ไดอะโซไซด์ (Diazoxide)
Diazoxide
7-chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
ชื่ออื่นๆ: Proglycem · Hyperstat IV · Eudemine · Glicemin · Hypertonalum · Proglicem · Sefulken · Tensuril · diazoxidum · NSC-64198 · Sch-6783 · SRG-95213
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างMedical management of insulinoma after stabilization of hypoglycemic crisis
- q12h
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (1)
- Once hypoglycemic crisis stabilized
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Diazoxide เป็นอนุพันธ์ของ thiazide ที่ไม่มีฤทธิ์ขับปัสสาวะ ซึ่งใช้เป็นหลักในทางสัตวแพทย์เพื่อจัดการทางการแพทย์สำหรับ insulinoma (เนื้องอกของเซลล์ไอส์เลตที่หลั่งอินซูลิน) โดยเฉพาะในสุนัขและเฟอร์เรต
แม้ว่าจะมีคุณสมบัติในการขยายหลอดเลือดโดยตรงที่รุนแรง (ใช้ทางหลอดเลือดดำในมนุษย์สำหรับภาวะความดันโลหิตสูงฉุกเฉิน) แต่การใช้ในรูปแบบรับประทานในสัตว์จะใช้ประโยชน์จากผลข้างเคียงที่ทำให้เกิด ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง อย่างรุนแรง โดยการยับยั้งการหลั่งอินซูลิน ซึ่งช่วยรักษาเสถียรภาพของระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยที่มีภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำที่ดื้อต่อการรักษา
เกร็ดทางคลินิก:
- มักใช้ร่วมกับการจัดการด้านอาหาร (แบ่งมื้ออาหารเล็กๆ บ่อยๆ) และกลูโคคอร์ติคอยด์ (เช่น prednisone) เมื่อวิธีการเหล่านั้นเพียงอย่างเดียวไม่สามารถควบคุมภาวะวิกฤตจากน้ำตาลในเลือดต่ำได้
- เนื่องจากมีโครงสร้างคล้ายกับยาขับปัสสาวะกลุ่ม thiazide จึงอาจทำให้เกิดการคั่งของโซเดียมและน้ำ แต่ไม่มีประสิทธิภาพในการขับปัสสาวะ
กลไกการออกฤทธิ์
Diazoxide exerts its hyperglycemic and vasodilatory effects via multiple mechanisms:
- K+ ATP Channel Activation: It binds to the sulfonylurea receptor 1 (SUR1) subunit of the ATP-sensitive potassium (K+ ATP) channels on pancreatic beta cells → channel opening → cellular hyperpolarization → decreased intracellular calcium (Ca2+) influx → inhibition of insulin exocytosis from secretory granules.
- Beta-Adrenergic Stimulation: Stimulates the release of epinephrine, which promotes hepatic glycogenolysis and inhibits peripheral cellular glucose uptake.
- Vasodilation: Directly relaxes arteriolar smooth muscle by opening K+ ATP channels in vascular smooth muscle cells → hyperpolarization → vasodilation → decreased peripheral vascular resistance and blood pressure.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypoglycemia secondary to insulin overdosage in diabetic patients
- Hypersensitivity to thiazide diuretics (unless benefits outweigh risks)
- Hypersensitivity to thiazides
- Functional hypoglycemia (non-insulinoma)
ผลข้างเคียง
- Hypersalivation
- Tachycardia
- Agranulocytosis
- Aplastic anemia
- Thrombocytopenia
- Diabetes mellitus
- Sodium and water retention
- Malaise (ferrets)
- Bone marrow suppression (ferrets)
- Gastrointestinal upset (anorexia, vomiting, diarrhea)
- Hyperglycemia
- Cataracts (rare)
- Bone marrow suppression (rare)
ข้อควรระวัง
Caution: Use with extreme care in patients with congestive heart failure (CHF) or renal disease due to sodium and water retention properties.
- Hepatic Disease: Adverse effects may be more pronounced in dogs with concurrent hepatic disease.
- Pregnancy: FDA Category C; animal studies have shown adverse effects on the fetus. Use only if benefits outweigh risks.
- Laboratory Interference: May cause a false-negative insulin response to the glucagon-stimulation test and displace bilirubin from plasma proteins.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May decrease the effectiveness of diazoxide in increasing glucose levels
Diazoxide may enhance the hypotensive actions of other hypotensive agents
May enhance the hyperglycemic effects of diazoxide
Diazoxide may increase the metabolism, or decrease the protein binding of phenytoin
May potentiate the hyperglycemic effects of oral diazoxide. Can be used synergistically, but caution is advised as hypotension may occur
Potentiate hyperglycemic and hyperuricemic effects
May potentiate hyperglycemia
May antagonize the effects of diazoxide
Diazoxide is highly protein-bound and may displace or be displaced by other drugs, altering free drug concentrations
การเฝ้าระวัง
- Blood (serum) glucose
- CBC (at least every 3-4 months)
- Physical exam (monitor for clinical signs of adverse effects like edema, cataracts, or tachycardia)
- Blood glucose
- Electrolytes (sodium, potassium)
- Complete blood count (CBC) periodically
- Signs of fluid retention/edema
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
In humans, serum diazoxide levels peak at about 12 hours after dosing with capsules. Blood levels required for hyperglycemic effects are unknown.
การกระจายตัว
Highest concentrations are found in the kidneys, with high levels also in the liver and adrenal glands. Approximately 90% is bound to plasma proteins. It crosses the placenta and enters the CNS.
การเผาผลาญ
Partially metabolized in the liver.
การขับออก
Excreted as both metabolites and unchanged drug by the kidneys. Serum half-life is prolonged in patients with renal impairment.
การใช้ยาเกินขนาด
Acute overdosage may result in severe hyperglycemia and ketoacidosis.
- Treatment: Administer insulin, intravenous fluids, and correct electrolyte imbalances.
- Monitoring: Intensive and prolonged monitoring of blood glucose and acid-base status is highly recommended.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral capsules
- Oral suspension
- 15 mg/ml injectable solution (special order)
- 50 mg oral tablet
ยาสัตวแพทย์
- None
ยามนุษย์
- Diazoxide Oral Capsules: 50 mg (Proglycem)
- Diazoxide Oral Suspension: 50 mg/mL with sorbitol in 30 mL calibrated dropper (Proglycem)
- Eudemine 50 mg tablet
- Eudemine 15 mg/ml injectable solution
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine)
POM (Prescription Only Medicine)
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store capsules and oral suspensions at 2-30°C and protect from light. Protect solutions/suspensions from freezing. Do not use darkened solutions/suspensions, as they may be subpotent.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
- วัตถุประสงค์: ยานี้ใช้เพื่อป้องกันภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำที่เป็นอันตรายถึงชีวิตซึ่งเกิดจากเนื้องอกที่หลั่งอินซูลิน (insulinoma)
- การให้ยา: ยานี้มีรสขมมาก การให้ยาพร้อมมื้ออาหารสามารถช่วยกลบรสชาติและลดผลข้างเคียงต่อระบบทางเดินอาหาร เช่น อาเจียนหรือท้องเสีย ร้านยาปรุงยาอาจสามารถเตรียมเป็นยาน้ำที่มีรสชาติและปราศจากน้ำตาลได้
- การติดตามผล: สังเกตสัตว์เลี้ยงของคุณอย่างใกล้ชิดเพื่อดูสัญญาณของ ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง (กระหายน้ำมาก ปัสสาวะบ่อย) หรือ ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ที่กลับมาเป็นซ้ำ (อ่อนแรง เดินเซ ชัก ซึม)
- ผลข้างเคียง: ติดต่อสัตวแพทย์ของคุณหากคุณสังเกตเห็นเลือดออกผิดปกติ อาเจียน/ท้องเสียรุนแรง หรือมีอาการบวม (การคั่งของน้ำ)
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต