Cytarabine
Cytosine arabinoside
ชื่ออื่นๆ: Cytosar-U · DepoCyt · Tarabine PFS · Ara-C · 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine · arabinosylcytosine · cytarabine liposome · cytarabinum · NSC-63878 · U-19920
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยานี้คำนวณตามพื้นที่ผิวกาย (mg/m²) ต้องแปลงน้ำหนักเป็นพื้นที่ผิวกายก่อนให้ยา
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible neoplastic diseases | 100 mg/m2 | IV/SC | continuous infusion over 2-3 days or divided and given IV or SC for 2-4 days | 2-4 days | 🌎 NA |
- Susceptible neoplastic diseases: Dosed in mg/m2 (NOT mg/kg). Use only as a general guide.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible neoplastic diseases | 100 mg/m2 | IV/SC | continuous infusion over 2-3 days or divided and given IV or SC for 2-4 days | 2-4 days | 🌎 NA |
- Susceptible neoplastic diseases: Dosed in mg/m2 (NOT mg/kg). Cats are generally dosed similarly to dogs.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Neoplastic diseases | 200-300 mg/m2 (usually 1-1.5 grams per horse per dose) | SC/IM/IV | every 1-2 weeks | — | 🌎 NA |
- Neoplastic diseases: Consultation with a veterinary oncologist is encouraged before use.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Cytarabine (มักเรียกกันว่า Ara-C) เป็นยาต้านเมแทบอลิซึมกลุ่ม pyrimidine nucleoside สังเคราะห์ ซึ่งใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อรักษาเนื้องอกในระบบน้ำเหลือง โรคไขกระดูกผิดปกติ (มะเร็งเม็ดเลือดขาว) และมะเร็งต่อมน้ำเหลืองในระบบประสาทส่วนกลางในสุนัขและแมว
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: นอกเหนือจากด้านเนื้องอกวิทยาแล้ว Cytarabine ยังถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในทางประสาทวิทยาสัตวแพทย์ในฐานะยาหลักสำหรับการกดภูมิคุ้มกันเพื่อรักษาโรค Meningoencephalitis of Unknown Etiology (MUE) และ Granulomatous Meningoencephalomyelitis (GME) ในสุนัข ความสามารถของยาในการผ่านแนวกั้นเลือดและสมอง (blood-brain barrier) โดยเฉพาะเมื่อให้ในรูปแบบการหยดเข้าหลอดเลือดดำอย่างต่อเนื่อง (CRI) หรือโปรโตคอลการฉีดเข้าใต้ผิวหนังขนาดสูง ทำให้ยานี้มีประสิทธิภาพสูงในการรักษาโรคที่มีการอักเสบในระบบประสาทส่วนกลาง
กลไกการออกฤทธิ์
Cytarabine is a cell-cycle phase-specific antimetabolite that acts principally during the S-phase (active DNA synthesis).
- Intracellular Conversion: Cytarabine enters the cell and is phosphorylated into its active form, cytarabine triphosphate.
- Enzyme Inhibition: This active metabolite competes with deoxycytidine triphosphate → incorporates into DNA → potently inhibits DNA polymerase.
- Result: Inhibition of DNA synthesis and repair, leading to cell death in rapidly dividing cells. Under certain conditions, it may also block cells from transitioning from the G1 phase to the S phase.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to cytarabine
- Pregnancy (potentially teratogenic and embryotoxic)
ผลข้างเคียง
- Myelosuppression (leukopenia, anemia, thrombocytopenia)
- Anorexia
- Nausea
- Vomiting
- Diarrhea
- Conjunctivitis
- Oral ulceration
- Neurotoxicity
- Hepatotoxicity
- Fever
- Anaphylaxis (rare)
ข้อควรระวัง
Cytarabine is a mutagenic and potentially carcinogenic agent. It should only be used in patients who can be adequately and regularly monitored. Personnel preparing or administering the drug must wear gloves and follow hazardous drug handling protocols. Wash skin or mucous membranes thoroughly if contamination occurs.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Cytarabine may decrease the amount of digoxin (tablets only) absorbed after oral dosing due to intestinal mucosa alterations; effect may persist for several days after cytarabine discontinuation.
Cytarabine may antagonize the anti-infective activity of flucytosine; monitor for decreased efficacy.
Cytarabine may antagonize the anti-infective activity of gentamicin; monitor for decreased efficacy.
การเฝ้าระวัง
- Efficacy (tumor response or resolution of neurologic signs)
- Hemograms (mandatory; monitor for myelosuppression, nadir typically at 5-7 days)
- Liver function tests (periodic)
- Kidney function tests (periodic)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Very poor systemic availability after oral administration. Following IM or SC injections, peaks in plasma within 20-60 minutes, but levels are much lower than equivalent IV doses.
การกระจายตัว
Widely distributed throughout the body. Crosses into the CNS in a limited manner with bolus injection, but continuous IV infusion achieves CSF levels 20-60% of plasma levels. About 13% bound to plasma proteins in humans. Crosses the placenta.
การเผาผลาญ
Rapidly metabolized by the enzyme cytidine deaminase (principally in the liver, but also kidneys, intestinal mucosa, and granulocytes) to the inactive metabolite ara-U (uracil arabinoside).
การขับออก
About 80% of a dose is excreted in the urine within 24 hours as both ara-U (≈90%) and unchanged cytarabine (≈10%). Elimination half-life in the CSF is significantly longer than in serum.
การใช้ยาเกินขนาด
Efficacy and toxicity are dependent on both the dose and the rate of administration. In dogs, the IV LD50 is 384 mg/kg when given over 12 hours, but drops to 48 mg/kg when infused IV over 120 hours. In the event of an inadvertent overdose, aggressive supportive therapy should be instituted.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Powder for injection
- Injection solution
- Liposomal injection
ยามนุษย์
- Cytarabine Powder for Injection: 100 mg, 500 mg, 1 g & 2 g in vials
- Cytarabine Injection: 10 mg/mL (liposomal) preservative free in 5 mL vials
- Cytarabine Injection: 20 mg/mL in 5 mL vials & 50 mL bulk package vials
- Cytarabine Injection: 100 mg/mL in 20 mL single-dose vials
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store sterile powder at room temperature (15-30°C). After reconstitution with bacteriostatic water, solutions are stable for at least 48 hours at room temperature (some studies show 90% potency retention up to 17 days). Discard if the solution develops a slight haze.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
Cytarabine เป็นยาเคมีบำบัดที่มีฤทธิ์รุนแรง
- ความเสี่ยงต่อความเป็นพิษ: โปรดตระหนักถึงความเป็นไปได้ที่จะเกิดความเป็นพิษรุนแรง รวมถึงภาวะแทรกซ้อนที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตหรือการเสียชีวิตที่เกี่ยวข้องกับยา
- เมื่อใดที่ควรติดต่อสัตวแพทย์: โปรดติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงของท่านมีอาการซึมเศร้าอย่างรุนแรง อ่อนเพลีย มีเลือดออกผิดปกติ (เช่น เลือดออกตามไรฟัน เลือดกำเดาไหล) มีรอยช้ำ มีไข้ หรือมีอาการทางระบบทางเดินอาหารรุนแรง
- การจัดการอย่างปลอดภัย: เนื่องจากยานี้เป็นยาอันตราย โปรดปฏิบัติตามคำแนะนำของสัตวแพทย์เกี่ยวกับการจัดการของเสีย (ปัสสาวะ/อุจจาระ) ของสัตว์เลี้ยงอย่างปลอดภัยเป็นเวลาสองสามวันหลังการรักษา
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต