Clorazepate
Clorazepate dipotassium
ชื่ออื่นๆ: Tranxene-SD · Gen-Xene · Tranxene T-tab · Abbott-35616 · AH-3232 · 4306-CB · clorazepic acid · dipotassium clorazepate · dikalii clorazepas
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Adjunctive medication in the treatment of seizures (in combination with phenobarbital) | 1-2 mg/kg PO q12h, but may need to divide q12h dose and give q8h to minimize adverse effects and maintain therapeutic levels | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive medication in the treatment of seizures (in combination with phenobarbital) | 0.5-1 mg/kg PO q8h | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive medication in the treatment of seizures | 1-2 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive medication in the treatment of seizures | 2-4 mg/kg PO twice daily, some dogs may require three times daily | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Third-line agent for seizures | 1-2 mg/kg PO q8-12h | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Management of cluster seizures | 0.5-2 mg/kg two to three times daily | PO | q8-12h | 48-96 hours | 🌎 NA |
| Adjunctive therapy for fears and phobias | 11.25-22.5 mg per dog PO once to twice daily | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive therapy for fears and phobias | 22.5 mg for large dogs, 11.25 mg for medium dogs and 5.6 mg for small dogs PO | PO | prn | — | 🌎 NA |
| Adjunctive therapy for fears and phobias | 0.55-2.2 mg/kg PO as needed up to q8h | PO | up to q8h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive therapy for fears and phobias | 0.2-1 mg/kg PO q12-24h | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
- Adjunctive medication in the treatment of seizures (in combination with phenobarbital): No advantage gained with using sustained release products. May affect phenobarb levels; monitor 2 and 4 weeks later.
- Management of cluster seizures: Give immediately after first seizure and stop after 48-96 hours. Used only during seizure activity, not as maintenance.
- Adjunctive therapy for fears and phobias: Recommends the sustained-delivery product (Tranxene-SD).
- Adjunctive therapy for fears and phobias: Using sustained delivery product. Adjust dosage according to dog's response.
- Adjunctive therapy for fears and phobias: Titrate to clinical sedation; dose may vary for individual dogs.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Anxiolytic or for compulsive behaviors | 0.2-0.5 mg/kg PO q12-24h | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
| Alternative drug to phenobarbital for seizures | 3.75-7.5 mg (total dose per cat) PO once to twice daily | PO | q12-24h | — | 🌎 NA |
- Alternative drug to phenobarbital for seizures: Similar precautions are necessary as described for diazepam use in cats (risk of hepatic necrosis).
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Clorazepate เป็นยาในกลุ่ม benzodiazepine ที่ใช้ในทางสัตวแพทย์เป็นหลักในฐานะยาเสริมเพื่อควบคุมอาการชัก และใช้จัดการกับความผิดปกติทางพฤติกรรมที่เกี่ยวข้องกับความวิตกกังวลหรือความกลัว
- เกร็ดทางคลินิก: Clorazepate เป็นยาในรูปแบบ prodrug ซึ่งจำเป็นต้องอาศัยสภาวะความเป็นกรดในกระเพาะอาหารเพื่อเปลี่ยนสภาพ (decarboxylation) อย่างรวดเร็วให้กลายเป็นสารออกฤทธิ์หลักคือ nordiazepam (desmethyldiazepam) ก่อนที่จะถูกดูดซึม
- ในสุนัข มักใช้ร่วมกับ phenobarbital สำหรับกรณีอาการชักที่ดื้อต่อการรักษา แม้ว่าจะสามารถเกิดภาวะดื้อยา (tolerance) ต่อฤทธิ์กันชักได้ แต่มีรายงานว่าเกิดขึ้นช้ากว่าการใช้ clonazepam
- ในแมว ใช้เป็นยาคลายกังวลและบางครั้งใช้เป็นทางเลือกแทน phenobarbital สำหรับการจัดการอาการชัก อย่างไรก็ตามต้องใช้ด้วยความระมัดระวังเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อภาวะตับอักเสบจากปฏิกิริยาเฉพาะตัว (idiosyncratic hepatotoxicity) ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยา benzodiazepine ชนิดกินในแมว
กลไกการออกฤทธิ์
Benzodiazepines exert their effects by enhancing the inhibitory activity of gamma-aminobutyric acid (GABA) in the central nervous system.
- Mechanism: They bind to specific allosteric sites on the GABA-A receptor complex → increases the frequency of chloride channel opening → cellular hyperpolarization → decreased neuronal excitability.
- This depression of subcortical CNS levels (primarily limbic, thalamic, and hypothalamic) produces the characteristic anxiolytic, sedative, skeletal muscle relaxant, and anticonvulsant effects.
- Other postulated mechanisms include antagonism of serotonin and diminished release or turnover of acetylcholine in the CNS.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to benzodiazepines
- Significant liver disease/dysfunction
- Acute narrow angle glaucoma
- Fear-induced aggression (relative contraindication; may disinhibit bite inhibition)
ผลข้างเคียง
- Sedation (most common)
- Ataxia
- Physical dependence (with chronic use)
- Acute hepatic necrosis (idiosyncratic in cats)
- Paradoxical excitation or disinhibition of aggression
ข้อควรระวัง
Use with extreme caution in aggressive animals, particularly those with fear-induced aggression, as benzodiazepines can disinhibit anxiety-based bite inhibition and provoke attacks. Benzodiazepines may exacerbate myasthenia gravis. Safe use during pregnancy is not established (FDA Category D in humans; teratogenic effects noted in lab animals). The active metabolite, nordiazepam, is distributed into milk and may affect nursing neonates. Abrupt withdrawal after chronic use can precipitate severe rebound seizures.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May increase serum levels of benzodiazepines by inhibiting their metabolism.
May decrease the metabolism of benzodiazepines, leading to prolonged effects.
Additive CNS depression; may cause profound sedation or respiratory depression.
May decrease the metabolism of benzodiazepines.
Complex interaction: Clorazepate may initially increase phenobarbital serum levels. Over time, clorazepate levels may decrease, leading to decreased phenobarbital levels. Requires close monitoring.
May decrease clorazepate concentrations.
May induce hepatic microsomal enzymes and decrease the pharmacologic effects of benzodiazepines.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (seizure frequency or behavioral improvement)
- Adverse effects (sedation, ataxia)
- Liver enzymes (especially critical in cats due to risk of acute hepatic necrosis)
- Phenobarbital serum levels (if used concurrently, monitor at 2 and 4 weeks after adding clorazepate)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
In dogs, peak serum levels generally occur within 1-2 hours.
การกระจายตัว
Volume of distribution is about 1.8 L/kg after multiple dosing in dogs. Nordiazepam is distributed into milk.
การเผาผลาญ
Clorazepate is a prodrug that is rapidly decarboxylated in the acidic environment of the stomach to nordiazepam (active) and other metabolites.
การขับออก
Eliminated primarily via hepatic metabolism and subsequent renal excretion of metabolites.
การใช้ยาเกินขนาด
When used alone, clorazepate overdoses are generally limited to significant CNS depression (confusion, coma, decreased reflexes, profound sedation).
- Treatment: Consists of standard protocols for removing and/or binding the drug in the gut (e.g., emesis if asymptomatic and recent, activated charcoal) and supportive systemic measures.
- The use of analeptic agents (CNS stimulants such as caffeine, amphetamines) is generally not recommended.
- Flumazenil (a specific benzodiazepine reversal agent) may be considered for very serious, life-threatening overdoses.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Capsules
- Sustained-release tablets
ยามนุษย์
- Clorazepate Dipotassium Tablets: 3.75 mg, 7.5 mg, & 15 mg (Tranxene T-tab; generic)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Clorazepate dipotassium is unstable in the presence of water. Keep the desiccant packets in the original container of the capsules and tablets. Consider adding a desiccant packet to the prescription vial when dispensing large quantities.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
คำเตือนสำคัญ: ห้ามหยุดให้ยานี้โดยกะทันหัน การหยุดยาทันทีอาจกระตุ้นให้เกิดอาการชักที่รุนแรงถึงชีวิตได้ โปรดปรึกษาสัตวแพทย์ของคุณเสมอเพื่อขอตารางการค่อยๆ ลดขนาดยาหากจำเป็นต้องหยุดใช้ยา
- ความสม่ำเสมอเป็นสิ่งสำคัญ: ปัจจัยหลักที่ทำให้การรักษาด้วยยากันชักล้มเหลวคือการลืมให้ยา ควรให้ยาในเวลาเดิมทุกวัน
- แมว: หากแมวของคุณมีอาการเบื่ออาหาร อาเจียน หรือมีตาขาว/เหงือกเป็นสีเหลือง (ดีซ่าน) ให้ติดต่อสัตวแพทย์ของคุณทันที เนื่องจากอาจบ่งชี้ถึงปฏิกิริยาที่รุนแรงต่อตับ
- ผลข้างเคียง: สัตว์เลี้ยงของคุณอาจดูง่วงซึม เดินเซ หรือดูเงอะงะ โดยเฉพาะในช่วงที่เริ่มให้ยาใหม่ๆ อาการเหล่านี้มักจะดีขึ้นเมื่อร่างกายปรับตัวได้
- การเก็บรักษา: เก็บยาไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิมพร้อมกับซองกันชื้น เนื่องจากตัวยาจะเสื่อมสภาพอย่างรวดเร็วเมื่อสัมผัสกับความชื้น
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต