ดาร์บีพอยอิติน อัลฟา
Darbepoetin Alfa
Darbepoetin alfa (recombinant DNA-produced 165-amino acid glycoprotein)
ชื่ออื่นๆ: Aranesp · Nespo · novel erythropoiesis stimulating protein · darbepoetina · darbepoetinum · Darbepoetin alfa · rhEPO derivative
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Anemia of chronic kidney disease | 0.45 micrograms/kg | SC/IV | once weekly | — | 🌎 NA |
- Anemia of chronic kidney disease: Initial human dose. Adjust using clinical judgment and careful monitoring. Alternatively, convert from epoetin alfa: Total weekly dose of epoetin in Units divided by 200 = once weekly dose in micrograms darbepoetin.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Anemia of chronic kidney disease | 0.45 micrograms/kg | SC/IV | once weekly | — | 🌎 NA |
- Anemia of chronic kidney disease: Initial human dose. Adjust using clinical judgment and careful monitoring. Alternatively, convert from epoetin alfa: Total weekly dose of epoetin in Units divided by 200 = once weekly dose in micrograms darbepoetin.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Darbepoetin alfa เป็นสารสังเคราะห์ที่ออกฤทธิ์ยาวนานในกลุ่มสารกระตุ้นการสร้างเม็ดเลือดแดง (Erythropoiesis-stimulating agent; ESA) เป็นโปรตีนที่มีกรดอะมิโน 165 ตัว ซึ่งผลิตผ่านเทคโนโลยีรีคอมบิแนนท์ดีเอ็นเอในเซลล์รังไข่ของหนูแฮมสเตอร์จีน (Chinese hamster ovary cells)
เกร็ดทางคลินิก: เมื่อเปรียบเทียบกับ epoetin alfa (rHuEPO) แล้ว darbepoetin มีสายคาร์โบไฮเดรตชนิด N-linked เพิ่มขึ้นสองสาย การปรับเปลี่ยนโครงสร้างนี้ช่วยเพิ่มน้ำหนักโมเลกุลและเพิ่มความเสถียรทางเมตาบอลิซึมรวมถึงค่าครึ่งชีวิต (half-life) อย่างมาก ทำให้สามารถลดความถี่ในการให้ยาลงได้ (เช่น ให้สัปดาห์ละครั้งแทนที่จะเป็นสามครั้งต่อสัปดาห์)
โดยหลักแล้วยานี้ถูกนำมาใช้แบบ off-label ในทางสัตวแพทย์เพื่อจัดการกับภาวะโลหิตจางชนิดไม่สร้างเม็ดเลือด (non-regenerative anemia) ที่เกี่ยวข้องกับโรคไตเรื้อรัง (CKD) ในสุนัขและแมว ในทางทฤษฎี การมีคาร์โบไฮเดรตห่อหุ้มเพิ่มเติมอาจทำให้ยานี้มีคุณสมบัติในการกระตุ้นภูมิคุ้มกันน้อยกว่า epoetin alfa ซึ่งอาจช่วยลดความเสี่ยงของการเกิดภาวะไขกระดูกฝ่อเฉพาะเม็ดเลือดแดง (Pure red cell aplasia; PRCA) แม้ว่าเรื่องนี้จะยังไม่มีการพิสูจน์แน่ชัดในผู้ป่วยทางสัตวแพทย์ก็ตาม
กลไกการออกฤทธิ์
Darbepoetin alfa mimics endogenous erythropoietin by binding to the erythropoietin receptor (EpoR) on the surface of erythroid progenitor stem cells in the bone marrow.
- Binding induces receptor dimerization → activates the JAK2/STAT5 intracellular signaling pathway.
- This cascade → inhibits apoptosis of progenitor cells → stimulates their proliferation and differentiation into mature red blood cells (RBCs).
- The increased RBC mass subsequently raises the packed cell volume (PCV) and improves tissue oxygenation.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Patients with documented anti-rHuEPO antibodies
- Uncontrolled hypertension
- Hypersensitivity to darbepoetin or excipients in the formulation
ผลข้างเคียง
- Anti-rHuEPO antibody formation leading to pure red blood cell aplasia (PRCA)
- Hypertension
- Seizures
- Iron deficiency (due to rapid RBC production depleting iron stores)
ข้อควรระวัง
Use with extreme caution in patients with pre-existing hypertension; blood pressure must be monitored. Monitor closely for the development of anti-rHuEPO antibodies, which is diagnosed by a sudden, severe drop in PCV, a high myeloid:erythroid ratio on bone marrow cytology, and the exclusion of other causes of anemia. Ensure adequate iron stores prior to and during therapy, as rapid erythropoiesis can quickly deplete iron.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May increase the sensitivity of erythroid progenitors (interaction has been used for therapeutic effect with epoetin)
Can decrease bleeding times when used concurrently with erythropoietin agents
การเฝ้าระวัง
- PCV/Hematocrit (check before each re-dosing)
- Iron stores (supplement with iron if necessary)
- Blood pressure
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Humans (SC): Bioavailability is about 37% and the drug is absorbed slowly.
การกระจายตัว
Humans: Distribution half-life is about 1.4 hours.
การเผาผลาญ
Extensively metabolized.
การขับออก
Humans: Terminal elimination half-life averages 21 hours (about 3 times greater than that of epoetin alfa).
การใช้ยาเกินขนาด
Little information is available in veterinary species. In humans, therapeutic dosages of up to 8 micrograms/kg every week for 12 weeks have been administered. Polycythemia (excessive red blood cells) is possible with overdosage, and therapeutic phlebotomy may be required to reduce blood viscosity.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection solution (polysorbate or albumin-based)
- Prefilled syringes
ยามนุษย์
- Darbepoetin Alfa Solution for Injection (preservative free); Aranesp®: 25 mcg/0.42 mL, 40 mcg/0.4 mL, 60 mcg/0.3 mL, 100 mcg/0.5 mL, 150 mcg/0.3 mL, 200 mcg/0.4 mL, 300 mcg/0.6 mL in single-dose prefilled syringes
- Darbepoetin Alfa Solution for Injection (preservative free); Aranesp®: 25 mcg/mL, 40 mcg/mL, 60 mcg/mL, 100 mcg/mL, 150 mcg/0.75 mL, 200 mcg/mL, 300 mcg/mL, 500 mcg/mL in single-dose vials
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine). Human product used under the cascade.
POM (Prescription Only Medicine). Human product used under the cascade.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store at 2-8°C (36-46°F) and protect from light. Do not freeze or shake the vials or syringes.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อสำคัญ: ยานี้ใช้เพื่อรักษาภาวะโลหิตจางรุนแรงที่เกิดจากโรคไตเรื้อรัง ยานี้ช่วยให้ร่างกายสร้างเม็ดเลือดแดงได้มากขึ้น แต่ไม่ใช่การรักษาโรคไตที่เป็นสาเหตุหลักให้หายขาด
- ต้องใช้ความอดทน: ผลการรักษาอาจยังไม่ปรากฏชัดเจนจนกว่าจะผ่านไปหลายสัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา อย่าคาดหวังว่าสัตว์เลี้ยงจะมีพลังงานเพิ่มขึ้นในทันที
- ความมุ่งมั่น: การรักษานี้ต้องใช้ค่าใช้จ่ายค่อนข้างสูง
- การติดตามผลอย่างใกล้ชิด: สัตว์เลี้ยงของคุณจำเป็นต้องมาพบสัตวแพทย์เป็นประจำเพื่อตรวจค่าความเข้มข้นของเม็ดเลือดแดง (PCV) ระดับธาตุเหล็ก และความดันโลหิต
- เฝ้าระวังผลข้างเคียง: โปรดติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากพบสัญญาณของภาวะความดันโลหิตสูง (เช่น ตาบอดกะทันหัน พฤติกรรมเปลี่ยนไป หรือเดินเซ) หรือมีอาการอ่อนแรงลงอย่างรวดเร็วและรุนแรง ซึ่งอาจบ่งชี้ถึงปฏิกิริยาทางภูมิคุ้มกันที่พบได้ยากที่ทำให้ร่างกายหยุดสร้างเม็ดเลือดแดงโดยสิ้นเชิง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต
