Dirlotapide
5-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2carbonyl)-amino]-1H-indole-2-carboxylic acid benzylmethyl carbamoylamide
ชื่ออื่นๆ: Slentrol · CP-742,033
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Weight Loss Phase (First 14 days) | 0.01 mL/kg (0.05 mg/kg) | PO | q24h | 14 days | 🌎 NA |
| Weight Loss Phase (Days 15 to 28) | 0.02 mL/kg (0.1 mg/kg) | PO | q24h | 14 days | 🌎 NA |
| Weight Loss Phase (Subsequent Months) | Adjust volume monthly to maintain a target percent weight loss of ≥ 0.7% per week. Max dose: 0.2 mL/kg (0.09 mL/lb) | PO | q24h | Until desired weight is reached | 🌎 NA |
| Weight Management Phase | Adjust dose volume by -50%, 0%, or +50% based on last month's weight loss, then +/- 25% in subsequent months. Max dose: 0.2 mL/kg (0.09 mL/lb) | PO | q24h | 3 months recommended | 🌎 NA |
- Weight Loss Phase (First 14 days): Initial assessment required prior to therapy.
- Weight Loss Phase (Days 15 to 28): Double the initial dose volume.
- Weight Loss Phase (Subsequent Months): If target not met: increase dose by 100% (first adjustment) or 50% (subsequent adjustments). If food consumption is greatly reduced, withhold 1-2 days.
- Weight Management Phase: Establish optimal food intake and physical activity to stabilize body weight.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
Dirlotapide เป็นตัวยับยั้ง gut microsomal triglyceride transfer protein (GMTP) แบบจำเพาะเจาะจง ซึ่งมีข้อบ่งใช้เฉพาะสำหรับการจัดการภาวะอ้วนในสุนัข โดยออกฤทธิ์เฉพาะที่ในทางเดินอาหารเพื่อลดการดูดซึมไขมันจากอาหารและส่งเสริมความรู้สึกอิ่ม ซึ่งช่วยลดความอยากอาหารและพฤติกรรมการขออาหารได้อย่างมีประสิทธิภาพ
เกร็ดความรู้ทางคลินิก: Dirlotapide จำเป็นต้องใช้โปรโตคอลการให้ยาที่มีโครงสร้างชัดเจนและคำนวณตามเป้าหมายการลดน้ำหนักรายสัปดาห์ ห้ามใช้ในแมวโดยเด็ดขาดเนื่องจากมีความเสี่ยงสูงที่จะทำให้เกิดภาวะ hepatic lipidosis ในระหว่างที่น้ำหนักลดลงอย่างรวดเร็ว
แม้ว่ายาจะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด แต่ประสิทธิภาพหลักเกิดจากการออกฤทธิ์เฉพาะที่ในลำไส้ การดูดซึมเข้าสู่ระบบร่างกายมีความสัมพันธ์กับผลข้างเคียงมากกว่าประสิทธิภาพในการลดน้ำหนัก การจัดการน้ำหนักระยะยาวที่ประสบความสำเร็จจำเป็นต้องมีการปรับเปลี่ยนอาหารและวิถีชีวิตควบคู่กันไป
กลไกการออกฤทธิ์
Dirlotapide selectively inhibits microsomal triglyceride transfer protein (GMTP) in the enterocytes of the gut.
- Lipid Blockade: Inhibits GMTP → blocks the assembly and release of lipoproteins into systemic circulation → reduces dietary fat absorption.
- Satiety Signaling: The accumulation of lipids within enterocytes triggers the release of Peptide YY (PYY) into the systemic circulation → signals the central nervous system to decrease appetite and induce satiety.
- Action Site: Primarily acts locally in the gut. Systemic blood levels do not directly correlate with efficacy, but rather with systemic toxicity.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Cats (high risk of hepatic lipidosis)
- Dogs with liver disease
- Dogs receiving long-term corticosteroid therapy
- Unmanaged endocrine disease (e.g., hyperadrenocorticism/Cushing's disease)
ผลข้างเคียง
- Vomiting (especially during the first month or 3-4 hours post-dose)
- Diarrhea
- Lethargy
- Anorexia
- Salivation
- Constipation
- Dehydration
- Elevated serum hepatic transaminases
ข้อควรระวัง
Important Precautions:
- Species Restriction: Do NOT use in cats. Rapid weight loss in obese cats significantly increases the risk of fatal hepatic lipidosis.
- Endocrine Disease: Pre-existing endocrine diseases (like Cushing's or hypothyroidism) must be managed prior to initiating dirlotapide therapy.
- Duration of Use: Safe use for longer than one year has not been evaluated.
- Reproductive Safety: Safety in breeding, pregnant, or lactating dogs has not been established.
- Hepatic Effects: May cause mild to moderate elevations in serum hepatic transaminases early in treatment.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
Potential altered absorption rate and extent; administer at least 2 hours prior to dirlotapide.
Decreased plasma concentrations during the initial treatment phase; levels typically stabilize and recover during the weight stabilization phase.
การเฝ้าระวัง
- Patient weight (monthly, to guide dose adjustments)
- Adverse gastrointestinal effects (vomiting, diarrhea, anorexia)
- Liver enzymes (baseline and occasional monitoring)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Highly variable (22-41%). Presence of food in the gut increases bioavailability.
การกระจายตัว
Highly protein bound. Volume of distribution (Vd) is 1.3 L/kg.
การเผาผลาญ
Systemically absorbed drug is metabolized in the liver.
การขับออก
Excreted primarily in bile (undergoes enterohepatic circulation) and feces. Renal excretion accounts for <1%.
การใช้ยาเกินขนาด
Toxicity Profile: Oral doses of 0.5, 1, and 2 mL/kg (2.5X, 5X, and 10X the maximum labeled dose) administered to normal weight Beagles for two weeks were generally tolerated.
Clinical Signs of Overdose:
- Vomiting and diarrhea
- Anorexia and lethargy
- Transient elevations in liver enzymes (transaminases)
Note: No histopathologic evidence of hepatic necrosis was observed at these doses.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Oral solution
ยาสัตวแพทย์
- Dirlotapide Oral Solution 5 mg/mL (Slentrol)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Store in the original container at room temperature 15-30°C (59-86°F).
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อมูลสำคัญสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยง:
- ไม่ใช่ยาวิเศษ: Dirlotapide ช่วยให้สุนัขของคุณลดน้ำหนักโดยการลดความอยากอาหารและลดการดูดซึมไขมัน อย่างไรก็ตาม การจัดการน้ำหนักระยะยาวที่ประสบความสำเร็จจำเป็นต้องมีการปรับเปลี่ยนอาหารและออกกำลังกายอย่างถาวร
- ผลชั่วคราว: ความอยากอาหารที่ลดลงเป็นเพียงผลชั่วคราวและจะหายไปภายใน 1-2 วันหลังจากหยุดยา หากคุณไม่ควบคุมปริมาณอาหารหลังจากหยุดยา สุนัขของคุณจะกลับมามีน้ำหนักเพิ่มขึ้นอีก
- ผลข้างเคียง: สุนัขประมาณ 1 ใน 4 ตัวอาจมีอาการอาเจียนหรือท้องเสียเป็นครั้งคราว ซึ่งมักเกิดขึ้นในช่วงเดือนแรกหรือหลังจากเพิ่มขนาดยา หากมีอาการอาเจียน คุณสามารถลองเปลี่ยนเวลาให้ยา หรือให้พร้อมกับอาหารหรือไม่พร้อมอาหารก็ได้
- เมื่อใดที่ควรโทรหาสัตวแพทย์: ติดต่อสัตวแพทย์ของคุณหากสุนัขหยุดกินอาหารโดยสิ้นเชิงนานกว่าหนึ่งวัน หรือหากมีอาการอาเจียนรุนแรงหรือนานกว่า 2 วัน
- การบริหารยา: ใช้กระบอกฉีดยาสำหรับป้อนยาที่ให้มา สามารถป้อนเข้าปากโดยตรงหรือผสมกับอาหารปริมาณเล็กน้อย เช็ดทำความสะอาดกระบอกฉีดยาด้วยผ้าแห้งหลังใช้งาน ห้ามล้างด้วยน้ำ
- คำเตือนด้านความปลอดภัย: เก็บให้พ้นมือเด็ก หากเข้าตาโดยอุบัติเหตุ ให้ล้างออกด้วยน้ำสะอาดทันที
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต