross into the CNS or CSF.
การเผาผลาญ
Not well defined in veterinary species.
การขับออก
Retained in the body for a long period. Bile excretion may be responsible for the majority of excretion, but sputum, sebum, and sweat may also contribute.
การใช้ยาเกินขนาด
Very limited data is available. The LD50 for rabbits is 3.3 g/kg and is greater than 5 g/kg in mice, rats, and guinea pigs. Treatment, if required, would include gut emptying and supportive care. Contact an animal poison control center for additional guidance.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral capsules (micronized form in a wax matrix base)
- 100 mg oral capsule
ยามนุษย์
- Lamprene (restricted availability via Investigational New Drug [IND] protocols only)
- Lamprene 100 mg capsules
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine). Human drug used off-label under the cascade.
POM (Prescription Only Medicine). Human drug used off-label under the cascade.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Clofazimine oral capsules should be stored in tight containers, protected from moisture at temperatures less than 30°C.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
การให้ยา:
- เว้นแต่ได้รับคำแนะนำเป็นอย่างอื่น ควรให้ยานี้ พร้อมอาหาร เพื่อเพิ่มการดูดซึมและลดอาการระคายเคืองกระเพาะอาหาร
คำเตือนที่สำคัญ:
การเปลี่ยนสี: ยานี้มีคุณสมบัติเป็นสีย้อม จึงมักทำให้ผิวหนังของสัตว์เปลี่ยนสี (โดยปกติจะเป็นสีชมพู แต่อาจมีตั้งแต่สีแดง ส้ม ไปจนถึงน้ำตาล) นอกจากนี้ยังอาจทำให้คราบน้ำตา ปัสสาวะ อุจจาระ และของเหลวอื่นๆ ในร่างกายเปลี่ยนเป็นสีน้ำตาลเข้มหรือดำได้
- การเปลี่ยนสีนี้เป็นผลข้างเคียงปกติที่คาดการณ์ได้ของยาและไม่เป็นอันตราย แต่อาจทำให้ผ้าเปื้อนสีและอาจคงอยู่ต่อไปได้นานหลายเดือนหลังจากสิ้นสุดการรักษา
ระยะเวลาการรักษา:
- การรักษาการติดเชื้อไมโคแบคทีเรียต้องใช้ระยะเวลานานมาก (มักเป็นเวลาหลายเดือน) ห้ามหยุดยาเองก่อนกำหนดเว้นแต่ได้รับคำสั่งจากสัตวแพทย์ แม้ว่าสัตว์เลี้ยงจะมีอาการดีขึ้นแล้วก็ตาม
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต