ด็อกโซรูบิซิน
Doxorubicin
Doxorubicin Hydrochloride
ชื่ออื่นๆ: Doxil · Adriamycin RDF · Adriamycin PFS · Rubex · Caelyx · Myocet · cloridrato de doxorrubicina · doxorubicin hydrochloride liposome · doxorubicini hydrochloridum · liposomal doxorubicin hydrochloride · NSC-123127 · Hydroxydaunorubicin
ตรวจสอบโดยทีมสัตวแพทย์ VetSheetอัปเดตเมื่อ 5 เม.ย. 2569ข้อมูลอ้างอิงทางสัตวแพทย์ตามหลักฐานเชิงประจักษ์
ขนาดยานี้คำนวณตามพื้นที่ผิวกาย (mg/m²) ต้องแปลงน้ำหนักเป็นพื้นที่ผิวกายก่อนให้ยา
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ขนาดยาตามสัตว์
🌎 NA — North America🌍 EU — Europe
สุนัข
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Antineoplastic | 30 mg/m2 IV every 2-3 weeks | IV | every 2-3 weeks | — | 🌎 NA |
| Lymphoma, sarcomas, carcinomas | 30 mg/m2 (Use 1 mg/kg in dogs weighing <10 kg) | IV | q3wk | Maximum total cumulative dose not to exceed 240 mg/m2 | 🌍 EU |
- Antineoplastic: Depending on the protocol used. Maximum cumulative dose = 240 mg/m2.
- Lymphoma, sarcomas, carcinomas: Administer over a minimum of 10 minutes into side port of freely running 0.9% NaCl.
แมว
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Antineoplastic | 20-30 mg/m2 IV every 2-4 weeks | IV | every 2-4 weeks | — | 🌎 NA |
| Lymphoma, soft tissue sarcomas | 1 mg/kg or 20-25 mg/m2 | IV | q3-5wk | Maximum total cumulative dose not to exceed 240 mg/m2 | 🌍 EU |
- Antineoplastic: Depending on the protocol used. Maximum cumulative dose is usually 240 mg/m2.
- Lymphoma, soft tissue sarcomas: Nephrotoxicity is a major risk in cats, especially at cumulative dosages >100 mg/m2.
เฟอร์เรต
| การใช้ | ขนาดยา | เส้นทาง | ความถี่ | ระยะเวลา | ภูมิภาค |
|---|---|---|---|---|---|
| Antineoplastic | 30 mg/m2 IV every 3 weeks | IV | every 3 weeks | — | 🌎 NA |
- Antineoplastic: Depending on the protocol used.
ขนาดยาเป็นข้อมูลอ้างอิงทางคลินิกสำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาต กรุณายืนยันตามข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดและผู้ป่วยรายบุคคล
ภาพรวม
ด็อกโซรูบิซิน (Doxorubicin) เป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มแอนทราไซคลินไกลโคไซด์ ซึ่งเป็นหนึ่งในยาต้านมะเร็งที่ใช้กันอย่างแพร่หลายที่สุดในทางสัตวแพทย์สำหรับสัตว์เล็ก มักถูกเรียกขานกันในชื่อ "Red Devil" เนื่องจากมีสีแดงสดและมีผลข้างเคียงที่รุนแรง โดยใช้เป็นยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมในโปรโตคอลการรักษาแบบหลายขนาน
- ประสิทธิภาพในวงกว้าง: มีประสิทธิภาพสูงในการรักษามะเร็งหลายชนิด รวมถึง มะเร็งต่อมน้ำเหลือง (lymphomas), มะเร็งเยื่อบุผิว (carcinomas), มะเร็งเม็ดเลือดขาว (leukemias) และมะเร็งเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน (sarcomas) ทั้งในสุนัขและแมว
- ที่มา: เดิมถูกแยกสกัดมาจากเชื้อ Streptomyces peucetius
- ข้อควรระวังทางคลินิก: แม้จะมีคุณสมบัติในการต้านจุลชีพ แต่ความเป็นพิษต่อเซลล์ที่รุนแรงทำให้ไม่สามารถนำมาใช้เป็นยาต้านการติดเชื้อได้ ยานี้เป็น สารที่ทำให้เกิดการระคายเคืองรุนแรง (vesicant); ต้องใช้ความระมัดระวังอย่างยิ่งในการให้ยาทางหลอดเลือดดำ เพื่อป้องกันการรั่วซึมออกนอกหลอดเลือดซึ่งจะทำให้เกิดเนื้อเยื่อตายอย่างรุนแรง
กลไกการออกฤทธิ์
Doxorubicin is a cell-cycle non-specific cytotoxic agent with multiple mechanisms of action:
- Topoisomerase II Inhibition: Intercalates between DNA base pairs and inhibits topoisomerase II → prevents DNA resealing → causes double-strand DNA breaks → triggers apoptosis.
- Macromolecular Synthesis Inhibition: Directly inhibits DNA synthesis, DNA-dependent RNA synthesis, and protein synthesis.
- Free Radical Generation: Undergoes electron reduction to form anthracycline semiquinone free radicals (often iron-mediated) → causes severe oxidative stress and lipid peroxidation.
- Clinical Pearl: The heart is particularly susceptible to doxorubicin-induced oxidative damage because cardiac tissue has inherently low levels of catalase, an enzyme necessary to neutralize hydrogen peroxide. This is the primary mechanism behind its cumulative cardiotoxicity.
ความปลอดภัยและคำเตือน
ข้อห้ามใช้
- Pre-existing severe myelosuppression
- Impaired cardiac function
- Patients who have reached the total cumulative dose limit of doxorubicin and/or daunorubicin
- Cats with pre-existing renal insufficiency
ผลข้างเคียง
- Bone marrow suppression (nadir 5-10 days)
- Cardiac toxicity (acute arrhythmias and cumulative cardiomyopathy)
- Nephrotoxicity (particularly in cats)
- Gastroenteritis (anorexia, vomiting, diarrhea)
- Alopecia
- Stomatitis
- Immediate hypersensitivity/anaphylaxis (primarily in dogs)
- Severe tissue ulceration and necrosis (if extravasated)
ข้อควรระวัง
WARNING: Severe Vesicant & Cardiotoxin
- Extravasation Risk: Doxorubicin is extremely irritating to tissues. Perivascular administration can cause severe tissue ulceration and necrosis. Must be administered IV slowly (over at least 10 minutes) via a perfectly placed, free-flowing catheter. If extravasation occurs, treat immediately (e.g., topical DMSO or IV dexrazoxane).
- Cardiotoxicity: Risk increases greatly when cumulative dose exceeds 240 mg/m2 in dogs (and likely cats). Breeds predisposed to cardiomyopathy (Dobermans, Great Danes, Rottweilers, Boxers) require extremely careful monitoring.
- MDR1/ABCB1 Mutation: Actively transported by p-glycoprotein. Dogs with MDR1 mutations (Collies, Australian Shepherds, etc.) are at high risk for severe toxicity. Dose reduction of 25-30% is recommended.
- Hypersensitivity: Immediate reactions (urticaria, facial swelling, hypotension) can occur, especially in dogs. Pretreatment with antihistamines (e.g., diphenhydramine) or dexamethasone is often recommended.
- Handling: Teratogenic and embryotoxic. Prepare in a biological safety cabinet. Wear gloves. Wash immediately if skin contact occurs.
การเกิดปฏิสัมพันธ์ของยา
May potentiate the toxic effects of doxorubicin
Potentially could increase risk for cardiotoxicity associated with doxorubicin
Decreased carbamazepine levels
Increased risk of toxicity for both agents; carefully weigh risks versus benefits
May increase doxorubicin blood levels (AUC); doxorubicin may potentiate and prolong hematologic toxicity; coma and seizures have been reported in human patients
Can increase doxorubicin and doxorubicinol (active metabolite) levels
May reduce doxorubicin effectiveness; use together not recommended in humans
Doxorubicin may decrease phenytoin levels
May increase elimination and reduce blood levels of doxorubicin
May inhibit doxorubicin metabolism
May increase doxorubicin levels
Increased risk for bleeding
Increased risk for neutropenia
Increases plasma clearance of doxorubicin
Causes a reduction in serum digoxin levels
Incompatible in syringe/line; leads to precipitate formation
Incompatible in syringe/line; leads to precipitate formation
Incompatible in syringe/line; leads to precipitate formation
Increased risk of toxicity
การเฝ้าระวัง
- Efficacy of tumor response
- CBC with platelets (monitor for myelosuppression, nadir at 5-10 days)
- ECG and/or echocardiogram (especially in dogs with pre-existing heart disease or predisposed breeds)
- Hepatic function prior to and during therapy
- Urinalysis, serum creatinine, and BUN (especially in cats due to nephrotoxicity risk)
จลนศาสตร์ของยา
ระยะเวลาครึ่งชีวิต
การดูดซึม
Not absorbed from the GI tract. Must be administered IV. Extremely irritating to tissues if administered SC or IM.
การกระจายตัว
Rapidly and widely distributed after IV injection. Does not appreciably enter the CSF. Highly bound to tissue and plasma proteins. Probably crosses the placenta and is distributed into milk.
การเผาผลาญ
Metabolized extensively by the liver and other tissues via aldo-keto reductase primarily to doxorubicinol, which is active; other inactive metabolites are also formed.
การขับออก
Primarily excreted in the bile and feces. Only about 5% is excreted in the urine within 5 days of dosing. Eliminated in a triphasic manner.
การใช้ยาเกินขนาด
Inadvertent acute overdosage may be manifested by severe exacerbations of adverse effects (profound myelosuppression, severe GI toxicity, acute cardiotoxicity). A lethal dose for dogs has been reported as 72 mg/m2.
Treatment: Supportive and symptomatic therapy is required. Dexrazoxane may be useful to help prevent cardiac toxicity and should be considered in cases of massive overdose.
ผลิตภัณฑ์ที่มี
รูปแบบ
- Lyophilized powder for injection
- Aqueous injection
- Liposomal injection
ยามนุษย์
- Doxorubicin HCl (Conventional) Lyophilized Powder for Injection: 10 mg, 20 mg, 50 mg, and 150 mg vials (Adriamycin RDF, generic)
- Doxorubicin HCl (Conventional) Injection (aqueous): 2 mg/mL in 5 mL, 10 mL, 25 mL, and 100 mL (Adriamycin PFS, generic)
- Doxorubicin, Liposomal Injection: 20 mg in 10 mL & 50 mg in 30 mL single-use vials (Doxil)
สถานะการอนุมัติ
POM (Prescription Only Medicine). Must be handled by trained personnel.
POM-V. Cytotoxic handling precautions apply.
ไม่มีข้อมูลการกำกับดูแล: 🇺🇸 US · 🇭🇰 HK · 🇹🇼 TW · 🇯🇵 JP · 🇰🇷 KR · 🇦🇺 AU
การเก็บรักษาและเสถียรภาพ
Lyophilized powder: Store away from direct sunlight in a dry place. Reconstituted powder (with 0.9% NaCl) is stable for 24 hours at room temperature and 48 hours refrigerated. Aqueous injection: Stable for 18 months when refrigerated (2-8°C) and protected from light.
ข้อมูลสำหรับเจ้าของสัตว์
ข้อมูลสำคัญสำหรับเจ้าของสัตว์เลี้ยงที่ได้รับยา Doxorubicin:
- ปัสสาวะเป็นสีแดง: Doxorubicin มีสีแดง ดังนั้นจึงเป็นเรื่องปกติที่ปัสสาวะของสัตว์เลี้ยงจะมีสีส้มถึงแดงเป็นเวลา 1 ถึง 2 วันหลังได้รับยา นี่ไม่ใช่เลือดและไม่เป็นอันตราย
- การจัดการของเสียอย่างปลอดภัย: ยาจะถูกขับออกมาทางของเสียของสัตว์เลี้ยง หลีกเลี่ยงการสัมผัสปัสสาวะหรืออุจจาระโดยตรง สารตกค้างของยาอาจพบได้ในปัสสาวะของสุนัขที่ได้รับยาได้นานถึง 21 วัน และในอุจจาระได้หลายวัน ควรสวมถุงมือเมื่อทำความสะอาดและล้างมือให้สะอาด
- การสัมผัสทางกายภาพ: อย่าให้สัตว์เลี้ยงเลียผิวหนังของมนุษย์ โดยเฉพาะใบหน้าของเด็กหรือผู้ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง ในระหว่างที่สัตว์เลี้ยงกำลังรับเคมีบำบัด
- ผลข้างเคียงที่คาดว่าจะเกิดขึ้น: อาการเบื่ออาหารเล็กน้อยและอาเจียนเป็นครั้งคราวเป็นเรื่องปกติในช่วง 2 ถึง 5 วันหลังการรักษา
- เมื่อใดที่ควรติดต่อสัตวแพทย์: ติดต่อสัตวแพทย์ทันทีหากสัตว์เลี้ยงมีอาการซึมอย่างรุนแรง อ่อนเพลียมาก มีเลือดออกผิดปกติ รอยช้ำ หรือถ่ายเป็นเลือด
- ขนร่วง: สัตว์เลี้ยงบางตัว (โดยเฉพาะสุนัขบางสายพันธุ์ที่มีขนยาวต่อเนื่อง เช่น พุดเดิ้ล หรือเทอร์เรีย) อาจมีอาการขนร่วงหรือขนบางลง
ข้อมูลอ้างอิงยา VetSheet มีไว้สำหรับมืออาชีพสัตวแพทย์ที่ได้ใบอนุญาตเพื่อการสนับสนุนการตัดสินใจทางคลินิก ไม่ใช่แทนการวิจารณฉันท์ทางวิชาชีพหรือข้อมูลที่ปรึกษาล่าสุดของผู้ผลิต