ไดเฟนออกซีเลตและอะโทรปีน
Diphenoxylate and Atropine
Diphenoxylate hydrochloride and atropine sulfate
ชื่ออื่นๆ: Lomotil · Logen · Lonox · Lomanate · co-phenotrope · R 1132 · NIH 7562 · difenoxilato
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
หลักฐานขนาดยา v13 ที่ผ่านการตรวจสอบ
หลักฐานคำนวณขนาดยาแบบมีโครงสร้างAntitussive agent (extra-label)
ต้องให้สัตวแพทย์ที่ยืนยันตัวตนตรวจสอบ
- q8-12h
NA
บริบททางคลินิกที่ต้องพิจารณาร่วมกัน (2)
- ■ May be given with or without food. If your animal vomits or acts sick after receiving the drug on an empty stomach, try giving the next dose with food or a small treat. If vomiting continues, contact your veterinarian.
- Diphenoxylate/atropine tablets should be stored at room temperature of 20°C to 25°C (68°F-77°F). Diphenoxylate/atropine oral solution should be stored at room temperature of 20°C to 25°C (68°F-77°F); avoid freezing.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ไดเฟนออกซีเลต (Diphenoxylate) เป็นยาในกลุ่มโอปิเอตอะโกนิสต์อนุพันธ์ของฟีนิลไพเพอริดีน (phenylpiperidine) ซึ่งมีโครงสร้างใกล้เคียงกับเมเพอริดีน (meperidine) โดยทั่วไปใช้ในทางสัตวแพทย์เป็น ยาแก้ท้องเสีย และ ยาแก้ไอ โดยเฉพาะในสุนัข
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่สำคัญ ได้แก่:
- การปรับการเคลื่อนไหวของลำไส้: ช่วยชะลอการเคลื่อนตัวของทางเดินอาหาร ทำให้มีการดูดซึมของเหลวได้มากขึ้นและลดอาการท้องเสีย
- การป้องกันการใช้ยาในทางที่ผิด: สูตรตำรับทางการค้าจะผสม อะโทรปีนซัลเฟต (atropine sulfate) ในขนาดต่ำกว่าระดับการรักษา ซึ่งในขนาดปกติอะโทรปีนจะไม่มีผลทางคลินิก แต่หากได้รับในปริมาณมากเกินไปจะทำให้เกิดผลข้างเคียงจากฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก (เช่น ปากแห้ง หัวใจเต้นเร็ว) เพื่อป้องกันการนำไปใช้ในทางที่ผิด
- สารควบคุม: เนื่องจากมีคุณสมบัติเป็นโอปิเอต จึงถูกจัดเป็น สารควบคุมประเภทที่ 5
ข้อควรระวังทางคลินิก: การใช้ในแมวยังเป็นที่ถกเถียงกันอย่างมากเนื่องจากความเสี่ยงในการเกิดพฤติกรรมตื่นเต้นผิดปกติ (paradoxical excitatory behavior) สำหรับสุนัขที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 10 กก. แนะนำให้ใช้รูปแบบยาน้ำเพื่อความแม่นยำในการปรับขนาดยาและป้องกันการได้รับยาเกินขนาดจากรูปแบบยาเม็ดที่มีความเข้มข้นสูง
กลไกการออกฤทธิ์
Diphenoxylate exerts its effects primarily through interaction with opioid receptors in the gastrointestinal tract and central nervous system:
- GI Motility: Binds to μ-opioid receptors in the enteric nervous system (myenteric plexus) → decreases the release of acetylcholine and prostaglandins → inhibits excessive GI propulsion and increases segmental (non-propulsive) contractions → prolongs intestinal transit time.
- Secretion Reduction: Decreases intestinal secretion induced by cholera toxin, prostaglandin E2, and non-cAMP/cGMP mediated diarrheas. Enhances mucosal fluid and electrolyte absorption.
- Antitussive Effect: Acts directly on the medullary cough center in the brain → depresses the cough reflex.
- Atropine Component: Acts as a competitive antagonist at muscarinic acetylcholine receptors, though its dose in this combination is too low to exert significant systemic anticholinergic effects unless overdosed.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to narcotic analgesics
- Patients receiving monoamine oxidase inhibitors (MAOIs)
- Diarrhea caused by toxic ingestion (until the toxin is eliminated from the GI tract)
- Intestinal obstruction
- Bacterial-induced acute diarrhea (may enhance bacterial proliferation)
ผลข้างเคียง
- Constipation
- Bloat
- Sedation
- Paralytic ileus (potential)
- Toxic megacolon (potential)
- Pancreatitis (potential)
- CNS depression or excitation
- Excitatory behavior (especially in cats)
ข้อควรระวัง
Use with caution in patients with respiratory disease, hepatic encephalopathy (hepatic coma may result), hypothyroidism, severe renal insufficiency, adrenocortical insufficiency (Addison's disease), head injuries or increased intracranial pressure, acute abdominal conditions (may obscure diagnosis), and in geriatric or severely debilitated patients.
- Small Dogs: Extreme care is required when dosing dogs under 10 kg; liquid formulations are recommended for accurate titration.
- Cats: Use is controversial and generally not recommended due to potential excitatory behavior.
- Horses/Infectious Diarrhea: Opiates may have a detrimental effect in acute diarrhea by enhancing bacterial proliferation, delaying microbe clearance, and prolonging the febrile state.
- Nursing/Pregnancy: Category C. Excreted in maternal milk; use caution in nursing patients.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May cause increased CNS or respiratory depression when used concurrently.
Contraindicated. Do not use opiate antidiarrheals for at least 14 days after receiving MAOIs due to risk of severe adverse reactions.
การเฝ้าระวัง
- Clinical efficacy (resolution of diarrhea or cough)
- Fluid and electrolyte status (especially in severe diarrhea)
- CNS effects (sedation or excitation), particularly if using high dosages
- Bowel movements (monitor for constipation)
- Plasma amylase and lipase (may be artificially increased for up to 24 hours post-administration)
จลนศาสตร์ของยา
การดูดซึม
In humans, rapidly absorbed after oral administration. Bioavailability of tablets is ~90% of the solution. Onset of action is 45-60 minutes, sustained for 3-4 hours.
การกระจายตัว
Crosses the blood-brain barrier and is excreted in maternal milk.
การเผาผลาญ
Metabolized into diphenoxylic acid, which is an active metabolite.
การขับออก
Primarily excreted via feces and urine.
การใช้ยาเกินขนาด
Acute overdosage can result in severe CNS, cardiovascular, gastrointestinal, or respiratory toxicity.
- Delayed Absorption: Because opiates significantly reduce GI motility, absorption of the drug from the GI tract may be delayed and prolonged, meaning toxicity can worsen over time.
- Opiate Toxicity: Signs include profound sedation, respiratory depression, and pinpoint pupils. Naloxone may be necessary to reverse the opiate effects.
- Atropine Toxicity: Massive overdoses may induce atropine toxicity (dry mouth, tachycardia, hyperthermia, dilated pupils, agitation).
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Tablets
- Oral Liquid/Solution
ยามนุษย์
- Diphenoxylate HCl Tablets: 2.5 mg with 0.025 mg Atropine Sulfate (e.g., Lomotil, Logen, Lonox)
- Diphenoxylate HCl Liquid: 2.5 mg with 0.025 mg Atropine Sulfate per 5 mL (e.g., Lomotil, Lomanate)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets should be stored at room temperature in well-closed, light-resistant containers. Oral solution should be stored at room temperature in tight, light-resistant containers; avoid freezing.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อมูลสำคัญสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยง
- วัตถุประสงค์: ยานี้ใช้เพื่อรักษาอาการท้องเสียหรือใช้เป็นยาแก้ไอเรื้อรังในสุนัข
- เมื่อใดที่ควรติดต่อสัตวแพทย์: โปรดติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากอาการท้องเสียยังคงอยู่เกิน 48 ชั่วโมง หากสัตว์เลี้ยงมีอาการซึมมากผิดปกติ มีไข้สูง หรือแสดงอาการปวดท้อง
- เฝ้าระวังอาการท้องผูก: เนื่องจากยานี้มีฤทธิ์ชะลอการทำงานของลำไส้ จึงอาจทำให้เกิดอาการท้องผูกได้ โดยเฉพาะเมื่อใช้ต่อเนื่องเป็นเวลานานเพื่อรักษาอาการไอ โปรดแจ้งสัตวแพทย์หากสัตว์เลี้ยงของคุณมีอาการเบ่งถ่ายลำบาก ซึ่งอาจจำเป็นต้องใช้ยาช่วยให้อุจจาระอ่อนตัว
- ความแม่นยำในการให้ยา: หากคุณมีสุนัขขนาดเล็กและใช้ยาน้ำ โปรดตวงยาอย่างระมัดระวัง การได้รับยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรง รวมถึงอาการง่วงซึมอย่างมากและปัญหาเกี่ยวกับการหายใจ
- การเก็บรักษา: เก็บยานี้ให้พ้นมือเด็กและสัตว์เลี้ยงตัวอื่นอย่างเคร่งครัด เนื่องจากเป็นสารควบคุม
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต