ดาคาร์บาซีน
Dacarbazine
Dimethyl triazeno imidazole carboxamide
ชื่ออื่นๆ: DTIC-Dome · Asercit · Dacarbaziba · Dacatic · Deticene · Detilem · Detimedac · Fauldetic · Ifadac · Oncocarbil · Dacarbazine medac · dacarbazinum · DIC · imidazole carboxamide · diemthyl triazeno imadazol carboxamide · NSC-45388 · WR139007
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยานี้คำนวณตามพื้นที่ผิวกาย (mg/m²) ต้องแปลงน้ำหนักเป็นพื้นที่ผิวกายก่อนให้ยา
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Relapsed lymphoma, soft tissue sarcomas, melanoma | 800-1000 mg/m2 | IV | every 2-3 weeks | over 5-8 hours | 🌎 NA |
| Relapsed Lymphoma (Rescue Protocol) | 800-1000 mg/m2 | IV | every 3 weeks | as determined by oncologist | 🌍 EU |
| Relapsed Lymphoma (Alternative schedule) | 200 mg/m2 | IV | sid | for 5 consecutive days | 🌍 EU |
- Relapsed lymphoma, soft tissue sarcomas, melanoma: NOT mg/kg. Depending on the protocol used.
- Relapsed Lymphoma (Rescue Protocol): Administer as a slow IV infusion (over several hours) to minimize adverse effects. Pre-medicate with antiemetics.
- Relapsed Lymphoma (Alternative schedule): Repeat cycle every 3 weeks.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ดาคาร์บาซีน (มักเรียกกันว่า DTIC) เป็น ยาต้านมะเร็ง ชนิดฉีดที่ใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อรักษาโรคมะเร็งต่อมน้ำเหลืองที่กลับมาเป็นซ้ำ, มะเร็งเนื้อเยื่ออ่อน (soft tissue sarcomas) และมะเร็งผิวหนังชนิดเมลาโนมาในสุนัข
ข้อควรทราบทางคลินิก:
- ดาคาร์บาซีนเป็น ยาที่ต้องอาศัยการเปลี่ยนสภาพ (prodrug) โดยต้องผ่านการกระตุ้นที่ตับเพื่อให้เกิดฤทธิ์ในการทำลายเซลล์มะเร็ง
- ไม่แนะนำให้ใช้ในแมว เนื่องจากยังไม่มีข้อมูลยืนยันว่าตับของแมวสามารถเปลี่ยนยาให้อยู่ในรูปที่ออกฤทธิ์ได้อย่างเพียงพอหรือไม่ ทำให้ประสิทธิภาพและความปลอดภัยในสัตว์ชนิดนี้มีความไม่แน่นอนสูง
- ยานี้เป็น สารที่ก่อให้เกิดการระคายเคืองรุนแรง (vesicant) หากยาหลุดออกนอกเส้นเลือดอาจทำให้เนื้อเยื่อตายอย่างรุนแรง จึงต้องบริหารยาผ่านสายสวนหลอดเลือดดำที่วางตำแหน่งไว้อย่างถูกต้องแม่นยำ โดยมักให้ในรูปแบบของการหยดเข้าหลอดเลือดดำอย่างช้าๆ และเจือจาง
กลไกการออกฤทธิ์
Dacarbazine is a prodrug that undergoes hepatic N-demethylation (likely via cytochrome P450 enzymes) to form an active intermediate, which then degrades to form reactive carbonium ions.
- Alkylating Activity: These carbonium ions act as alkylating agents → cross-link DNA strands → interfere with DNA transcription and replication.
- Antimetabolite Activity: It also inhibits the incorporation of purine nucleosides into DNA.
- It possesses minimal immunosuppressant activity and is generally considered cell cycle-phase nonspecific.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Cats (due to unknown hepatic metabolism capabilities)
- Patients with known hypersensitivity to the drug
- Pregnancy (teratogenic)
- Pre-existing severe myelosuppression
- Severe hepatic dysfunction
- Pregnancy and lactation
ผลข้างเคียง
- Severe gastrointestinal toxicity (vomiting, anorexia, diarrhea) - often dose-limiting
- Bone marrow suppression (leukopenia, thrombocytopenia) - nadir occurs several weeks post-treatment
- Severe tissue damage and pain (if extravasated)
- Venous spasm and phlebitis during IV administration
- Alopecia (rare)
- Hepatotoxicity (rare)
- Renal impairment (rare)
- Photosensitivity (rare)
- Severe nausea and vomiting
- Myelosuppression (neutropenia, thrombocytopenia)
- Tissue necrosis if extravasated
- Lethargy
ข้อควรระวัง
WARNING: VESICANT. Dacarbazine can cause extensive pain and severe tissue damage if extravasated. Dilution and administration by IV infusion is strongly recommended.
- Use with extreme caution in patients with preexisting bone marrow depression, hepatic or renal dysfunction, or active infections.
- Pretreatment with antiemetics (e.g., ondansetron, dolasetron) is highly recommended due to severe GI toxicity.
- Pretreatment with dexamethasone and/or butorphanol may reduce vasospasm, phlebitis, and pain during infusion.
- Human Safety: Chronic exposure increases mutagenic, teratogenic, and carcinogenic risks. Proper hazardous drug handling precautions are mandatory.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May cause additive myelosuppression when used concurrently with DTIC.
May increase the hepatic metabolism of DTIC.
May increase the hepatic metabolism of DTIC.
May increase the hepatic metabolism of DTIC.
Additive bone marrow suppression
การเฝ้าระวัง
- Efficacy (tumor response)
- CBC with differential and platelets (monitor for myelosuppression)
- Renal function tests
- Hepatic function tests
- IV catheter site for signs of extravasation during infusion
- Complete Blood Count (CBC) prior to each dose and at nadir (typically 7-14 days post-treatment)
- Liver function tests (ALT, AST, Bilirubin)
- Gastrointestinal signs (vomiting, diarrhea)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Poorly absorbed from the GI tract; must be administered intravenously.
การกระจายตัว
Slightly bound to plasma proteins and probably concentrates in the liver. Only limited amounts cross the blood-brain barrier. It crosses the placenta.
การเผาผลาญ
Extensively metabolized in the liver to its active form.
การขับออก
Excreted in the urine via tubular secretion.
การใช้ยาเกินขนาด
Because of the severe toxic potential of this agent, iatrogenic overdoses must be strictly avoided. Recheck all dosage calculations carefully (ensure dosing is based on body surface area in mg/m2, not mg/kg). Overdose will likely result in profound, life-threatening bone marrow suppression and severe gastrointestinal toxicity. Treatment is supportive.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Powder for injection
- 100 mg powder for reconstitution
- 200 mg powder for reconstitution
- 500 mg powder for reconstitution
ยามนุษย์
- Dacarbazine Powder for Injection: 100 mg & 200 mg vials (may contain mannitol)
- Dacarbazine 100mg, 200mg, 500mg, 1000mg powder for solution for injection/infusion
สถานะการอนุมัติ
Human approved drug used off-label under the cascade.
POM. Human approved drug used off-label under the cascade.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Protect powder from light and keep refrigerated. If exposed to heat, the powder may change color from ivory to pink, indicating decomposition. After reconstituting with sterile water, the solution is stable for up to 72 hours refrigerated, or 8 hours at room temperature. If further diluted (up to 500 mL) with D5W or normal saline, it is stable for at least 24 hours refrigerated, or 8 hours at room temperature under normal lighting.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
สัตว์เลี้ยงของคุณได้รับยาเคมีบำบัด โปรดปฏิบัติตามคำแนะนำดังต่อไปนี้:
- อาการทางระบบทางเดินอาหาร: อาการอาเจียน ท้องเสีย และเบื่ออาหารเป็นสิ่งที่พบได้บ่อย สัตวแพทย์มักจะจ่ายยาแก้คลื่นไส้อาเจียนให้เพื่อใช้ก่อนและหลังการรักษา โปรดติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงมีอาการอาเจียนหรือท้องเสียรุนแรง หรือมีเลือดปน
- ความเสี่ยงต่อการติดเชื้อ: ยานี้อาจทำให้ระดับเม็ดเลือดขาวในสัตว์เลี้ยงลดลง ส่งผลให้ติดเชื้อได้ง่ายขึ้น โปรดสังเกตอาการซึม มีไข้ หรืออาการหงอยผิดปกติ
- ความเสี่ยงต่อการเลือดออก: โปรดสังเกตอาการเลือดออกผิดปกติ รอยช้ำ หรือมีเลือดปนในปัสสาวะหรืออุจจาระ เนื่องจากยานี้อาจทำให้ระดับเกล็ดเลือดลดลงได้
- ข้อควรระวังด้านความปลอดภัย: ยาเคมีบำบัดเป็นสารอันตราย โปรดปฏิบัติตามคำแนะนำของสัตวแพทย์เกี่ยวกับการจัดการของเสียของสัตว์เลี้ยง (ปัสสาวะ อุจจาระ อาเจียน) อย่างปลอดภัยเป็นเวลาสองสามวันหลังการรักษา สตรีมีครรภ์หรือให้นมบุตร และผู้ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสของเสียของสัตว์เลี้ยง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต