เดสโลเรลิน
Deslorelin
Deslorelin acetate
ชื่ออื่นๆ: SucroMate · Ovuplant · Suprelorin · GnRH analog · Gonadorelin analog · Deslorelin acetate
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Contraceptive in male dogs | 4.7 mg implant SC every 6 months OR 9.4 mg implant SC every 12 months | SC | q6mo or q12mo | Continuous | 🌎 NA |
| Temporary chemical castration | 1 implant (4.7 mg or 9.4 mg) per male dog | SC | repeat after 6 or 12 months | 6 to 12 months depending on implant size | 🌍 EU |
- Contraceptive in male dogs: Implant in loose skin between lower neck and lumbar area; avoid implanting into fat. Pregnant women should not administer the implant.
- Temporary chemical castration: Dogs <10 kg may take up to 18 months to recover testosterone. Separation from females in heat required for first 6 weeks.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Temporary chemical castration | 1 implant (4.7 mg) per male cat | SC | once | 2-4 years | 🌍 EU |
- Temporary chemical castration: Causes chemical castration for 2-4 years in tom cats.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Induction of ovulation (follicle 30-40 mm in diameter) | 1.8 mg (1 mL) | IM | Once | Single dose | 🌎 NA |
| Induction of ovulation (follicle >30 mm in diameter) | 1 implant (2.1 mg) | SC | Once | Remove after 48h | 🌎 NA |
- Induction of ovulation (follicle 30-40 mm in diameter): Administer in the neck. Shake vial well before drawing into syringe.
- Induction of ovulation (follicle >30 mm in diameter): Implant SC in the neck. Remove after approx 48 hours to prevent prolonged interovulatory interval. Alternative: Infuse 1 mL lidocaine into vulvar edge, insert implant beneath epithelium. Squeeze out after ovulation.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Deslorelin acetate เป็นสารสังเคราะห์ที่มีฤทธิ์แรงในกลุ่ม gonadotropin-releasing hormone (GnRH) ถูกนำมาใช้ในทางสัตวแพทย์โดยมีวัตถุประสงค์ที่ดูเหมือนจะตรงกันข้ามกัน ขึ้นอยู่กับรูปแบบยาและระยะเวลาที่ได้รับ:
- การใช้ระยะสั้น (การกระตุ้นการตกไข่): ในม้า จะใช้ยาฉีดชนิดแขวนลอยออกฤทธิ์สั้นหรือยาฝังชนิดถอดออกได้ เพื่อกระตุ้นและกำหนดเวลาการตกไข่ให้แม่นยำ ซึ่งช่วยเพิ่มความสำเร็จในการผสมพันธุ์
- การใช้ระยะยาว (การทำหมันด้วยวิธีทางเคมี/การคุมกำเนิด): ยาฝังชนิดค่อยๆ ปล่อยตัวยาจะให้การกระตุ้น GnRH อย่างต่อเนื่อง ซึ่งในที่สุดจะส่งผลยับยั้งแกนสืบพันธุ์ วิธีนี้ใช้สำหรับการคุมกำเนิดแบบกลับคืนสภาพได้ในสุนัขเพศผู้ และใช้แบบ off-label สำหรับการจัดการภาวะต่อมลูกหมากโต (BPH) และภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ในสุนัขเพศเมียที่ทำหมันแล้ว
เกร็ดทางคลินิก: แม้ว่าจะไม่ได้ระบุไว้ในฉลากอย่างชัดเจนในทุกภูมิภาค แต่ยาฝัง deslorelin (Suprelorin) ได้รับการยอมรับอย่างกว้างขวางว่าเป็นมาตรฐานทองคำในการรักษา โรคต่อมหมวกไตในเฟอร์เร็ต และมักถูกนำมาใช้แบบ off-label เพื่อควบคุมการสืบพันธุ์ในสัตว์แปลกและสัตว์ในสวนสัตว์
กลไกการออกฤทธิ์
Deslorelin acts as an agonist at GnRH receptors in the anterior pituitary gland. Its clinical effect depends entirely on the duration of administration:
- Acute Administration (Flare Effect): Initial binding to GnRH receptors stimulates a rapid surge in the release of luteinizing hormone (LH) and follicle-stimulating hormone (FSH).
- Pathway: Deslorelin → Pituitary GnRH receptors → ↑ LH/FSH surge → Induction of ovulation (in mares with mature follicles >30 mm).
- Continuous Administration (Downregulation): When provided as a sustained-release implant, the continuous presence of the GnRH analog overstimulates the receptors.
- Pathway: Continuous deslorelin → Internalization and downregulation of GnRH receptors → Profound suppression of LH and FSH secretion → Decreased production of gonadal steroids (testosterone/estrogen) → Reversible chemical castration/contraception.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to deslorelin
- Horses intended for human consumption
- Intravenous (IV) administration
- Administration by pregnant women (implants)
ผลข้างเคียง
- Local swelling, pain, and elevated skin temperature at the injection/implant site (usually resolves within 5 days)
- Prolonged interovulatory period in mares if the 2.1 mg implant is not removed
- Initial transient increase in sexual behavior or clinical signs (flare effect) before suppression occurs (with long-acting implants)
ข้อควรระวัง
Important Handling Warning: Pregnant women should not handle or administer deslorelin implants due to the risk of accidental self-injection and potential disruption of human pregnancy.
- Mares: To prevent a prolonged interovulatory interval during subsequent diestrus, it is highly recommended to remove the 2.1 mg implant after ovulation (approximately 48 hours post-insertion).
- Administration: Do not administer intravenously (IV). When implanting dogs, avoid injecting into fat; place in loose skin between the lower neck and lumbar area.
การเฝ้าระวัง
- Follicle size via ultrasound or rectal palpation (mares)
- Injection/implant site for severe swelling or reaction
- Resolution of clinical signs or reduction in testicular size (when used for contraception in dogs)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
In horses (2.1 mg implant), LH and FSH peak about 12 hours after implantation. Oral dosing in dogs (100 mcg/kg) demonstrated no increase in LH or FSH.
การขับออก
In horses, LH and FSH return to pretreatment levels approximately 3-4 days after implantation.
การใช้ยาเกินขนาด
In mares receiving a single IM injection at 10X the recommended dose (18 mg), moderate tremors and hives were observed 6 hours after injection in one out of eight horses. If an inadvertent additional implant is administered, it should be removed upon detection if within 96 hours of implantation.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Suspension for Injection: 1.8 mg/mL
- Subcutaneous Implant: 2.1 mg
- Subcutaneous Implant: 4.7 mg
- Subcutaneous Implant: 9.4 mg
ยาสัตวแพทย์
- Deslorelin Suspension for Injection 1.8 mg/mL (SucroMate Equine)
- Deslorelin 2.1 mg cylindrical implant (Ovuplant)
- Deslorelin Implants 4.7 mg (Suprelorin-6)
- Deslorelin Implants 9.4 mg (Suprelorin-12)
สถานะการอนุมัติ
Approved for induction of temporary infertility in male dogs, male cats, and male ferrets.
POM-V (Prescription Only Medicine - Veterinarian)
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Deslorelin implants and injectable suspensions must be stored refrigerated (2-8°C or 36-46°F).
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
สำหรับเจ้าของม้า (การกระตุ้นการตกไข่):
- ยานี้ช่วยกำหนดเวลาการตกไข่ของม้าตัวเมียให้แม่นยำเพื่อเพิ่มโอกาสความสำเร็จในการผสมพันธุ์
- ท่านอาจสังเกตเห็นอาการบวมหรือไวต่อการสัมผัสเล็กน้อยบริเวณที่ฉีดยา ซึ่งมักจะหายไปภายใน 5 วัน
- หากมีการใช้ยาฝัง สัตวแพทย์ของท่านอาจจำเป็นต้องนำออกในอีกสองสามวันต่อมาเพื่อให้แน่ใจว่าวงรอบการเป็นสัดในอนาคตของม้าจะเป็นปกติ
สำหรับเจ้าของสุนัข (การคุมกำเนิดด้วยวิธีทางเคมี):
- ยาฝังนี้ทำหน้าที่เสมือน "การทำหมันด้วยวิธีทางเคมี" โดยจะหยุดการผลิตอสุจิชั่วคราวและลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรน
-
หมายเหตุ: ท่านอาจสังเกตเห็นพฤติกรรมเพศผู้ที่ เพิ่มขึ้น ชั่วคราว (เช่น การขึ้นคร่อมหรือการฉี่ทำเครื่องหมาย) ในช่วงสองสามสัปดาห์แรกก่อนที่ระดับฮอร์โมนจะลดลง ซึ่งถือเป็นเรื่องปกติ
- ยาฝังจะค่อยๆ ละลายไปเองและไม่จำเป็นต้องนำออกเว้นแต่จะเกิดปฏิกิริยาที่รุนแรง
- คำเตือนด้านความปลอดภัย: สตรีมีครรภ์ไม่ควรสัมผัสหรือมีส่วนร่วมในการฝังยานี้
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต