Diethylstilbestrol
ชื่ออื่นๆ: Apstil · Destilbenol · Distilbene · diethylstilbestrolum · diethylstilboestrol · NSC-3070
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Primary sphincter mechanism incompetence (Option A) | 0.1-1 mg (total dose) per dog PO for 5 days followed by maintenance of 1 mg/week or a maximum of 0.1 mg/kg/week. Minimum effective dose should be used for maintenance. Do NOT give more than recommended. | PO | Once daily for 5 days, then weekly | Long-term maintenance | 🌎 NA |
| Primary sphincter mechanism incompetence (Option B - females) | 0.1-1 mg (total dose) PO once daily for 5 days, then 1 mg once a week | PO | Once daily for 5 days, then weekly | Long-term maintenance | 🌎 NA |
| Primary sphincter mechanism incompetence (Option C) | 0.5-1 mg (0.02 mg/kg; maximum dose of 1 mg) for 3-5 days as an induction dose and then periodically decreased to every other day and then to the lowest dose that will maintain continence. | PO | Daily initially, then tapered | Long-term maintenance | 🌎 NA |
| Estrus induction | DES at 5 mg/day for a tentative 7 days. The first day of vulvar swelling is designated as Day 1. Continue DES on DAY 1 and Day 2. If no effect is seen in 7 days, give DES at 10 mg/day for another tentative 7 days. If vulvar swelling and bleeding detected, DES is continued on Day 1 and Day 2. If no effect seen in these 14 days, discontinue and restart in 30 days. Once proestrus initiated, on Day 5 give 5 mg of Luteinizing hormone (LH) if obtainable. If LH unavailable, give GnRH 3.3 micrograms/kg IM and FSH 10 mg IM in its place. Bitch is bred on Day 13. | PO | Daily | 7-14 days | 🌎 NA |
| Benign prostatic hypertrophy | 0.2-1 mg total dose PO for 5 days | PO | Daily | 5 days | 🌎 NA |
- Primary sphincter mechanism incompetence (Option A): As an alternative to phenylpropanolamine.
- Primary sphincter mechanism incompetence (Option C): In difficult cases, may be used with phenylpropanolamine. Note: Conjugated estrogens (e.g., Premarin) are sometimes used as a substitute (e.g., 20 mcg/kg PO every 4 days).
- Estrus induction: Adjust dosages of LH and FSH for animal size-the above dosages are for a dog weighing 50-60 lbs.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Estrogen-responsive incontinence (females) | 0.1-1 mg (total dose) PO once daily for 5 days, then 1 mg once a week | PO | Once daily for 5 days, then weekly | Long-term maintenance | 🌎 NA |
- Estrogen-responsive incontinence (females): Doses of 2.2 mg/kg per day have caused death in cats secondary to bone marrow toxicity.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Diethylstilbestrol (DES) เป็นฮอร์โมนเอสโตรเจนสังเคราะห์ชนิดไม่ใช่สเตียรอยด์ ซึ่งใช้ในทางสัตวแพทย์เพื่อจัดการกับ ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ที่ตอบสนองต่อเอสโตรเจน ในสุนัขเพศเมียที่ทำหมันแล้ว นอกจากนี้ยังมีการนำมาใช้สำหรับภาวะต่อมลูกหมากโตในสุนัขเพศผู้และการเหนี่ยวนำให้เกิดการเป็นสัด
เกร็ดทางคลินิก: เนื่องจากมีความเสี่ยงรุนแรงต่อความเป็นพิษต่อไขกระดูก (ภาวะโลหิตจางจากไขกระดูกฝ่อที่อาจถึงแก่ชีวิต) และถูกจัดเป็นสารที่อาจก่อให้เกิดมะเร็งและทารกวิรูป DES จึงถูกห้ามใช้ในสัตว์ที่ใช้เป็นอาหารโดยเด็ดขาด
เนื่องจากข้อกังวลด้านสุขภาพของมนุษย์และการถอนผลิตภัณฑ์ออกจากตลาด DES จึงไม่มีจำหน่ายในรูปแบบผลิตภัณฑ์ที่ได้รับการรับรองจาก FDA อีกต่อไป และต้องจัดหาผ่านร้านยาปรุงยาสำหรับสัตว์เท่านั้น ในทางปฏิบัติปัจจุบัน มักนิยมใช้ทางเลือกที่ปลอดภัยกว่า เช่น estriol (Incurin) หรือ phenylpropanolamine (PPA) เป็นการรักษาลำดับแรกสำหรับภาวะกล้ามเนื้อหูรูดท่อปัสสาวะทำงานบกพร่อง
กลไกการออกฤทธิ์
DES acts as a potent agonist at estrogen receptors (ER-α and ER-β). Upon binding, the receptor-ligand complex translocates to the cell nucleus, where it binds to estrogen response elements (EREs) on DNA, altering mRNA transcription and subsequent protein synthesis.
- Urinary Incontinence: Estrogens upregulate the expression and sensitivity of α-adrenergic receptors in the internal urethral sphincter. This increases the sphincter's responsiveness to endogenous norepinephrine, thereby increasing resting urethral closure pressure and preventing urine leakage.
- Reproductive/Systemic Effects: Promotes growth and development of female sex organs, increases cervical/vaginal mucosal thickness, and causes endometrial proliferation. It also accelerates epiphyseal closure, increases calcium deposition in bone, and inhibits pituitary gonadotropin release via negative feedback.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Food-producing animals (FDA prohibited)
- Pregnancy (teratogenic; causes fetal genitourinary malformations)
- Patients with preexisting anemias or leukopenias
- Females with estrogen-sensitive neoplasms
ผลข้างเคียง
- Bone marrow suppression (thrombocytopenia, leukopenia, fatal aplastic anemia)
- Cystic endometrial hyperplasia
- Pyometra (in intact females)
- Mammary neoplasia
- Feminization (in males)
- Signs of estrus (in females)
- Pancreatic, hepatic, and cardiac lesions (reported in cats)
- Malignant ovarian adenocarcinomas (experimental)
ข้อควรระวัง
WARNING: DES is strictly prohibited by the FDA for use in food animals due to carcinogenic potential.
- Bone Marrow Toxicity: Estrogens are toxic to the bone marrow in dogs and cats. Use with extreme caution in patients with preexisting hematologic abnormalities. Toxicity is dose-dependent and more common in older animals.
- Pyometra Risk: Can induce cystic endometrial hyperplasia and open-cervix pyometra in intact females 1-6 weeks after initiating therapy.
- Carcinogenicity: May induce mammary neoplasias and has been linked to malignant ovarian adenocarcinomas in experimental settings.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May increase estrogen levels
May decrease metabolism of estrogens
Enhanced glucocorticoid effects may result; estrogens may alter protein binding or decrease metabolism of corticosteroids
May decrease the metabolism of estrogens
Oral anticoagulant activity may be decreased; increases in anticoagulant dosage may be necessary
May decrease estrogen concentrations
May decrease estrogen concentrations
May induce hepatic microsomal enzymes and decrease estrogen levels
การเฝ้าระวัง
- Packed Cell Volumes (PCV)
- White blood cell counts
- Platelet counts
- Liver function tests (at baseline, one month after therapy begins, and repeat 2 months after cessation if abnormal)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
Well absorbed from the GI tract of monogastric animals.
การเผาผลาญ
Slowly metabolized by the liver, primarily to a glucuronide form.
การขับออก
Excreted in the urine and feces.
การใช้ยาเกินขนาด
Acute overdosage in humans with estrogens has resulted in nausea, vomiting, and withdrawal bleeding in females.
In veterinary patients, acute overdose information is limited, but chronic overdosage or high doses are well-documented to cause severe, potentially fatal bone marrow suppression (aplastic anemia, thrombocytopenia, neutropenia). Doses of 2.2 mg/kg per day have caused death in cats. Treatment of overdose should involve immediate discontinuation of the drug and aggressive supportive care (e.g., blood transfusions, broad-spectrum antibiotics for neutropenia).
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Compounded oral capsules
- Compounded oral tablets
- Compounded oral suspensions
ยามนุษย์
- No commercially available regular oral DES products are available in the USA. Compounded preparations may be available from compounding pharmacies.
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
All commercially available DES tablets (plain tablets, enteric-coated tablets) should be stored at room temperature (15-30°C) in well-closed containers.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
Diethylstilbestrol (DES) เป็นฮอร์โมนที่ใช้เพื่อรักษาภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ (ปัสสาวะเล็ด) ในสุนัขเพศเมียที่ทำหมันแล้ว
- การให้ยาอย่างเคร่งครัด: จำเป็นอย่างยิ่งที่จะต้องให้ยานี้ ตามที่สัตวแพทย์สั่งอย่างเคร่งครัด การให้ยาเกินขนาดที่แนะนำอาจนำไปสู่โรคไขกระดูกที่รุนแรงถึงชีวิตได้
- สังเกตอาการเลือดออก/การติดเชื้อ: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากพบว่าเหงือกซีด มีรอยช้ำโดยไม่ทราบสาเหตุ ซึม อ่อนแรง หรือมีไข้
- สังเกตสัญญาณของมดลูกอักเสบ: หากสัตว์เลี้ยงของคุณยังไม่ได้ทำหมัน ให้สังเกตอาการกินน้ำมากผิดปกติ ปัสสาวะบ่อย หรือมีสิ่งคัดหลั่งผิดปกติจากช่องคลอด ซึ่งอาจบ่งบอกถึงการติดเชื้อในมดลูกอย่างรุนแรง
- อาการอื่นๆ ที่ต้องรายงาน: ท้องเสีย อาเจียน หรือสัญญาณของการ "เป็นสัด" (อวัยวะเพศบวม มีเลือดออก)
- การจัดการ: ล้างมือให้สะอาดหลังจากสัมผัสยา และเก็บให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยงตัวอื่นอย่างเคร่งครัด
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต