โคลนาซีแพม
Clonazepam
5-(2-chlorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
ชื่ออื่นๆ: Klonopin · Antelepsin · Clonagin · Clonapam · Clonax · Clonex · Diocam · Epitril · Iktorivil · Kenoket · Kriadex · Neuryl · Paxam · Rivatril · Rivotril · Solfidin · Linotril · clonazepamum · Ro-5-4023
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive medication in the treatment of seizures | 1-2 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive medication in the treatment of seizures | 0.5 mg/kg PO two to three times a day | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Anxiolytic | 0.05-0.25 mg/kg PO q12-24h | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Anxiolytic | 0.1-1 mg/kg PO two to three times a day | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Muscular hypertonicity (episodic falling) / Anxiolytic | 0.5 mg/kg | PO | q8-12h | — | 🌍 EU |
- Adjunctive medication in the treatment of seizures: May need to lower phenobarbital dose by 10-20%
- Muscular hypertonicity (episodic falling) / Anxiolytic: Suggested starting dose but there is a wide range of recommendations.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Anxiolytic | 0.05-0.25 mg/kg PO q12-24h | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Anxiolytic | 0.02-0.2 mg/kg PO once to two times a day | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Anxiolytic | 0.1-0.2 mg/kg PO as needed or up to two times a day | PO | PRN or q12h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive medication in the treatment of seizures | Starting dose is 0.5 mg (total dose) PO q12-24h | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive medication in the treatment of seizures | 1/8th to 1/4 of a 0.5 mg tablet PO two to three times daily | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Anxiolytic / Hyperaesthesia / Epilepsy | 0.5 mg/cat | PO | q12-24h | — | 🌍 EU |
- Adjunctive medication in the treatment of seizures: Anecdotally more effective for maintenance and to decrease cluster seizures; acute hepatic necrosis possible
- Anxiolytic / Hyperaesthesia / Epilepsy: Suggested starting dose but there is a wide range of recommendations.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
โคลนาซีแพมเป็นยาในกลุ่ม benzodiazepine ที่ออกฤทธิ์แรงและยาวนาน ใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อเป็นยาเสริมในการรักษาอาการชักและลดความวิตกกังวล
เกร็ดทางคลินิก: ในสุนัข ประโยชน์ของยาในการใช้เป็นยากันชักระยะยาวมีจำกัดมาก เนื่องจากสุนัขจะเกิดภาวะดื้อยาต่อฤทธิ์กันชักอย่างรวดเร็ว (มักเกิดขึ้นภายใน 1 ถึง 4 สัปดาห์) ซึ่งเป็นผลมาจากการลดลงของตัวรับ (receptor downregulation) และการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ ดังนั้นยาชนิดนี้จึงเหมาะสมกว่าสำหรับการรักษาแบบเป็นครั้งคราว (pulse therapy) หรือการจัดการกับอาการชักต่อเนื่องแบบกลุ่ม (cluster seizures)
- ในแมว สามารถใช้เป็นยาเสริมสำหรับการรักษาโรคลมชักหรือภาวะวิตกกังวลในระยะยาวได้ แม้ว่าภาวะตับอักเสบเฉียบพลันจากปฏิกิริยาเฉพาะบุคคลจะเป็นความเสี่ยงที่ทราบกันดีจากการใช้ยาเบนโซไดอะซีปีนชนิดกินในแมว (โดยเฉพาะไดอะซีแพม) แต่โดยทั่วไปถือว่ามีโอกาสเกิดขึ้นน้อยกว่ากับโคลนาซีแพม อย่างไรก็ตามยังคงจำเป็นต้องมีการติดตามผล
- โคลนาซีแพมเป็น วัตถุออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาทประเภท 4 (Schedule IV) เนื่องจากมีศักยภาพในการนำไปใช้ในทางที่ผิดและทำให้เกิดการเสพติดในมนุษย์
กลไกการออกฤทธิ์
Clonazepam acts as a positive allosteric modulator at the GABA-A receptor complex in the central nervous system.
- It binds to specific benzodiazepine receptors (located primarily in the limbic, thalamic, and hypothalamic regions) → enhances the affinity of the receptor for the inhibitory neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA).
- This increases the frequency of chloride channel opening → influx of chloride ions → cellular hyperpolarization → decreased neuronal excitability.
- Additional postulated mechanisms include antagonism of serotonin and diminished release or turnover of acetylcholine in the CNS.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to clonazepam or other benzodiazepines
- Significant liver disease or dysfunction
- Acute narrow-angle glaucoma
- Myasthenia gravis (may exacerbate weakness)
- Marked CNS depression
- Respiratory depression
- Severe muscle weakness
- Hepatic impairment (may worsen hepatic encephalopathy)
ผลข้างเคียง
- Sedation and lethargy
- Ataxia (incoordination)
- Paradoxical excitement, hyperactivity, or vocalization
- Increased salivation
- Gastrointestinal upset (vomiting, diarrhea, constipation)
- Dogs: Rapid tolerance to anticonvulsant effects
- Cats: Polyphagia, potential for acute hepatic necrosis (rare)
- Respiratory suppression (at higher doses)
- Acute hepatic necrosis (idiosyncratic in cats)
- Tolerance development
ข้อควรระวัง
Do not discontinue therapy abruptly, especially in patients on chronic or high-dose therapy, as this may precipitate withdrawal signs or status epilepticus; taper the dose gradually. Use with caution in nursing dams, as benzodiazepines can enter milk and accumulate to toxic levels in neonates. Monitor cats closely for signs of hepatotoxicity.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May increase clonazepam levels by inhibiting its metabolism.
May decrease the metabolism of benzodiazepines, increasing their effects.
Additive CNS depression; may cause profound sedation or respiratory depression.
May decrease the metabolism of benzodiazepines.
May decrease clonazepam concentrations via hepatic enzyme induction.
May decrease clonazepam concentrations.
May decrease clonazepam concentrations.
May induce hepatic microsomal enzymes and decrease the pharmacologic effects of benzodiazepines.
Inhibition of CYP450 enzymes may decrease clonazepam clearance, increasing its plasma levels and risk of toxicity.
Additive sedation and respiratory depression.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (seizure frequency, anxiety levels)
- Adverse effects (sedation, ataxia, paradoxical excitement)
- Therapeutic blood levels (reported target: 0.015-0.07 mcg/mL)
- Cats: Baseline and periodic liver function tests
- Degree of sedation and ataxia
- Respiratory rate and effort
- Hepatic function panel (especially in cats)
- Clinical response (seizure frequency, muscle tone, or behavioral changes)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In dogs, oral bioavailability is variable (20-60%) but absorption is rapid. In humans, it is well absorbed from the GI tract with peak serum levels occurring about 3 hours after oral dosing.
การกระจายตัว
Highly lipophilic; rapidly crosses the blood-brain barrier and placenta. Protein binding in dogs is approximately 82%.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver to several metabolites. In dogs, clonazepam exhibits saturation kinetics, meaning elimination rates are dose-dependent.
การขับออก
Metabolites are excreted primarily in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Overdoses commonly cause profound sedation, depression, and ataxia.
- Paradoxical Reactions: Some animals may exhibit paradoxical signs such as hyperactivity, disorientation, agitation, and vocalization. Paradoxical excitation can be treated with a mild sedative, such as diphenhydramine.
- Management: Emesis is generally NOT indicated due to the risk of rapid CNS depression and aspiration. Mild to moderate overdoses can often be monitored at home if the animal is rousable and not showing paradoxical signs. Keep the animal confined and minimize stimulation.
- Severe Toxicity: Massive overdoses can lead to respiratory depression or hypotension. Flumazenil (a specific benzodiazepine antagonist) can be used to reverse severe respiratory or CNS depression. Because flumazenil has a short half-life, multiple doses may be required.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Orally disintegrating tablets (ODT)
- Compounded oral suspension
- 0.25 mg tablet
- 0.5 mg tablet
- 1.0 mg tablet
- 2 mg tablet
- 500 mcg tablet
- 500 mcg/5 ml oral solution
- 2 mg/5 ml oral solution
ยามนุษย์
- Clonazepam Oral Tablets: 0.5 mg, 1 mg, & 2 mg (Klonopin, generic)
- Clonazepam Orally Disintegrating Tablets: 0.125 mg, 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg & 2 mg (Klonopin Wafers, generic)
- Linotril
- Rivotril
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine). Subject to national controlled drug regulations.
POM. Prescriptions are subject to controlled drug requirements.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets should be stored in airtight, light-resistant containers at room temperature. Compounded oral suspensions (0.1 mg/mL in Ora-Plus/Ora-Sweet) retain >90% potency for 60 days when stored at 5°C or 25°C, but must be protected from light.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- ความสม่ำเสมอเป็นสิ่งสำคัญ: ปัจจัยหลักที่ทำให้การรักษาด้วยยากันชักล้มเหลวคือการไม่ให้ยาอย่างต่อเนื่อง จึงมีความสำคัญอย่างยิ่งที่จะต้องให้ยาตามเวลาที่กำหนดอย่างเคร่งครัด
- ห้ามหยุดยาโดยกะทันหัน: ห้ามหยุดยาชนิดนี้ทันทีโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากสัตวแพทย์ การหยุดยาอย่างกะทันหันอาจกระตุ้นให้เกิดอาการชักต่อเนื่องที่รุนแรงและเป็นอันตรายถึงชีวิต (status epilepticus) หากจำเป็นต้องหยุดยา สัตวแพทย์จะจัดตารางการค่อยๆ ลดขนาดยาให้
- ผลข้างเคียง: อาการง่วงซึมและเดินเซเล็กน้อยเป็นเรื่องปกติเมื่อเริ่มใช้ยา แต่ส่วนใหญ่มักจะดีขึ้น หากสัตว์เลี้ยงของคุณมีอาการตื่นตัวผิดปกติหรือกระวนกระวายใจ ให้ติดต่อสัตวแพทย์
- สำหรับเจ้าของแมว: โปรดสังเกตแมวของคุณอย่างใกล้ชิดหากมีอาการเบื่ออาหาร อาเจียน หรือมีตาขาวหรือเหงือกเปลี่ยนเป็นสีเหลือง (ภาวะดีซ่าน) ซึ่งอาจเป็นสัญญาณของปัญหาตับที่พบได้ยากแต่รุนแรง หากพบอาการเหล่านี้ให้ติดต่อสัตวแพทย์ทันที
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต