โดลาซีตรอน
Dolasetron
Dolasetron mesylate
ชื่ออื่นๆ: Anzemet · Anemet · Zamanon · Dolasetron mesylate · Hydrodolasetron · Reduced dolasetron
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Anti-emetic, particularly for patients receiving chemotherapeutics | 0.6 mg/kg IV once daily | IV | q24h | — | 🌎 NA |
| General anti-emetic | 0.6 mg/kg IV q24h or 0.5 mg/kg PO, SC or IV q24h | IV/PO/SC | q24h | — | 🌎 NA |
| Vomiting disorders | 0.6-1 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Prevent vomiting | 0.6 mg/kg IV or PO once daily | IV/PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Treat vomiting | 1 mg/kg PO or IV once daily | PO/IV | q24h | — | 🌎 NA |
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Anti-emetic, particularly for patients receiving chemotherapeutics | 0.6 mg/kg IV once daily | IV | q24h | — | 🌎 NA |
| Vomiting disorders | 0.6-1 mg/kg PO q12h | PO | q12h | — | 🌎 NA |
| Prevent vomiting | 0.6 mg/kg IV or PO once daily | IV/PO | q24h | — | 🌎 NA |
| Treat vomiting | 1 mg/kg PO or IV once daily | PO/IV | q24h | — | 🌎 NA |
| General anti-emetic | 0.6 mg/kg IV q12h or 0.6-1 mg/kg PO q12h | IV/PO | q12h | — | 🌎 NA |
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
โดลาซีตรอนเป็น 5-HT3 receptor antagonist ที่มีประสิทธิภาพสูง ซึ่งใช้เป็นยาต้านอาเจียนในทางสัตวแพทย์เป็นหลัก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการจัดการกับอาการคลื่นไส้อาเจียนรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับการทำเคมีบำบัดในสุนัขและแมว
- ความสะดวกในการให้ยา: ต่างจากออนแดนซีตรอนที่มักต้องให้ยาวันละหลายครั้ง โดลาซีตรอนมักสามารถให้ได้ วันละหนึ่งครั้ง
- ข้อจำกัดด้านรูปแบบยา: แม้ว่ารูปแบบยาฉีดจะใช้งานได้จริงในโรงพยาบาล แต่ยาเม็ดสำหรับคนที่มีจำหน่ายทั่วไป (50 mg และ 100 mg) มีขนาดใหญ่เกินกว่าจะให้สัตว์เล็กกินได้โดยตรง ดังนั้นการใช้ยาทางปากจึงมักต้องอาศัยการปรุงยาใหม่ (compounding)
เกร็ดทางคลินิก: เนื่องจากข้อจำกัดด้านราคาและรูปแบบยา ยาต้านอาเจียนชนิดอื่น เช่น มารอปิแทนท์ (Cerenia) หรือออนแดนซีตรอน มักเป็นตัวเลือกแรกสำหรับการใช้ในผู้ป่วยนอก โดยจะสำรองโดลาซีตรอนไว้ใช้ในกรณีที่ดื้อต่อการรักษาหรือตามโปรโตคอลเคมีบำบัดเฉพาะทาง
กลไกการออกฤทธิ์
Dolasetron exerts its anti-nausea and antiemetic effects by selectively antagonizing 5-hydroxytryptamine 3 (5-HT3) receptors.
- Peripheral Pathway: Chemotherapy and severe GI insults cause the release of serotonin from mucosal enterochromaffin cells in the small intestine. Serotonin binds to 5-HT3 receptors on vagal afferent nerve terminals, sending emetogenic signals to the brain. Dolasetron blocks this interaction.
- Central Pathway: Dolasetron also blocks 5-HT3 receptors located directly within the Chemoreceptor Trigger Zone (CRTZ) in the central nervous system.
Once administered, dolasetron is rapidly converted by carbonyl reductase into its active metabolite, hydrodolasetron, which is primarily responsible for the pharmacological effects.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Known hypersensitivity to dolasetron
- Atrioventricular (AV) block II to III
- Markedly prolonged QTc interval
ผลข้างเคียง
- Dose-related ECG interval prolongation (PR, QTc, JT prolongation, and QRS widening)
- Headache (reported in humans)
- Dizziness (reported in humans)
ข้อควรระวัง
Use with extreme caution in patients susceptible to cardiac conduction interval prolongation. This includes patients with hypokalemia, hypomagnesemia, congenital QT syndrome, those receiving anti-arrhythmic drugs or diuretics that induce electrolyte abnormalities, or those who have received a cumulative high dose of anthracycline chemotherapy. Note that 5-HT3 antagonists are generally ineffective for vomiting associated with feline hepatic lipidosis or mechanical GI obstruction.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May reduce the clearance and increase blood levels of hydrodolasetron
May reduce the clearance and increase blood levels of hydrodolasetron
May reduce the clearance and increase blood levels of hydrodolasetron
Can reduce hydrodolasetron blood levels
Can reduce hydrodolasetron blood levels
การเฝ้าระวัง
- Efficacy (resolution of nausea and vomiting)
- Heart rhythm (ECG) in at-risk patients (e.g., those with electrolyte imbalances or on arrhythmogenic drugs)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Rapidly absorbed after oral administration. In humans, oral bioavailability is approximately 75%.
การกระจายตัว
In dogs, the volume of distribution for the active metabolite (hydrodolasetron) is 8.5 L/kg.
การเผาผลาญ
Rapidly reduced via carbonyl reductase to hydrodolasetron (reduced dolasetron), which is the primary active compound. Partially metabolized in the liver.
การขับออก
In dogs, total body clearance is 25 mL/min/kg. In humans, 50-60% is excreted unchanged into the urine. Clearance may be reduced in severe renal or hepatic impairment.
การใช้ยาเกินขนาด
Data on overdosage is very limited.
- Clinical Signs: In humans, a massive overdose (13 mg/kg) resulted in severe hypotension and dizziness.
- Treatment: Manage overdoses with supportive therapy, including IV fluids and pressors if hypotension occurs.
- Toxicity: Lethal intravenous doses in mice and rats were 160 mg/kg and 140 mg/kg, respectively.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Tablets
- Injection
ยามนุษย์
- Dolasetron Tablets: 50 mg & 100 mg (Anzemet)
- Dolasetron Injection: 20 mg/mL in ampules and vials (Anzemet)
สถานะการอนุมัติ
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇪🇺 EU · 🇬🇧 UK · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Tablets should be stored at room temperature 20-25°C (68-77°F) and protected from light. Injection should be stored at room temperature 20-25°C (68-77°F) with excursions permitted to 15-30°C (59-86°F); protect from light. After dilution in compatible IV fluids, the injectable is stable under normal lighting at room temperature for 24 hours, or 48 hours if refrigerated.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
โดลาซีตรอนคืออะไร? โดลาซีตรอนเป็นยาต้านอาการคลื่นไส้อาเจียนที่มีประสิทธิภาพสูง มักใช้เพื่อป้องกันหรือรักษาอาการอาเจียนรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับการทำเคมีบำบัดในสัตว์เลี้ยง
- การให้ยา: รูปแบบยาฉีดมักจะให้โดยสัตวแพทย์ที่คลินิก หากคุณได้รับยากลับไปให้ที่บ้าน ยามักจะต้องผ่านการปรุงใหม่ (ทำเป็นเม็ดขนาดเล็กลงหรือรูปแบบน้ำ) โดยเภสัชกร เนื่องจากยาเม็ดมาตรฐานสำหรับคนมีขนาดใหญ่เกินไปสำหรับสุนัขและแมว
- ผลข้างเคียง: โดยทั่วไปสัตว์เลี้ยงมักตอบสนองต่อยานี้ได้ดีมาก
- เมื่อใดที่ควรติดต่อสัตวแพทย์: โปรดติดต่อสัตวแพทย์หากสัตว์เลี้ยงของคุณยังคงอาเจียนแม้ได้รับยาแล้ว หรือหากคุณสังเกตเห็นอาการซึมอย่างรุนแรง อ่อนแรง หรืออาการทรุดลง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต