ไดอะซีแพม
Diazepam
7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
ชื่ออื่นๆ: Valium · Diastat · Diazepam Intensol · Diazedor · Diazemuls · Stesolid · Diazepam Rectubes · diazepamum · LA-III · NSC-77518 · Ro5-2807
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณหลักฐานที่ทบทวนแล้วและไม่ใช้คำนวณ (1)
แสดงเป็นหลักฐานเท่านั้น — ไม่คำนวณอัตโนมัติ
Persistent seizures during an insulinoma hypoglycemic crisis despite IV dextrose
Diazepam if seizures persist despite IV dextrose
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ไดอะซีแพมเป็นอนุพันธ์ของ เบนโซไดอะซีปีน (benzodiazepine) ที่ออกฤทธิ์ยาวซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในทางสัตวแพทย์สำหรับคุณสมบัติในการลดความวิตกกังวล คลายกล้ามเนื้อ ทำให้ง่วงซึม กระตุ้นความอยากอาหาร และระงับอาการชัก
เกร็ดความรู้ทางคลินิก:
- การจัดการอาการชัก: ไดอะซีแพมเป็นยาทางเลือกแรกสำหรับการรักษาฉุกเฉินในภาวะชักต่อเนื่อง (status epilepticus) และอาการชักแบบกลุ่ม (cluster seizures) อย่างไรก็ตาม โดยทั่วไปแล้วยาชนิดนี้ไม่มีประสิทธิภาพในการใช้เป็นยากันชักระยะยาวในสุนัขเนื่องจากมีระยะเวลาการออกฤทธิ์สั้นและเกิดภาวะดื้อยาได้อย่างรวดเร็ว
- ข้อควรระวังในแมว: แม้ว่าปัญหาการดื้อยาจะพบน้อยกว่าในแมว แต่การให้ไดอะซีแพมชนิดรับประทานยังคงเป็นประเด็นถกเถียงอย่างมากเนื่องจากความเสี่ยงต่อการเกิด ภาวะเนื้อตายของตับแบบเฉียบพลัน (fulminant hepatic necrosis) ซึ่งเป็นปฏิกิริยาเฉพาะบุคคลและอาจถึงแก่ชีวิตได้
- ลักษณะเฉพาะของรูปแบบยา: รูปแบบยาฉีดมีส่วนประกอบของ โพรพิลีนไกลคอล (propylene glycol) ซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะความดันโลหิตต่ำ หัวใจเต้นช้า และความเป็นพิษต่อหัวใจหากฉีดเข้าหลอดเลือดดำเร็วเกินไป นอกจากนี้ยายังดูดซับเข้ากับพลาสติก PVC ได้ง่าย ทำให้ไม่เหมาะสำหรับการเก็บในกระบอกฉีดยาพลาสติกหรือการให้ยาต่อเนื่องผ่านถุงน้ำเกลือมาตรฐาน
กลไกการออกฤทธิ์
Diazepam exerts its effects by binding to specific allosteric sites on GABA-A receptors in the central nervous system (primarily in the limbic system, thalamus, and hypothalamus).
- Binding to the benzodiazepine site → enhances the affinity of the inhibitory neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) for its receptor.
- This facilitation → increases the frequency of chloride channel opening → influx of chloride ions → neuronal hyperpolarization.
- The resulting hyperpolarization leads to profound CNS depression, producing anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and anticonvulsant effects.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to benzodiazepines
- Cats exposed to chlorpyrifos (potentiates organophosphate toxicity)
- Significant liver disease (especially in cats)
- Intra-carotid artery injections (must be strictly avoided)
- CNS depression
- Respiratory depression
- Severe muscle weakness
- Hepatic impairment (may worsen hepatic encephalopathy)
- Long-term treatment of behavioural disorders (due to risks of disinhibition and interference with memory/learning)
ผลข้างเคียง
- Sedation and ataxia (most common)
- Dogs: Paradoxical CNS excitement/agitation (especially at doses >0.8 mg/kg)
- Dogs: Increased appetite
- Cats: Idiosyncratic hepatic failure (with oral use)
- Cats: Behavior changes (irritability, depression, aberrant demeanor)
- Horses: Muscle fasciculations, weakness, ataxia, recumbency (at doses >0.2 mg/kg)
- Hypotension and phlebitis (with rapid IV injection)
- Muscle weakness
- Paradoxical excitation and aggression (especially with rapid IV injection or oral overdose in dogs)
- Pain and erratic absorption (IM injection)
- Fulminant hepatic necrosis (cats, repeated oral dosing)
- Thrombophlebitis (associated with propylene glycol injectable formulations)
ข้อควรระวัง
Intravenous Administration: Inject IV slowly (over 1-3 minutes). Rapid injection, especially in small animals or neonates, may cause hypotension or cardiotoxicity secondary to the propylene glycol vehicle. Flush the IV catheter with fluids after administration to help prevent thrombophlebitis.
Feline Hepatotoxicity: Use in cats is controversial due to reports of serious, potentially fatal idiosyncratic hepatotoxicity associated with oral administration. Baseline and follow-up liver function tests are strongly recommended if used.
- Patient Selection: Use cautiously in patients with hepatic or renal disease, debilitated or geriatric patients, and those in coma, shock, or with significant respiratory depression.
- Behavioral Disinhibition: Use very cautiously in aggressive patients, as it may disinhibit anxiety that normally suppresses aggressive behavior.
- Working Animals: May impair the abilities of working animals.
- Toxicity Treatment: Do not use to treat paradoxical CNS stimulation caused by human sleep aids (zolpidem, eszopiclone); use phenothiazines or phenobarbital instead.
- Pregnancy: May be teratogenic (FDA Category D). Use during the first trimester only if benefits clearly outweigh risks.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May increase diazepam levels
May decrease oral diazepam absorption
May increase diazepam levels by inhibiting metabolism
May decrease metabolism of benzodiazepines
Additive CNS depression effects may occur
May decrease diazepam levels
Diazepam may increase digoxin levels
May decrease the metabolism of benzodiazepines
May decrease oral diazepam absorption
May inhibit the metabolism of diazepam and increase levels
May decrease diazepam concentrations
May decrease diazepam concentrations
May increase diazepam levels
May induce hepatic microsomal enzymes and decrease the pharmacologic effects of benzodiazepines
Enhanced sedative effect
Enhanced sedative effect
Diazepam reduces the dose requirement of other anaesthetic agents
Can be used in combination for management of severe behavioural responses
Reverses the effects of diazepam (benzodiazepine antagonist)
การเฝ้าระวัง
- Horses should be observed carefully after receiving this drug.
- Cats receiving oral diazepam must have baseline liver function tests. Repeat and discontinue drug if emesis, lethargy, inappetence, or ataxia develop.
- When used for seizure control in cats, obtain serum levels 5 days after beginning therapy (therapeutic goal: 200-700 ng/mL or 2500-700 nmol/L).
- Hepatic function (especially in cats)
- Respiratory rate and effort
- Level of CNS depression / sedation
- Seizure activity
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapidly absorbed following oral administration (peak plasma levels within 30 mins to 2 hours). Slowly and incompletely absorbed following IM administration. Rectal bioavailability in dogs is <10% for parent drug, but ~80% when factoring in active metabolites. Intranasal bioavailability in dogs is ~80%.
การกระจายตัว
Highly lipid soluble and widely distributed throughout the body. Readily crosses the blood-brain barrier. Highly bound to plasma proteins (87% in horses, 98-99% in humans).
การเผาผลาญ
Metabolized in the liver to several pharmacologically active metabolites, including desmethyldiazepam (nordiazepam), temazepam, and oxazepam.
การขับออก
Metabolites are conjugated with glucuronide and eliminated primarily in the urine.
การใช้ยาเกินขนาด
When administered alone, diazepam overdoses are generally limited to significant CNS depression (confusion, coma, decreased reflexes, etc.). Hypotension, respiratory depression, and cardiac arrest have been reported in human patients, but are quite rare.
Treatment:
- Standard protocols for removing and/or binding the drug in the gut if taken orally (e.g., emesis, activated charcoal).
- Supportive systemic measures (fluids, respiratory support if needed).
- The use of analeptic agents (CNS stimulants like caffeine) is generally not recommended.
- Flumazenil (a specific benzodiazepine antagonist) may be considered for adjunctive treatment of severe overdoses.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Oral solution
- Injectable solution
- Rectal gel
- Injectable: 5 mg/ml emulsion (e.g., Diazemuls)
- Oral: 2 mg, 5 mg, 10 mg tablets
- Oral: 2 mg/5 ml solution
- Rectal: 2 mg/ml and 4 mg/ml solutions
- Rectal: 10 mg suppositories
ยาสัตวแพทย์
- None (No veterinary-labeled products available)
- Diazedor
- Diazemuls
- Diazepam Rectubes
ยามนุษย์
- Diazepam Oral Tablets: 2 mg, 5 mg, & 10 mg (Valium, generic)
- Diazepam Oral Solution: 1 mg/mL and 5 mg/mL (Diazepam Intensol)
- Diazepam Injection: 5 mg/mL
- Diazepam Rectal Gel: 2.5 mg, 10 mg, & 20 mg (Diastat)
- Stesolid
สถานะการอนุมัติ
POM-V, POM
POM-V, POM
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store all products at room temperature (15°-30°C). Protect injection from freezing and light. Protect oral forms from light. Important: Diazepam adsorbs to plastic; do not store drawn up in plastic syringes or administer through PVC IV bags/tubing for prolonged periods.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- การเก็บรักษา: เก็บให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยงตัวอื่น เก็บในภาชนะที่ปิดสนิท ยานี้เป็นวัตถุออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาท
- การให้ยา: ให้ยาตามคำสั่งสัตวแพทย์อย่างเคร่งครัด หากใช้ยาทางทวารหนักเพื่อระงับอาการชักที่บ้าน โปรดปฏิบัติตามคำแนะนำของสัตวแพทย์อย่างระมัดระวังเกี่ยวกับวิธีการให้ยาอย่างปลอดภัย
-
คำเตือนสำคัญสำหรับแมว: หากแมวของคุณได้รับยานี้แล้วมีอาการเบื่ออาหาร อาเจียน หรือมีตาขาวหรือเหงือกเปลี่ยนเป็นสีเหลือง (ภาวะดีซ่าน) ให้หยุดยาและติดต่อสัตวแพทย์ ทันที เนื่องจากอาจเป็นสัญญาณของภาวะตับถูกทำลายอย่างรุนแรง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต