Dexmedetomidine
Dexmedetomidine Hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Dexdomitor · Precedex · (S)-medetomidine · MPV 1440 · MPV 295 · MPV 785
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณหลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณ (2)
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Light sedation (often used for preanesthesia)
a) Light sedation (often used for preanesthesia): 5 – 15 µg/kg IV, IM, or SC
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (7)
- 1. Dexmedetomidine dosages depend on the combination of drugs used and the dosage(s) of the other drug(s). Premedication with dexmedetomidine will significantly reduce the dose of the induction agent required and will reduce volatile anesthetic requirements for maintenance anesthesia. All anesthetic agents used for induction or maintenance of anesthesia should be administered to effect.
- 2. Dose adjustments will also need to be made to account for the degree of desired sedation; type, duration, and pain level of the procedure; and patient temperament and body weight/size.
- 3. Dosing based on body surface area (BSA; or allometric scaling) is not common in clinical practice but decreases the variability in drug response between giant/large and small/toy breed dogs. See Conversion Tables: Body Weight (kg) to Body Surface Area (m 2 ).
- 4. For all dosages, the low end of the dose range is generally appropriate for IV administration, whereas the mid-upper range is most appropriate for IM or SC administration. Higher dosages will provide more profound sedation and analgesia.
- 5. When SC administration is used, the speed of sedation is slower, and the level of sedation is lighter and inconsistent. For more predictable sedation, IM or IV administration is recommended.
- 6. The effects of dexmedetomidine can be reversed with atipamezole. It is most often dosed by volume at ½ or the same volume of dexmedetomidine that was administered and given IM. See Atipamezole.
- Store the injection at room temperature (ie, 15°C-30°C [59°F-86°F]); do not freeze. Discard unused product 90 days after first piercing the vial.
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Deep sedation
c) Deep sedation: 40 µg/kg IV, IM, or SC
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (7)
- 1. Dexmedetomidine dosages depend on the combination of drugs used and the dosage(s) of the other drug(s). Premedication with dexmedetomidine will significantly reduce the dose of the induction agent required and will reduce volatile anesthetic requirements for maintenance anesthesia. All anesthetic agents used for induction or maintenance of anesthesia should be administered to effect.
- 2. Dose adjustments will also need to be made to account for the degree of desired sedation; type, duration, and pain level of the procedure; and patient temperament and body weight/size.
- 3. Dosing based on body surface area (BSA; or allometric scaling) is not common in clinical practice but decreases the variability in drug response between giant/large and small/toy breed dogs. See Conversion Tables: Body Weight (kg) to Body Surface Area (m 2 ).
- 4. For all dosages, the low end of the dose range is generally appropriate for IV administration, whereas the mid-upper range is most appropriate for IM or SC administration. Higher dosages will provide more profound sedation and analgesia.
- 5. When SC administration is used, the speed of sedation is slower, and the level of sedation is lighter and inconsistent. For more predictable sedation, IM or IV administration is recommended.
- 6. The effects of dexmedetomidine can be reversed with atipamezole. It is most often dosed by volume at ½ or the same volume of dexmedetomidine that was administered and given IM. See Atipamezole.
- Store the injection at room temperature (ie, 15°C-30°C [59°F-86°F]); do not freeze. Discard unused product 90 days after first piercing the vial.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Dexmedetomidine เป็น alpha-2 adrenergic agonist ที่มีความแรงและจำเพาะเจาะจงสูง ใช้เป็นยาซึม ยาระงับปวด และยาเตรียมก่อนวางยาสลบในทางสัตวแพทย์ เป็น dextrorotatory enantiomer ของ medetomidine ซึ่งมีความแรงมากกว่า racemic mixture ประมาณสองเท่า
ลักษณะทางคลินิกที่สำคัญ:
- การตอบสนองของระบบหัวใจและหลอดเลือดแบบสองระยะ: การหดตัวของหลอดเลือดส่วนปลายในระยะแรกนำไปสู่ภาวะความดันโลหิตสูงชั่วคราวและภาวะหัวใจเต้นช้าจากรีเฟล็กซ์ที่เด่นชัด ตามด้วยผลยับยั้งระบบประสาทซิมพาเทติกจากส่วนกลาง ทำให้ความดันโลหิตอยู่ในระดับปกติหรือต่ำเล็กน้อย ในขณะที่ภาวะหัวใจเต้นช้ายังคงอยู่
- การระงับปวด: ให้ผลการระงับปวดในอวัยวะภายในและร่างกายได้ดีเยี่ยม มักใช้ร่วมกับ opioids เพื่อเสริมฤทธิ์กัน (เช่น โปรโตคอล "kitty magic" หรือ "doggie magic")
- การย้อนกลับของฤทธิ์ยา: ผลของยาสามารถย้อนกลับได้อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์โดยใช้ยาต้าน alpha-2 ที่จำเพาะคือ atipamezole
- การให้ยา: ในสุนัข การคำนวณขนาดยาจะขึ้นอยู่กับ พื้นที่ผิวของร่างกาย (BSA) เป็นหลักแทนที่จะใช้น้ำหนักตัวเพียงอย่างเดียว เนื่องจากสุนัขขนาดเล็กต้องการขนาดยาต่อกิโลกรัมที่สูงกว่าเพื่อให้ได้ระดับการซึมที่ใกล้เคียงกัน
กลไกการออกฤทธิ์
Dexmedetomidine acts as a highly selective agonist at pre-synaptic alpha-2 adrenergic receptors in the central and peripheral nervous systems.
- CNS Effects: Activation of alpha-2 receptors in the locus coeruleus → decreased norepinephrine release → profound sedation, anxiolysis, and analgesia.
- Cardiovascular Effects: Activation of peripheral post-synaptic alpha-2B receptors in vascular smooth muscle → intense vasoconstriction → increased systemic vascular resistance (SVR) → reflex bradycardia mediated by baroreceptors. Central alpha-2A activation subsequently decreases sympathetic outflow.
- Other Effects: Decreases GI secretions, alters intestinal motility, induces diuresis (via inhibition of ADH), and causes mild muscle relaxation.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Cardiovascular disease
- Respiratory disorders
- Liver or kidney diseases
- Shock or severe debilitation
- Stress due to extreme heat, cold, or fatigue
- Puppies < 16 weeks (US label) or < 6 months (UK label)
- Kittens < 12 weeks (US label) or < 5 months (UK label)
- Hypersensitivity to the active substance
ผลข้างเคียง
- Bradycardia (profound)
- Occasional AV blocks
- Decreased respiration / Apnea
- Hypothermia
- Urination
- Vomiting
- Hyperglycemia
- Pain on injection (IM)
- Prolonged sedation
- Paradoxical excitation
- Hypersensitivity
- Pulmonary edema
- Death from circulatory failure (rare)
- Muscle tremors
- Transient hypertension
- Reduced tear production
ข้อควรระวัง
Cardiovascular Warning: Due to pronounced cardiovascular effects (bradycardia, vasoconstriction), only clinically healthy dogs and cats should be treated.
- Seizure Disorders: Use with caution in animals with or prone to developing seizures; may lower the seizure threshold.
- Ocular Care: Blinking may be impaired and tear production reduced; eye lubricants should be applied during sedation.
- Pregnancy/Nursing: Not recommended for use in pregnant or breeding animals unless benefits clearly outweigh risks (FDA Category C). Safe use during nursing is not established.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Effects may be additive; dosage reduction of one or both agents may be required. General anesthetic requirements may be reduced between 30-60%.
Can significantly increase arterial blood pressure and heart rate; use together is not recommended in dogs due to increased cardiac workload.
Possesses alpha agonist effects; do not use to treat cardiac effects caused by dexmedetomidine.
May reverse the effects, but atipamezole is preferred for clinical use.
การเฝ้าระวัง
- Level of sedation and analgesia
- Heart rate and rhythm
- Blood pressure
- Respiration rate and pulse oximetry
- Body temperature (monitor for hypothermia)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Dogs: IM bioavailability 60%, peak plasma levels in ~35 minutes. Cats: IM peak plasma levels in ~15 minutes. OTM (buccal) administration provides similar clinical effects to IM.
การกระจายตัว
Dogs: Vd is 0.9 L/kg. Cats: Vd is 2.2 L/kg.
การเผาผลาญ
Primarily metabolized in the liver via glucuronidation and N-methylation. No active metabolites.
การขับออก
Eliminated primarily in the urine and to a lesser extent in the feces.
การใช้ยาเกินขนาด
Single doses of up to 5X (IV) and 10X (IM) were tolerated in dogs, but adverse effects (heart block, PVCs, tachycardia, profound sedation) can occur.
Important: Treatment of dexmedetomidine-induced bradycardia with anticholinergic agents (atropine or glycopyrrolate) is usually not recommended due to the risk of severe hypertension and arrhythmias.
Atipamezole is the safest and most effective choice to reverse any dexmedetomidine-induced effects or overdose.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Injection: 0.5 mg/mL (500 mcg/mL)
- Concentrated Solution for Injection: 100 mcg/mL
ยาสัตวแพทย์
- Dexmedetomidine HCl 0.5 mg/mL (500 micrograms/mL) in 10 mL multidose vials (Dexdomitor)
ยามนุษย์
- Dexmedetomidine HCl Concentrated Solution for Injection: 100 micrograms/mL in 2 mL vials (Precedex)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store the injection at room temperature (15-30°C); do not freeze. Can be mixed in the same syringe with butorphanol, ketamine, buprenorphine, hydromorphone, or morphine with no pharmacological risk.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- สำหรับการใช้งานโดยสัตวแพทย์เท่านั้น: ยานี้ควรได้รับการบริหารยาและติดตามอาการโดยบุคลากรทางสัตวแพทย์เท่านั้น
- การดูแลหลังได้รับยาซึม: ให้สัตว์เลี้ยงอยู่ในสภาพแวดล้อมที่เงียบสงบ อบอุ่น และสะดวกสบายหลังจากกลับถึงบ้าน สัตว์เลี้ยงอาจยังคงมีอาการง่วงซึมเล็กน้อย
- ความเสี่ยง: โปรดระวังผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น โดยเฉพาะหากสุนัขของคุณมีอายุมากหรือมีภาวะโรคหัวใจ ตับ หรือไตอยู่ก่อนแล้ว
- อาหาร: ปฏิบัติตามคำแนะนำของสัตวแพทย์เกี่ยวกับการงดน้ำและอาหารก่อนทำหัตถการ และเวลาที่สามารถเริ่มให้อาหารได้หลังจากนั้น
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต