Difloxacin
Difloxacin hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Dicural · A-56619 · Abbott-56619 · Difloxacin HCl
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections | 5-10 mg/kg | PO | q24h | 2-3 days beyond the cessation of clinical signs (maximum 30 days) | 🌎 NA |
- Susceptible infections: Administer preferably on an empty stomach, unless GI upset occurs.
ม้า
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Susceptible infections (MIC ≤ 0.25 micrograms/mL) | 7.5 mg/kg | PO | q24h | — | 🌎 NA |
- Susceptible infections (MIC ≤ 0.25 micrograms/mL): Administer non-fasted. Appears safe and adequately absorbed, but further investigation is warranted. Unknown if it should be avoided in young, growing horses.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Difloxacin เป็น ยาปฏิชีวนะกลุ่มฟลูออโรควิโนโลน ที่ขึ้นทะเบียนสำหรับใช้ในทางสัตวแพทย์ โดยมีข้อบ่งใช้หลักในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียที่ไวต่อยานี้ในสุนัข
คุณลักษณะทางคลินิกที่สำคัญ:
- การขับออกทางไต: ต่างจากฟลูออโรควิโนโลนชนิดอื่นที่อาศัยการขับออกทางไตเป็นหลัก Difloxacin จะถูกขับออกทางตับและน้ำดีเป็นส่วนใหญ่ (>80% ขับออกทางอุจจาระ) ทำให้เป็นยาที่มีข้อได้เปรียบอย่างยิ่งสำหรับสุนัขที่มีภาวะไตวายระดับปานกลางถึงรุนแรง เนื่องจากมีโอกาสสะสมจนถึงระดับที่เป็นพิษน้อยกว่า
- ขอบเขตการออกฤทธิ์: มีประสิทธิภาพดีต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมลบและแกรมบวกหลายชนิด (เช่น Klebsiella, Staphylococcus, E. coli, Enterobacter, Campylobacter, Proteus และ Pasteurella)
- ข้อจำกัด: มีฤทธิ์อ่อนต่อเชื้อแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน (anaerobes) ส่วนใหญ่ และโดยทั่วไปไม่มีประสิทธิภาพต่อ Enterococcus spp. นอกจากนี้เชื้อ Pseudomonas aeruginosa บางสายพันธุ์อาจดื้อต่อยานี้
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: ฟลูออโรควิโนโลนเป็นยาที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียแบบขึ้นกับความเข้มข้น (concentration-dependent) การเพิ่มความเข้มข้นสูงสุด (Cmax) ให้สัมพันธ์กับความเข้มข้นต่ำสุดที่ยับยั้งเชื้อได้ (MIC) เป็นสิ่งสำคัญอย่างยิ่งต่อประสิทธิภาพทางคลินิกและการป้องกันการดื้อยา
กลไกการออกฤทธิ์
Difloxacin is a concentration-dependent bactericidal agent.
- It actively enters the bacterial cell and targets DNA-gyrase (a type-II topoisomerase) and topoisomerase IV.
- Inhibition of these enzymes → prevents DNA supercoiling and uncoiling → halts DNA synthesis and transcription.
- The net result is rapid disruption of bacterial cell replication and subsequent cell death.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Hypersensitivity to difloxacin or other quinolones
- Immature dogs during the rapid growth phase (2-8 months in small/medium breeds; up to 18 months in large/giant breeds)
- Cats (relative contraindication due to nausea/vomiting and unknown ophthalmic/retinal safety)
- Food-producing animals (extra-label use prohibited by federal law)
ผลข้างเคียง
- Anorexia
- Vomiting
- Diarrhea
- Cartilage abnormalities (arthropathies) in growing animals
- CNS stimulation or seizures (rare)
- Facial erythema and edema (at high doses)
- Weight loss (at high doses)
ข้อควรระวัง
Use with caution in animals with known or suspected CNS disorders (e.g., seizure disorders), as fluoroquinolones have rarely been associated with CNS stimulation and seizures. Use with caution in patients with hepatic insufficiency, renal insufficiency, or dehydration. Safety in breeding or pregnant dogs has not been established.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May bind to difloxacin and prevent its absorption; separate doses by at least 2 hours.
Calcium content may decrease absorption; separate doses by at least 2 hours.
Unpredictable synergism may occur against some bacteria, particularly Pseudomonas aeruginosa.
May exacerbate nephrotoxicity and reduce the metabolism of systemic cyclosporine.
Severe hypoglycemia is possible.
Decreased difloxacin absorption; separate doses by at least 2 hours.
Increased methotrexate levels possible, resulting in toxicity.
May antagonize the antimicrobial activity of fluoroquinolones; concomitant use is not recommended.
Difloxacin may alter phenytoin blood levels.
May block tubular secretion and increase the blood level and half-life of difloxacin.
May inhibit absorption of difloxacin; separate doses by at least 2 hours.
Difloxacin may increase theophylline blood levels, potentially leading to toxicity.
Potential for increased anticoagulant effects.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of infection)
- Gastrointestinal signs (appetite, vomiting, diarrhea)
- CNS signs (especially in patients with a history of seizures)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Well absorbed orally in dogs (bioavailability >80%) with peak serum levels occurring about 3 hours post-dosing. In horses, oral bioavailability is approximately 70%.
การกระจายตัว
Widely distributed. Volume of distribution (Vd) is 2.8-4.7 L/kg in dogs and ~1 L/kg in horses. Marginally bound to plasma proteins in dogs (16-52%).
การเผาผลาญ
Undergoes extensive hepatobiliary processing.
การขับออก
Primarily eliminated via biliary excretion, with >80% of a dose eliminated in the feces. Only ~5% is excreted by the kidneys, though urine levels remain well above MICs for susceptible organisms for at least 24 hours.
การใช้ยาเกินขนาด
In dogs, doses up to 2.5X the maximum recommended dose (25 mg/kg) for 30 days did not cause overly significant adverse effects. Observed signs included facial erythema/edema, diarrhea, decreased appetite, and weight loss. Treatment should be supportive and symptomatic.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral tablets
- Oral suspension (compounded/investigational in horses)
ยาสัตวแพทย์
- Difloxacin Oral Scored Tablets: 11.4 mg (single scored)
- Difloxacin Oral Scored Tablets: 45.4 mg (single scored)
- Difloxacin Oral Scored Tablets: 136 mg (double scored)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Commercially available tablets should be stored between 15-30°C (59-86°F) and protected from excessive heat.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
Difloxacin เป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย
- การบริหารยา: ควรให้ยานี้ขณะท้องว่างจะดีที่สุด อย่างไรก็ตาม หากสุนัขของคุณมีอาการอาเจียนหรือดูป่วยหลังจากได้รับยา คุณสามารถให้ยาในมื้อถัดไปพร้อมกับอาหารปริมาณเล็กน้อยได้
- ข้อควรระวังในการใช้ร่วมกับยาอื่น: ห้ามให้ยานี้พร้อมกับผลิตภัณฑ์จากนม (เช่น ชีส หรือโยเกิร์ต) ยาลดกรด หรืออาหารเสริมที่มีธาตุเหล็ก สังกะสี หรือแคลเซียม เนื่องจากสารเหล่านี้สามารถจับกับตัวยาและทำให้ยาออกฤทธิ์ไม่ได้ ควรเว้นระยะห่างอย่างน้อย 2 ชั่วโมง
- การใช้ยาให้ครบตามกำหนด: ให้ยาตามที่สัตวแพทย์สั่งอย่างเคร่งครัดจนครบกำหนด แม้ว่าสัตว์เลี้ยงของคุณจะดูหายดีแล้วก็ตาม การหยุดยาก่อนกำหนดอาจทำให้การติดเชื้อกลับมาเป็นซ้ำและรักษายากขึ้น
- ผลข้างเคียง: โปรดติดต่อสัตวแพทย์หากสัตว์เลี้ยงของคุณมีอาการท้องเสียรุนแรง เบื่ออาหาร หน้าบวม หรือมีอาการทางระบบประสาทที่ผิดปกติ (เช่น ตัวสั่น หรือชัก)
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต