ไซโคลสปอริน
Cyclosporine
Cyclosporin A
ชื่ออื่นๆ: Optimmune · Restasis · Atopica · Cyclavance · Modulis · Sporimmune · Cyclosporin A · Ciclosporin · Cyclosporine
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างAllergic dermatitis (extra-label)
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
- q24-48h
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (3)
- NOTE: Dosages are for cyclosporine (modified), Atopica®, Cyclavance®, Neoral®, or equivalent; these dosages are not interchangeable with Sandimmune® (or equivalent) dosages.
- ■ Consider therapeutic drug monitoring (pharmacokinetic and pharmacodynamic) to assess effectiveness of therapy, particularly when response is poor or when adverse effects occur. Therapeutic drug monitoring can also be considered when changing brands or manufacturers, especially if response to therapy changes in the individual patient. Cyclosporine blood concentrations are not typically monitored when treating atopic dermatitis 93 or inflammatory bowel disease 9 because the blood concentrations were found to not correlate with clinical efficacy, but this may be warranted in some cases. 50
- ■ This medication is considered to be a hazardous drug as defined by the National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH). Talk with your veterinarian or pharmacist about the use of personal protective equipment when handling this medicine.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ไซโคลสปอรินเป็นสารกลุ่มโพลีเปปไทด์ที่มีคุณสมบัติละลายในไขมันได้ดีเยี่ยม ซึ่งแยกได้จากเชื้อรา Tolypocladium inflatum ในทางจักษุวิทยาสัตว์แพทย์ ยานี้ถือเป็นยาหลักในการรักษา โรคตาแห้ง (keratoconjunctivitis sicca; KCS) และ โรคกระจกตาอักเสบเรื้อรัง (chronic superficial keratitis หรือ Pannus) ในสุนัข
นอกเหนือจากคุณสมบัติในการกระตุ้นการสร้างน้ำตาแล้ว ไซโคลสปอรินยังช่วยลดการสร้างเม็ดสีและการเกิดเนื้อเยื่อแกรนูเลชันที่กระจกตาซึ่งสัมพันธ์กับการอักเสบเรื้อรัง เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เนื่องจากยานี้มีคุณสมบัติไม่ชอบน้ำ (hydrophobic) อย่างมาก รูปแบบยาสำหรับดวงตาจึงจำเป็นต้องใช้ตัวทำละลายเฉพาะ (เช่น น้ำมันข้าวโพดหรือน้ำมันมะกอกในยาหยอดที่ปรุงแต่งขึ้น หรือเบสขี้ผึ้งเฉพาะ) เพื่อให้ยาซึมผ่านกระจกตาได้ โดยทั่วไปยานี้มีความปลอดภัยสำหรับการใช้เฉพาะที่ในระยะยาวโดยไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงจากการกดภูมิคุ้มกันทั่วร่างกาย
กลไกการออกฤทธิ์
Cyclosporine is a calcineurin inhibitor. It binds to cyclophilin within T-lymphocytes, inhibiting the enzyme calcineurin → prevents dephosphorylation of Nuclear Factor of Activated T-cells (NFAT) → blocks transcription of interleukin-2 (IL-2) and other inflammatory cytokines.
In the eye, this halts local inflammatory mediator production, arresting self-perpetuating lacrimal adenitis. It also acts as a prolactin analog, fitting onto lacrimal prolactin receptors to directly stimulate tear production. Furthermore, it increases conjunctival mucin stores, improving the overall quality of the tear film.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Feline keratoconjunctivitis sicca associated with active herpes virus infection
- Feline eosinophilic keratitis (historically, though newer evidence varies, the monograph notes it is not promising)
ผลข้างเคียง
- Mild ocular irritation upon application
- Aggravation of ophthalmic herpes virus infections (especially in cats)
ข้อควรระวัง
Important: Discontinuation of therapy usually results in the return of clinical signs of KCS within a few days.
Use with caution in the face of ulcerative keratitis, although it is generally considered safe when concurrent antibiotic therapy is administered. Compounded formulations should be avoided if an approved commercial product (Optimmune) is available and effective.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Inhibits cytochrome P450 metabolism of ciclosporin, increasing blood concentrations up to five-fold. Dose reduction (halving dose or doubling interval) is required.
Inhibits cytochrome P450 metabolism of ciclosporin, significantly increasing blood concentrations.
Competitively inhibits enzymes involved in ciclosporin metabolism, increasing serum levels.
Inhibits enzymes involved in ciclosporin metabolism, increasing serum levels.
Increased risk of nephrotoxicity; concomitant use is not recommended.
Increased risk of nephrotoxicity; concomitant use is not recommended.
Increased risk of nephrotoxicity; concomitant use is not recommended.
Increased risk of nephrotoxicity; concomitant use is not recommended.
Increased risk of hyperkalaemia.
Ciclosporin inhibits MDR1 P-glycoprotein, decreasing the efflux of macrocyclic lactones from the blood-brain barrier, potentially resulting in CNS toxicity.
การเฝ้าระวัง
- Schirmer Tear Test (STT) after 1 month of therapy, then periodically
- Fluorescein staining to monitor for corneal ulceration
- Resolution of corneal pigmentation and neovascularization
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Poor systemic absorption across the GI tract. When delivered topically to the eye, it reaches very low systemic concentrations. Trace levels may be detected in blood but clinical implication is uncertain.
การกระจายตัว
Concentrates locally in the cornea, conjunctiva, and lacrimal glands.
การเผาผลาญ
Hepatic (Cytochrome P450 3A4) if absorbed systemically.
การขับออก
Primarily biliary/fecal if absorbed systemically.
การใช้ยาเกินขนาด
Systemic toxicity has not been noted in dogs given this drug chronically via the topical ophthalmic route. Even if 100% of the ophthalmic dose were absorbed, it is well below the systemic therapeutic/toxic dose.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- 0.2% ophthalmic ointment
- 0.05% ophthalmic emulsion
- 1% ophthalmic solution (compounded)
ยาสัตวแพทย์
- Cyclosporine Ophthalmic Ointment 0.2% (Optimmune)
ยามนุษย์
- Cyclosporine 0.05% Ophthalmic Emulsion (Restasis)
สถานะการอนุมัติ
POM-V classification
POM-V classification
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store at room temperature away from moisture and heat. Keep the tube tightly closed.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
การดูแลสัตว์เลี้ยงที่เป็นโรคตาแห้ง
- ความอดทนเป็นสิ่งสำคัญ: อาจต้องใช้เวลา 3 ถึง 8 สัปดาห์ ในการใช้ยาอย่างต่อเนื่องก่อนที่จะเห็นการผลิตน้ำตาที่ดีขึ้นอย่างชัดเจน ห้ามหยุดยาเองก่อนกำหนด!
- การรักษาตลอดชีวิต: โรคตาแห้ง (KCS) มักเป็นภาวะที่ต้องดูแลตลอดชีวิต หากคุณหยุดป้ายยา อาการตาแห้งมักจะกลับมาเป็นซ้ำภายในไม่กี่วัน
- การใช้ยา: ป้ายขี้ผึ้งปริมาณเล็กน้อย (ประมาณ 1/4 นิ้ว) ลงในตาโดยตรง หากคุณต้องใช้น้ำตาเทียมร่วมด้วย ให้ใช้น้ำตาเทียมก่อน รอ 5-10 นาที แล้วจึงค่อยป้ายขี้ผึ้งไซโคลสปอรินตาม
- ความปลอดภัย: ยานี้มีความปลอดภัยสูงต่อดวงตาและไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงทั่วร่างกายเหมือนยาในกลุ่มสเตียรอยด์
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต