Dantrolene Sodium
Dantrolene Sodium (Hydantoin derivative)
ชื่ออื่นๆ: Dantrium · Danlene · Dantamacrin · Dantralen · F-440 · F-368 · Dantrolene sodium
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of functional urethral obstruction due to increased external urethral tone | 1-5 mg/kg PO q8-12h | PO | q8-12h | — | 🌎 NA |
| Treatment of functional urethral obstruction due to increased external urethral tone | 1 mg/kg PO q8h | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Canine stress syndrome (CSS)/Malignant Hyperthermia (MH) - acute attack | 0.2-3 mg/kg IV | IV | Once/PRN | — | 🌎 NA |
| MH-like syndrome associated with hops (Humulus lupulus) ingestion | 2-3 mg/kg IV or 3.5 mg/kg PO as soon as possible after ingestion. | IV/PO | Once | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of rhabdomyolysis | 1.5 mg/kg PO q8h | PO | q8h | — | 🌎 NA |
| Adjunctive treatment of Black Widow Spider bite | 1 mg/kg IV ; followed by 1 mg/kg PO q4h | IV, then PO | q4h | — | 🌎 NA |
- Adjunctive treatment of rhabdomyolysis: From a case report; very intensive drug and supportive therapy used in this case.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of functional urethral obstruction due to increased external urethral tone | 0.5-2 mg/kg PO q12h OR 0.5-1 mg/kg IV | PO/IV | q12h | — | 🌎 NA |
| Treatment of functional urethral obstruction due to increased external urethral tone | 0.5-2 mg/kg PO three times daily | PO | TID | — | 🌎 NA |
| Treatment of functional urethral obstruction due to increased external urethral tone | 2-10 mg (total dose) PO three times daily | PO | TID | — | 🌎 NA |
| Treatment of functional urethral obstruction due to increased external urethral tone | 0.5-1 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
- Treatment of functional urethral obstruction due to increased external urethral tone: IV product very expensive.
- Treatment of functional urethral obstruction due to increased external urethral tone: Given with either prazosin (0.5 mg/cat once to twice daily) or phenoxybenzamine (2.5-7.5 mg/cat once to twice daily).
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Treatment of acute rhabdomyolysis | 15-25 mg/kg slow IV four times daily | IV | QID | — | 🌎 NA |
| Treatment of acute rhabdomyolysis | 2-4 mg/kg PO via nasogastric tube once daily | PO | SID | — | 🌎 NA |
| Prevention of recurrent exertional rhabdomyolysis in Thoroughbreds | 4 mg/kg PO in horses fasted (12-hour fast in study) prior to administration. | PO | Once | — | 🌎 NA |
| Prevention of rhabdomyolysis | 2 mg/kg PO once daily for 3-5 days and then every 3rd day for a month | PO | SID then q3d | 1 month | 🌎 NA |
| Prevention of rhabdomyolysis | 300 mg (total dose) PO once daily | PO | SID | — | 🌎 NA |
| Prevention of rhabdomyolysis | 500 mg (total dose) PO for 3-5 days and then 300 mg PO every third day. | PO | SID then q3d | — | 🌎 NA |
| Prevention of rhabdomyolysis | 800 mg (total dose); within 30 minutes prior to administration contents of capsules mixed with 9 mL tap water to make a suspension and given PO one hour before exercise. | PO | Once before exercise | — | 🌎 NA |
| Prevention of post-anesthetic myositis (PAM) | 6 mg/kg enterally (given via NG tube in study) 60 minutes prior to general anesthesia. | Enteral | Once | — | 🌎 NA |
| Prevention of post-anesthetic myositis (PAM) | 10 mg/kg PO (intragastric) 1.5 hours before surgery. | PO | Once | — | 🌎 NA |
| Prevention of post-anesthetic myositis (PAM) | 1.9 mg/kg loading | IV | Once | — | 🌎 NA |
| Prevention of post-anesthetic myositis (PAM) | 4 mg/kg | IV | Once | — | 🌎 NA |
- Prevention of rhabdomyolysis: Drug is diluted in normal saline and given via stomach tube. Monitor hepatic function.
- Prevention of rhabdomyolysis: May be preferable because the drug is hepatotoxic.
- Prevention of post-anesthetic myositis (PAM): Does not appear to prolong recovery time.
- Prevention of post-anesthetic myositis (PAM): Should give peak levels at the time surgery begins and maintain postulated therapeutic levels for an additional 2 hours. Additional doses of 2.5 mg/kg PO (intragastric) q60 minutes can be given.
- Prevention of post-anesthetic myositis (PAM): Will give therapeutic levels but will only persist for about 20 minutes.
- Prevention of post-anesthetic myositis (PAM): Will maintain therapeutic levels for about 2 hours, but peak levels will be quite high.
หมู
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Prevention or treatment of malignant hyperthermia | 3.5 mg/kg IV | IV | Once/PRN | — | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Dantrolene sodium เป็น ยาคลายกล้ามเนื้อลาย ที่ออกฤทธิ์โดยตรงและมีเอกลักษณ์เฉพาะตัว ต่างจากยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ผ่านระบบประสาทส่วนกลาง (เช่น methocarbamol หรือ diazepam) โดย dantrolene จะออกฤทธิ์ที่ส่วนปลายโดยตรงต่อเส้นใยกล้ามเนื้อ
ในทางสัตวแพทย์ มีข้อบ่งใช้หลักดังนี้:
- ภาวะตัวร้อนเกินร้ายแรง (Malignant Hyperthermia - MH): เป็นยาช่วยชีวิตสำหรับภาวะ MH และกลุ่มอาการเครียดในสุกร (porcine stress syndrome) โดยเฉพาะในสุกรและสุนัข
- โรคกล้ามเนื้อในม้า (Equine Myopathies): ใช้กันอย่างแพร่หลายในม้าเพื่อป้องกันและรักษาภาวะ exertional rhabdomyolysis ("tying-up") และ post-anesthetic myositis (PAM)
- ระบบทางเดินปัสสาวะในสัตว์เล็ก: มักใช้เพื่อจัดการกับ ภาวะอุดกั้นของท่อปัสสาวะจากความผิดปกติของการทำงาน (functional urethral obstruction) โดยการลดการหดเกร็งของหูรูดท่อปัสสาวะส่วนนอกในสุนัขและแมว
- พิษจากสัตว์มีพิษ: แนะนำให้ใช้เป็นการรักษาเสริมสำหรับ การถูกแมงมุมแม่ม่ายดำกัด ซึ่งทำให้เกิดการหลั่ง acetylcholine ปริมาณมากและทำให้กล้ามเนื้อหดเกร็งอย่างรุนแรงและเจ็บปวด
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: เนื่องจากรูปแบบยาฉีดมีราคาสูงมากและมีอายุการใช้งานสั้นหลังจากละลายยาแล้ว การใช้จึงมักจำกัดอยู่เฉพาะในภาวะวิกฤตเฉียบพลัน (เช่น MH) ในขณะที่รูปแบบยารับประทานจะใช้สำหรับการจัดการในระยะยาวหรือการป้องกัน
กลไกการออกฤทธิ์
Dantrolene acts intracellularly to uncouple the excitation-contraction process in skeletal muscle.
- It binds specifically to the ryanodine receptor (RyR1) located on the sarcoplasmic reticulum (SR).
- This binding blocks the release of calcium (Ca²⁺) from the SR into the myoplasm.
- Decreased intracellular calcium → prevents the interaction of actin and myosin → produces skeletal muscle relaxation.
Because it specifically targets the RyR1 isoform (found primarily in skeletal muscle) rather than RyR2 (cardiac muscle), it has minimal direct effects on cardiac or smooth muscle at standard therapeutic doses. The exact mechanism for its mild CNS effects (drowsiness, dizziness) remains poorly understood.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Preexisting liver disease (use with extreme caution)
- Severe cardiac dysfunction (use with caution)
- Pulmonary disease (use with caution)
ผลข้างเคียง
- Weakness
- Sedation
- Dizziness
- Headache
- Nausea
- Vomiting
- Constipation
- Increased urinary frequency
- Hypotension
- Hepatotoxicity (especially with chronic use)
ข้อควรระวัง
Hepatotoxicity Warning: Dantrolene can cause hepatotoxicity. It should be used with extreme caution in patients with preexisting liver disease. Monitor liver enzymes closely during chronic therapy.
- Use with caution in patients with severe cardiac dysfunction or pulmonary disease.
- Pregnancy: FDA Category C (human); Papich Class C (veterinary). Use cautiously as a last resort when benefits clearly outweigh risks.
- Nursing: Distributed into milk; safe use cannot be assured during nursing.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Increased sedation may be seen if tranquilizing agents are used concomitantly.
Rare reports of cardiovascular collapse in humans; concomitant use during malignant hyperthermia crises is not recommended.
Increased risks of hepatotoxicity have been seen in women >35 years of age; veterinary significance is unknown.
Dantrolene may be displaced from plasma proteins by warfarin, resulting in increased effects or adverse reactions.
การเฝ้าระวัง
- Baseline and periodic liver function tests (ALT, AST, Alk Phos, etc.) if projecting to be used chronically or using high dosages
- Body temperature (especially for malignant hyperthermia)
- Urine volume, frequency, continence
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Bioavailability after oral administration is ~35% in humans and ~39% in horses (intragastric). Fairly slowly absorbed; peak levels occur ~5 hours post-oral dose in humans and 1.5 hours in horses. In horses, oral absorption is affected by food and must be given to a fasted horse to achieve therapeutic levels.
การกระจายตัว
Substantially bound to plasma proteins (principally albumin). Many drugs may displace it.
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver.
การขับออก
Metabolites are excreted in the urine. Only about 1% of the parent drug is excreted unchanged in the urine and bile.
การใช้ยาเกินขนาด
There is no specific antidotal therapy for dantrolene overdoses.
- Decontamination: Remove the drug from the gut if possible (e.g., emesis induction, activated charcoal) if exposure was recent and oral.
- Supportive Care: Treat supportively, monitoring respiratory, cardiovascular, and hepatic function.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral Capsules
- Powder for Injection Solution
ยามนุษย์
- Dantrolene Sodium Oral Capsules: 25 mg, 50 mg, & 100 mg (Dantrium; generic)
- Dantrolene Sodium Powder for Injection Solution: 20 mg/vial (approx. 0.32 mg/mL dantrolene after reconstitution; with mannitol 3 g/vial) in 70 mL vials (Dantrium Intravenous)
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine)
POM (Prescription Only Medicine)
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Capsules should be stored in well-closed containers at room temperature. Powder for injection should be stored at temperatures less than 30°C and protected from prolonged exposure to light. After reconstitution, the powder for injection should be used within 6 hours when stored at room temperature and should be protected from direct light. It is NOT compatible with either normal saline or D5W injection.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- ผลข้างเคียงที่คาดว่าจะพบ: Dantrolene อาจทำให้เกิดอาการทางระบบทางเดินอาหารเล็กน้อย (อาเจียน, เบื่ออาหาร), ปัสสาวะบ่อยขึ้น และมีอาการซึม (ง่วงซึมหรืออ่อนแรง)
- คำเตือนเกี่ยวกับตับ: ในกรณีที่พบได้น้อย dantrolene อาจทำให้เกิดความเป็นพิษต่อตับ โปรดติดต่อสัตวแพทย์ทันที หากสัตว์เลี้ยงของคุณมีอาการอาเจียนต่อเนื่อง, เบื่ออาหาร, ซึมอย่างรุนแรงโดยไม่ทราบสาเหตุ หรือมีสีเหลืองที่ตาขาวหรือเหงือก (ภาวะดีซ่าน)
- การบริหารยา: การใช้ยานี้ทางหลอดเลือดดำควรทำโดยบุคลากรทางสัตวแพทย์ที่มีความคุ้นเคยกับการใช้ยาและข้อกำหนดในการติดตามอาการเท่านั้น
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต